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2021年初级药师《药物化学》章节辅导:解热镇痛药、非甾类抗感染药

来源:中华考试网    2020-12-01   【

第四节 解热镇痛药、非甾类抗感染药和抗痛风药

  一、解热镇痛药

  (一)水杨酸类

  水杨酸是最早 应用于临床的解热镇痛药,兼有抗风湿作用,但它对胃肠道刺激性较大。为克服其刺激性,1898年合成出阿司匹林 ,其解热镇痛作用比水杨酸强,不良反应少,仍为临床常用药物。阿司匹林为环氧酶的不可逆抑制剂 ,通过阻断前列腺素 的生物合成起到解热、镇痛、抗炎的作用,也可减少血小板血栓素A2的生成,起到抑制血小板聚集和防止血栓形成的作用。

  阿司匹林

  又名乙酰水杨酸

  结构中有游离羧基 。存在酯键 能缓慢水解生成水杨酸和醋酸,故应在干燥处保存。

  本品为弱酸性药物,胃中易于吸收

  由于它可抑制血小板聚集,临床主要作为预防血栓 的药物使用。也可用于治疗感冒发热、头痛、牙痛、神经痛和肌肉痛等。

  (二)乙酰苯胺类

  对乙酰氨基酚

  化学名:4’-羟基乙酰苯胺,又名扑热息痛

  结构中含酰胺 键,易水解生成对氨基酚。主要在肝脏代谢,可转化成毒性代谢物N-乙酰亚胺醌 。应用本品过量时,耗尽谷胱甘肽,引起肝组织坏死。N-乙酰半胱氨酸可用作为解毒剂。

  本品为解热镇痛药,治疗发热疼痛,但无抗感染抗风湿作用。

  二、非甾类抗炎药

  (一)分类

  非甾类抗炎药可分为酸性类和非酸性 类。酸性类药物具有解热镇痛和抗风湿作用,适应范围广泛。按化学结构又可分为吡唑酮类、芳基烷酸类、N-芳基邻氨基苯甲酸类(灭酸类)、1,2-苯并噻嗪类和其他类。

  (二)非甾类抗炎药的重点药物

  1.芳基烷酸类 :根据结构分芳基乙酸类及芳基丙酸 类。

  1.芳基烷酸类

  (1)芳基乙酸类

  吲哚美辛

  又名消炎痛

  含有酰胺 键,在pH2~8时较稳定。

  本品具有较强的酸性 (pKa4.5),对胃肠道刺激性较大,对肝脏和造血系统亦有损害作用。

  对炎症性疼痛作用显著,对痛风性关节炎疗效好。

  双氯芬酸钠

  又名双氯灭痛

  本品含 原子,加碳酸钠炽热炭化,加水煮沸,过滤后,滤液显氯化物鉴别反应

  适用于治疗类风湿关节炎、神经炎及发热。

  (2)芳基丙酸类

  布洛芬 ,又名为异丁苯丙酸

  本品以消旋体 给药,但其药效成分为S-(+)-布洛芬 。R-(-)-异构体无效,通常在消化吸收过程中经酶作用转化成S-(+)-异构体。布洛芬不用分

  本品消炎作用与阿司匹林相似,但副作用相应较小,可用于风湿性及类风湿关节炎和骨节炎等的治疗。

  萘普生

  本品有在临床使用中应用其S-(+)-异构体

  该药抗炎作用较布洛芬进一步提高,适用于治疗风湿性和类风湿性关节炎、痛风 等疾病,也可用于缓解肌肉骨骼扭伤、挫伤和损伤等所致的疼痛。

  2.1,2-苯并噻嗪类

  本类药物也称为昔康类 ,其化学结构中含有烯醇 型结构,半衰期较长,为长效消炎镇痛药。 该类药物中第 一个在临床上使用的是吡罗昔康 ,具有服用量小,疗效显著,起效迅速且作用持久等特点,长期服用耐受性较好,不良反应较小。

  美洛昔康

  具有酰胺 结构,可发生水解,需密封保存。

  本品是优良的长效抗风湿药, 对慢性风湿性关节炎的抗感染、镇痛效果与吡罗昔康相同,但诱发胃及十二指肠溃疡的作用较吡罗昔康弱,可长期用于类风湿关节炎的治疗

  三、抗痛风药

  痛风是由于体内嘌呤代谢紊乱或尿酸排泄减少 而引起的一种疾病,主要表现为血中尿酸过多,尿酸盐在关节及肾等组织中析出,引起痛风性关节炎及肾脏损害。

  抗痛风性急性关节炎发作药 :吲哚美辛等非甾体类抗炎药、抑制中性粒细胞对尿酸盐结晶的吞噬作用的秋水仙碱。

  降低血中尿酸药 :促尿酸排泄剂(如丙磺舒、苯溴马隆)和抑制尿酸生成剂(如别嘌醇)。

  丙磺舒

  抑制尿酸在肾小管的再吸收,故能促进尿酸排泄

  适用于治疗慢性痛风痛风性关节炎 等。

  本品与阿司匹林合用产生拮抗作用,能抑制青霉素、对氨基水杨酸等的排泄,可延长它们的药效,故为其增效剂

 

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