2021年初级药师《药物化学》章节辅导：中枢兴奋药和利尿药

第九节　中枢兴奋药和利尿药

　　一、中枢兴奋药

　　咖啡因

　　□本品碱性极弱 。

　　□本品肝脏代谢，代谢产物副黄嘌呤，可可碱和茶碱 。

　　□小剂量 能增加大脑皮层的兴奋过程，消除疲劳，改善思维活动。中剂量 则有兴奋延髓呼吸中枢及血管运动中枢的作用，用于对抗麻醉药、镇静催眠药的中毒和抢救各种疾病引起的呼吸、循环衰竭。大剂量 产生惊厥作用。

　　□本品与麦角胺合用收缩中枢血管，用于治疗偏头痛。

　　安钠咖

　　□又名苯甲酸钠咖啡因 ，是由苯甲酸钠和咖啡因以近似1：1的比例配成，可注射使用。

　　□本品通过兴奋中枢神经调节大脑皮质的活动，临床上用于治疗中枢神经抑制以及麻醉药引起的呼吸衰竭和循环衰竭等症。

　　□我国对咖啡因和安钠咖按第二类精神药品 严格管制。

　　尼可刹米

　　□又名可拉明。

　　□本品分子中含酰胺 结构，虽可被水解，但在一般条件下稳定。本品与碱液共热时，可发生水解。如与钠石灰共热，水解脱羧生成吡啶，有特殊臭味。

　　□本品为中枢兴奋药 ，用于治疗中枢性呼吸及循环衰竭。

　　3.治疗老年性痴呆药物：包括脑代谢激活剂和胆碱酯酶抑制剂。

　　脑代谢激活剂：本类药物发展较快的是吡拉西坦类促智药，主要有吡拉西坦、茴拉西坦等，是一种新型促思维记忆药。

　　吡拉西坦

　　□又名脑复康 。

　　□本品具有五元杂环内酰胺 类结构，为GABA的衍生物。可直接作用于大脑皮质，具有激活、保护和修复神经细胞的作用。精神兴奋作用弱，无精神药物的副作用，无成瘾性。

　　□本品口服后广泛分布，易通过血脑屏障及胎盘屏障。

　　□本品可改善轻度及中度阿尔茨海默病患者的认知能力，但对重度痴呆患者无效。

　　二、利尿药

　　1.利尿药的类型：有机汞类、多羟基类、含氮杂环类、磺酰胺及苯并噻嗪类、苯氧乙酸类和醛固酮拮抗剂类。

　　(1)磺酰胺及苯并噻嗪类：本类药物第一个用于临床的是非汞利尿剂乙酰唑胺 ，随后合成了口服效果更好的苯并噻嗪类利尿药如氯噻嗪类和氢氯噻嗪类 。

　　苯并噻嗪类利尿药的构效关系：①环外磺酰胺基 为利尿作用的必要基团，处于7位时疗效最好;②6位引入Cl、CF3等吸电子基团，可增强疗效;引入-NH2，利尿作用丧失;3、4位为饱和键，疗效显著提高。

　　(2)含氮杂环类利尿药：嘌呤类、蝶啶类、吡啶并哒嗪类和嘧啶并哒嗪类等。代表药物氨苯蝶啶 。

　　(3)苯氧乙酸类利尿剂：具有较强的利尿作用。代表药物依他尼酸。

　　(4)醛固酮拮抗剂 ：代表药物螺内酯 。螺旋内酯类可以与醛固酮竞争受体而产生拮抗作用，因此具有利尿作用，但大剂量或长期使用可引起低血钠、高钾血症。

　　2.重点药物

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