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2021年初级药师《药物化学》章节辅导:肾上腺素能药物

来源:中华考试网    2020-12-04   【

  第七节 肾上腺素能药物

  拟肾上腺素药物 能产生肾上腺素能受体兴奋时相似的作用,表现为支气管舒张、血管收缩、心跳加速和血压升高等生理活性。在临床上广泛用来升高血压、抗休克、平喘和止血等。抗肾上腺素药物,主要是β受体阻断剂 ,用于心血管系统疾病的治疗。

  一、肾上腺素能受体激动剂

  1.结构类型

  肾上腺素能受体激动剂按化学结构 类型可分为苯乙胺类苯异丙胺 类。

  苯乙胺 类主要有肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺、克仑特罗、去氧肾上腺素、氯丙那林和特布他林等。

  苯异丙胺 类主要有麻黄碱和甲氧明等。

  2.构效关系肾上腺素受体激动剂的基本结构如下

  (1)苯环和氨基相隔两个碳原子 ,作用最强。

  (2)氨基取代基 显著影响α和β受体效应,无取代基主要为α受体效应,甲基取代兼有α和β受体效应;异丙基取代则主要为β受体效应。

  (3)酚羟基使作用增强 ;无酚羟基,延效,但作用减弱。

  (4)氨基的β位有羟基,产生光学异构体,活性有显著差别,一般R-构型光学异构体具有较大活性。

  (5)在氨基的α位引入甲基 ,可使受β 2 受体效应增强

  3.重点药物

  盐酸肾上腺素

  又名副肾碱

  临床使用的肾上腺素为R-构型,具左旋性。

  具有邻苯二酚结构,其稳定性与异丙肾上腺素相似。水溶液室温放置或加热时易发生消旋化现象。

  本品对α和β受体都有激动作用,临床上用于急性心力衰竭、支气管哮喘的治疗及心脏骤停的抢救。

  盐酸异丙肾上腺素

  结构中存在酚羟基 ,遇光和空气渐变色。

  儿茶酚胺 结构很不稳定,极易自动氧化。苯乙胺类药物的注射剂应加抗氧剂,避免与金属接触,并要避光保存,以免失效。

  本品具酚羟基,遇三氯化铁试液显深绿色 ,而肾上腺素紫红色,去氧肾上腺素则显紫色 。另外,本品遇过氧化氢试液显橙黄色 ,而肾上腺素呈酒红色 ,去甲肾上腺素显黄色 。可用于三者鉴别

  本品为β受体激动药 ,有舒张支气管的作用。可用于支气管哮喘、过敏性哮喘、慢性肺气肿及低血压等的治疗。

  重酒石酸去甲肾上腺素

  又名重酒石酸正肾上腺素

  临床使用的去甲肾上腺素为R-构型 ,具左旋性。本品可与三氯化铁试液反应产生翠绿色

  水溶液室温放置或加热时,发生消旋化 ,效价降低。

  本品主要兴奋α受体 ,具有很强的血管收缩作用。临床上主要用其升压作用,静滴用于治疗各种休克,口服用于治疗消化道出血。

  盐酸多巴胺

  分子含有邻二酚羟基 结构,在空气中易氧化变色。

  本品水溶液加三氯化铁试液显墨绿色

  本品为多巴胺受体激动药 ,能增强心肌收缩力,升高血压。临床上用于治疗各种类型休克。

  盐酸甲氧明

  本品在水中极易溶解,但遇碱性液可析出甲氧明 。本品的水溶液在加热过程中可氧化分解,故在其注射剂灭菌消毒时,需注意控制温度和时间。

  本品为α受体激动剂 ,有收缩血管和升高血压作用,可用于外伤和周围循环功能不全时低血压的急救。

  盐酸麻黄碱

  本品遇碱析出游离的麻黄碱,其水溶液具有强碱性。

  麻黄碱结构中有两个 手性碳原子,四个 光学异构体,只有(-)-麻黄碱(1R,2S)有显著活性。

  本品性质较稳定 ,遇空气、阳光和热均不易被破坏。

  本品对α和β受体均有激动作用 ,主要用于治疗慢性轻度支气管哮喘,预防哮喘发作,治疗鼻塞等。

  沙美特罗

  本品为新型选择性长效β2受体激动剂,常用剂型为喷雾剂

  具有强大的抑制肺肥大细胞释放过敏反应介质作用,可抑制吸入抗原诱发的早期和迟发相反应,降低气道高反应性。

  可用于哮喘(包括夜间哮喘和运动性哮喘)、喘息性支气管炎和可逆性气道阻塞。

  二、肾上腺素能受体拮抗剂

  1.类型

  肾上腺素能α受体 拮抗剂和肾上腺素能β受体 拮抗剂。

  β受体拮抗剂按基本结构不同,可分为芳氧丙醇胺类和芳乙醇胺类 两类。

  芳氧丙醇胺 类药物常用有普萘洛尔、美托洛尔等;

  苯乙醇胺类 常用药物有拉贝洛尔等。

  β-受体拮抗剂通过对抗兴奋心脏的作用,降低血压、减慢心率、减弱心肌收缩力,降低心肌耗氧量,临床主要用于治疗心律失常、心绞痛、高血压等心血管疾病。

  2.重点药物

  盐酸哌唑嗪

  本品为选择性突触后α 1 受体阻断剂 ,可使外周血管阻力降低,产生降压作用。

  对冠状动脉有扩张作用,对肾血流影响较小,用于治疗轻、中度高血压或肾性高血压 ,也适用于治疗顽固性心功能不全。

  盐酸普萘洛尔

  又名心得安。

  本品易溶于水,分子结构中含有手性碳 原子,临床上用其外消旋体 ,其左旋体活性 强。

  本品是一种非选择性的β受体阻断剂,对β1和β2受体的选择性较差,故支气管哮喘患者忌用 。临床上用于心绞痛、心房扑动及颤动等。

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