2022年初级药士考试《药理学》章节考点习题：镇静催眠药

　　1、患者女性，24岁。与家人发生口角，一次吞服过量苯巴比妥，诊断为苯巴比妥中毒，除对症处理，洗胃等方法外，为了促使其快 速排泄，可采取的措施还有

　　A.碱化尿液，使解离度增大，增加肾小管再吸收

　　B.碱化尿液，使解离度减小，增加肾小管再吸收

　　C.碱化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收

　　D.酸化尿液，使解离度增大，增加肾小管再吸收

　　E.酸化尿液，使解离度减小，增加肾小管再吸收

　　[答案]C

　　[解析]巴比妥类药物是弱酸性药物，碱化尿液，可使其解离度增大，减少肾小管再吸收，加速药物排泄，减轻中毒症状。

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　　2、A.选择性抑制脑干网状结构上行激活系统B.阻断脑干网状结构激活系统C.直接抑制脊髓多突触反射D.增强中枢γ-氨基丁酸神经功能E.抑制前列腺素合成酶，使前列腺素合成减少

　　[问题1]、地西泮的催眠作用机制是

　　[答案]D

　　[问题2]、地西泮的抗惊厥作用机制是

　　[答案]D

　　3、引起病人对巴比妥类药物依赖性的主要原因是

　　A.有镇静作用

　　B.停药后快动眼睡眠时间延长，梦魇增多

　　C.有镇痛作用

　　D.能诱导肝药酶

　　E.使病人产生欣快感

　　[答案]B

　　[解析]长期反复应用可产生对巴比妥类药物的精神依赖性和躯体依赖性，形成躯体依赖性后，突然停药可产生严重的戒断症状，表现为失眠、激动、焦虑、震颤甚至惊厥。与苯二氮(艹卓)类相比，更易产生依赖性，戒断症状亦较重。

　　4、关于苯巴比妥的药理作用，不正确的是

　　A.镇静

　　B.催眠

　　C.镇痛

　　D.抗惊厥

　　E.抗癫痫

　　[答案]C

　　5、苯巴比妥连续用药产生耐药性的主要原因是

　　A.重新分布，贮存于脂肪组织

　　B.被血浆中假性胆碱酶迅速水解破坏

　　C.以原形经肾脏排泄加快

　　D.被血浆中单胺氧化酶迅速水解破坏

　　E.诱导肝药酶使自身代谢加快

　　[答案]E

　　[解析]短期内反复服用巴比妥类可产生耐受性，表现为药效逐渐降低，需加大剂量才能维持原来的预期作用。耐受性产生的原因可能与其诱导肝药酶加速自身代谢有关。

　　6、有关地西泮的体内过程描述不正确的是

　　A.肌注比口服吸收慢且不规则

　　B.代谢产物去甲地西泮仍有活性

　　C.肝功能障碍时半衰期延长

　　D.血浆蛋白结合率低

　　E.可经乳汁排泄

　　[答案]D

　　[解析]地西泮口服吸收迅速而完全，经0.5～1.5h血药浓度可达峰值，肌内注射后，在体液pH条件下可发生沉淀，故吸收比口服更慢且不规则。因其脂溶性高，静脉注射可迅速进入脑组织，但随后大量分布到脂肪组织，脑中浓度迅速下降，故作用快而短。本药与血浆蛋白结合率高达99%，t1/2为30～60h。主要经肝药酶转化，代谢产物去甲地西泮及奥沙西泮仍具药理活性，最终由尿排出。少量地西泮还可通过胎盘和乳汁排出。

　　7、应用巴比妥类药物所出现的下列现象中，不正确的是

　　A.长期应用会产生生理依赖性

　　B.酸化尿液会加速苯巴比妥的排泄

　　C.长期应用苯巴比妥可加速自身代谢

　　D.苯巴比妥的量效曲线比地西泮要陡

　　E.大剂量的巴比妥类对中枢抑制程度远比苯二氮(艹卓)类要深

　　[答案]B

　　[解析]巴比妥类安全范围小，量效曲线较陡;对中枢抑制会引起麻醉、呼吸抑制等，程度比苯二氮(艹卓)类深，有肝药酶诱导作用，长期应用可加速自身代谢，可显著缩短快动眼睡眠时间，停药后引起梦魇增多、停药困难，比苯二氮(艹卓)类更容易产生生理依赖性，巴比妥类中毒时，应碱化尿液，增加药物解离，减少肾小管重吸收，加速排泄。

　　8、下列关于苯二氮(艹卓)类药物的特点，不正确的是

　　A.过量也不引起急性中毒和呼吸抑制

　　B.安全性范围比巴比妥类大

　　C.长期用药可产生耐受性

　　D.可透过胎盘屏障，孕妇忌用

　　E.与巴比妥类相比，戒断症状发生较迟、较轻

　　[答案]A

　　[解析]苯二氮(艹卓)类药动学特点。可以通过胎盘屏障影响胚胎发育，孕妇忌用;与巴比妥类相比，安全范围大，对快动眼睡眠时间的影响不大，生理依赖性产生较晚、较轻，戒断症状发生较迟、较轻;长期用药也会产生耐受性，需要加大剂量才能达到原来的效果;但过量也会引起急性中毒、呼吸抑制。故不正确的说法是A。

　　9、下列药物中毒可用氟马西尼解救的是

　　A.华法林及其类似物

　　B.有机磷酸酯类

　　C.乙酰水杨酸类

　　D.吗啡及其衍生物

　　E.苯二氮(艹卓)类

　　[答案]E

　　[解析]氟马西尼能与苯二氮(艹卓)结合位点结合，对抗苯二氮(艹卓)类(地西泮)的作用，是苯二氮(艹卓)类(地西泮)的特效解毒药。

　　10、下列关于水合氯醛的描述，不正确的是

　　A.久服无成瘾性

　　B.催眠作用快

　　C.刺激胃黏膜

　　D.醒后无后遗效应

　　E.抗惊厥作用

　　[答案]A

　　[解析]水合氯醛可能通过作用于γ-氨基丁酸-苯二氮(艹卓)(GABA-BZ)受体复合物而发挥其药理作用。适用于人睡困难的失眠症的短期治疗，提高睡眠效率。该药起效快且作用时间短，几乎没有“宿醉”作用(如次晨嗜睡、乏力等)，对镇静催眠作用没有快的耐受性，几乎不影响正常睡眠结构。不良反应可见较轻的头痛、嗜睡、眩晕、乏力、口干、恶心呕吐等。久用也有可能有成瘾性。故选A。