2022年初级药师考试《药物化学》章节考点习题：胆碱受体激动剂和拮抗剂

　　1、符合硫酸阿托品理化性质的叙述是

　　A.不溶于乙醇

　　B.不易被水解

　　C.水溶液呈中性

　　D.呈旋光性，供药用的为左旋体

　　E.可与氯化汞作用生成紫色沉淀

　　[答案]C

　　[解析]阿托品为白色结晶性粉末，熔点不低于189℃，极易溶于水。存在植物体内的(-)-莨菪碱，在提取过程中遇酸或碱发生消旋化反应转变为外消旋体，即为阿托品。阿托品碱性较强，在水溶液中能使酚酞呈红色。当与氯化汞反应时，先生成黄色氧化汞沉淀，加热后转变为红色氧化汞。阿托品分子中含有酯键，在碱性条件下易水解，而在弱酸性和近中性条件下较稳定，pH3.5～4.0最稳定。制备其注射液时应注意调整pH，加1%氯化钠作稳定剂，采用硬质中性玻璃安瓿，注意灭菌温度。

　　2、临床应用的阿托品是莨菪碱的

　　A.右旋体

　　B.左旋体

　　C.外消旋体

　　D.内消旋体

　　E.都在使用

　　[答案]C

　　[解析]虽然左旋体的莨菪碱抗M胆碱作用较消旋体强2倍，但左旋体的中枢兴奋作用比右旋体强8～50倍，毒性更大，所以临床上用其更安全、也更易制备的外消旋体。

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　　3、下列哪项与硝酸毛果芸香碱不符

　　A.为一种生物碱

　　B.为乙酰胆碱酯酶抑制剂

　　C.结构中有两个手性中心

　　D.含有五元内酯环和咪唑环结构

　　E.为M胆碱受体激动剂

　　[答案]B

　　[解析]硝酸毛果芸香碱为M胆碱受体激动剂。故B错误。

　　4、对M胆碱受体激动剂的构效关系叙述正确的是

　　A.季铵基上以乙基取代活性增强

　　B.季铵基为活性必需

　　C.亚乙基链若延长，活性增加

　　D.乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增强

　　E.乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增强

　　[答案]B

　　[解析]季铵基为活性必需，季铵基上以甲基取代活性增强，若以大基团如乙基取代，拟胆碱活性下降。亚乙基链延长或缩短，均使活性下降。乙酰氧基的甲基被乙基或苯基取代活性下降。

　　5、下列哪项与溴新斯的明不符

　　A.为M胆碱受体激动剂

　　B.主要用于重症肌无力

　　C.为可逆性胆碱酯酶抑制剂

　　D.为季铵类化合物

　　E.胃肠道难于吸收

　　[答案]A

　　[解析]溴新斯的明为可逆性胆碱酯酶抑制剂，由于为季铵类化合物，胃肠道难于吸收，非肠道给药后，迅速以原药和水解代谢产物由尿道排出。临床上用于重症肌无力及手术后腹气胀、尿潴留等症的治疗。

　　6、对硝酸毛果芸香碱的表述不正确的是

　　A.可缩小瞳孔，降低眼内压

　　B.本品是M胆碱受体激动剂

　　C.本品是N胆碱受体激动剂

　　D.临床上可用于原发性青光眼

　　E.通过直接刺激位于瞳孔括约肌、睫状体及分泌腺上的毒蕈碱受体而起作用

　　[答案]C

　　[解析]硝酸毛果芸香碱为拟胆碱药物，具有M胆碱受体激动作用，通过直接刺激位于瞳孔括约肌、睫状体及分泌腺上的毒蕈碱受体而起作用，对汗腺和唾液腺的作用较大，造成瞳孔缩小，眼压降低。临床上用于治疗原发性青光眼。

　　7、有机磷农药中毒解救主要用

　　A.硝酸毛果芸香碱

　　B.溴化新斯的明

　　C.加兰他敏

　　D.碘解磷定

　　E.盐酸美沙酮

　　[答案]D

　　[解析]有机磷农药是不可逆乙酰胆碱酯酶抑制剂，需要强的亲核性试剂水解磷酸酯键，使其重新释放活性酶。这类主要药物有碘解磷定和氯解磷定。

　　8、下列哪项与溴新斯的明不符

　　A.为不可逆性胆碱酯酶抑制剂

　　B.为可逆性胆碱酯酶抑制剂

　　C.具二甲氨基甲酸酯结构，易被水解

　　D.注射用的是新斯的明甲硫酸盐

　　E.主要用于重症肌无力

　　[答案]A

　　[解析]溴新斯的明为口服的可逆性胆碱酯酶抑制剂，即拟胆碱药物，主要用于重症肌无力，也可用于腹部手术后腹气胀及尿潴留。

　　9、氯化琥珀胆碱遇碱及高温易发生的变化是

　　A.氧化

　　B.水解

　　C.重排

　　D.异构化

　　E.还原

　　[答案]B

　　[解析]氯化琥珀胆碱结构中有酯键，水溶液不稳定，易发生水解反应，pH和温度是主要影响因素。pH3～5时较稳定，pH7.4时缓慢水解，碱性条件下迅速水解。温度升高，水解速率加快。制备注射剂时应调pH5，并于4℃冷藏，用丙二醇作溶剂可以延缓水解或制成粉针。氯琥珀胆碱为二元羧酸酯，水解时分步进行，最后生成2分子氯化胆碱和1分子琥珀酸。

　　10、关于哌仑西平说法错误的是

　　A.为吡啶并苯二氮䓬类化合物

　　B.为选择性M胆碱受体拮抗剂

　　C.治疗剂量时选择性地阻断黏膜上的M受体，控制胃酸分泌

　　D.它易透过血脑屏障，对中枢神经系统副作用大

　　E.常以其二盐酸盐一水合物供药用

　　[答案]D

　　[解析]哌仑西平为吡啶并苯二氮䓬类化合物，是一种选择性M胆碱受体拮抗剂。与其他经典抗胆碱药不同，治疗剂量时选择性地阻断黏膜上的M受体，控制胃酸分泌，而对胃肠道平滑肌、唾液腺分泌、心血管、瞳孔和泌尿功能影响很小。由于它难透过血脑屏障，对中枢神经系统副作用小。哌仑西平常以其二盐酸盐一水合物供药用，适用于治疗胃和十二指肠溃疡。

　　11、关于茄科生物碱结构叙述正确的是

　　A.全部为氨基酮的酯类化合物

　　B.结构中有6，7-位氧桥，对中枢作用增强

　　C.结构中有6-位羟基，对中枢作用增强

　　D.莨菪酸α-位有羟基，对中枢作用增强

　　E.以上叙述都不正确

　　[答案]B

　　[解析]茄科生物碱均为氨基醇的酯类化合物。结构中有6，7-位氧桥，药物脂溶性增加，中枢作用增加。6-位或莨菪酸α-位有羟基，药物极性增加，中枢作用减弱。

　　12、关于硫酸阿托品结构叙述正确的是

　　A.结构中有酯键

　　B.莨菪碱和莨菪酸成酯生成阿托品

　　C.莨菪碱和莨菪酸成酯生成托品

　　D.莨菪醇即阿托品

　　E.托品酸与莨菪碱成酯生成阿托品

　　[答案]A

　　[解析]莨菪醇与莨菪酸成酯生成阿托品。莨菪醇，又称托品;莨菪酸，又称托品酸;莨菪碱，又称阿托品。

　　13、关于阿托品的叙述，正确的是

　　A.以左旋体供药用

　　B.分子中无手性中心，无旋光性

　　C.分子为内消旋，无旋光性

　　D.为左旋莨菪碱的外消旋体

　　E.以右旋体供药用

　　[答案]D

　　[解析]阿托品存在植物体内的(-)-莨菪碱，在提取过程中遇酸或碱发生消旋化反应转变为外消旋体，即为阿托品。

　　14、阿托品临床作用是

　　A.治疗各种感染中毒性休克

　　B.治疗感冒引起的头痛、发热

　　C.治疗各种过敏性休克

　　D.治疗高血压

　　E.治疗心动过速

　　[答案]A

　　[解析]阿托品具有外周及中枢M胆碱受体拮抗作用，能解除平滑肌痉挛，可用于治疗各种类型的内脏绞痛、麻醉前给药及散瞳等，临床上用于治疗各种感染中毒性休克和心动过缓;还可以用于有机磷中毒时的解救。