2022年初级药师考试《药物化学》章节考点习题：镇痛药

　　1、吗啡经体内代谢，生成的活性小，毒性大的产物是

　　A.去甲吗啡

　　B.伪吗啡

　　C.双吗啡

　　D.阿朴吗啡

　　E.可待因

　　[答案]A

　　[解析]吗啡经体内代谢，除生成少量较吗啡活性低、毒性大的去甲吗啡外，大部分在体内与硫酸或葡萄糖醛酸结合后随尿排出。

　　2[.题干]A.芬太尼B.吗啡C.美沙酮D.内啡肽E.可待因

　　[问题1][单选题]属于天然生物碱的是

　　[答案]B

　　[解析]天然生物碱主要指从罂粟果的果浆中分离得到的一种阿片生物碱，即吗啡。

　　[问题2][单选题]属于内源性镇痛物质的是

　　[答案]D

　　[解析]镇痛药按来源不同可分为四类：天然生物碱类、半合成镇痛药、合成镇痛药和内源性多肽类。

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　　3、下列吗啡的叙述不正确的是

　　A.结构中含有酚羟基和叔氮原子，显酸碱两性

　　B.吗啡为α受体强效激动剂

　　C.结构中含有酚羟基，性质不稳定

　　D.水溶液与三氯化铁试液反应显蓝色

　　E.吗啡体内代谢后，大部分在体内与硫酸或葡萄糖醛酸结合后随尿排出

　　[答案]B

　　4、关于镇痛作用强弱排列顺序正确是

　　A.美沙酮最强，哌替啶次之，吗啡最弱

　　B.美沙酮最强，吗啡次之，哌替啶最弱

　　C.吗啡最强，哌替啶次之，美沙酮最弱

　　D.吗啡最强，美沙酮次之，哌替啶最弱

　　E.哌替啶最强，吗啡次之，美沙酮最弱

　　[答案]B

　　[解析]盐酸哌替啶镇痛作用为吗啡的1/10倍，盐酸美沙酮镇痛作用为吗啡的2～3倍

　　5、下列说法正确的是

　　A.吗啡氧化生成阿扑吗啡

　　B.伪吗啡对呕吐中枢有很强的兴奋作用

　　C.阿扑吗啡为吗啡体内代谢产物

　　D.吗啡为α受体强效激动剂

　　E.吗啡体内代谢后，大部分以硫酸或葡萄糖醛酸结合物排出体外

　　[答案]E

　　[解析]吗啡氧化后生成伪吗啡，又称为双吗啡，毒性增加。阿扑吗啡为吗啡与盐酸或磷酸等溶液共热脱水，得到的分子重排产物，对呕吐中枢有很强的兴奋作用。吗啡为μ受体强效激动剂。吗啡体内代谢后，大部分以硫酸或葡萄糖醛酸结合物排出体外。

　　6、盐酸吗啡水溶液与三氯化铁试液反应显蓝色是因为

　　A.酰胺键

　　B.芳伯氨基

　　C.酚羟基

　　D.羧基

　　E.哌嗪基

　　[答案]C

　　[解析]盐酸吗啡水溶液与三氯化铁试液反应显蓝色(酚羟基特有反应)，可与可待因相区别;与甲醛-硫酸试液反应呈紫堇色后变为蓝色。

　　7、属麻醉药品应控制使用的镇咳药是

　　A.氯哌斯汀(咳平)

　　B.喷托维林(咳必清，维静宁)

　　C.可待因

　　D.右美沙芬

　　E.苯佐那酯

　　[答案]C

　　[解析]可待因为μ受体激动剂，用于中等疼痛的止痛。但多用作中枢麻醉性镇咳药治疗各种剧烈于咳，有轻度成瘾性，应控制使用。

　　8、关于磷酸可待因的叙述正确的是

　　A.易溶于水，水溶液显碱性

　　B.本品具有右旋性

　　C.本品比吗啡稳定，但遇光变质

　　D.可与三氯化铁发生颜色反应

　　E.属于合成镇痛药

　　[答案]C

　　[解析]磷酸可待因易溶于水，水溶液显酸性，具有左旋性。本品因无游离酚羟基，比吗啡稳定，但遇光逐渐变质，且不能与三氯化铁发生颜色反应。属于半合成镇痛药。

　　9、盐酸哌替啶体内代谢产物中有镇痛活性的是

　　A.去甲哌替啶酸

　　B.哌替啶酸

　　C.去甲哌替啶

　　D.去甲哌替啶碱

　　E.羟基哌替

　　[答案]C

　　[解析]盐酸哌替啶体内代谢迅速，其主要代谢物有去甲哌替啶、哌替啶酸和去甲哌替啶酸等。仅去甲哌替啶有弱的镇痛活性。

　　10、结构中含有哌啶环结构的药物是

　　A.哌替啶

　　B.可待因

　　C.氨苯蝶啶

　　D.盐酸哌唑嗪

　　E.阿托品

　　[答案]A

　　[解析]哌替啶结构中含有哌啶环部分。

　　11、关于吗啡性质叙述正确的是

　　A.本品不溶于水，易溶于非极性溶剂

　　B.具有旋光性，天然存在的吗啡为右旋体

　　C.显酸碱两性

　　D.吗啡结构稳定，不易被氧化

　　E.吗啡为半合成镇痛药

　　[答案]C

　　[解析]吗啡属于天然生物碱类镇痛药。吗啡能溶于冷水，极易溶于沸水。有旋光性，天然存在的吗啡为左旋体。因结构中有酚羟基和叔氮原子，显酸碱两性。其结构中有酚羟基，性质不稳定，易被氧化。

　　12[.题干]A.非甾体抗炎药B.合成镇痛药C.半合成镇痛药D.天然镇痛药E.抗痛风药

　　[问题1][单选题]盐酸美沙酮属于

　　[答案]B

　　[解析]合成镇痛药主要包括盐酸哌替啶和盐酸美沙酮。磷酸可待因是对吗啡结构修饰合成出的衍生物，属于半合成镇痛药。

　　[问题2][单选题]盐酸哌替啶属于

　　[答案]B

　　[解析]合成镇痛药主要包括盐酸哌替啶和盐酸美沙酮。磷酸可待因是对吗啡结构修饰合成出的衍生物，属于半合成镇痛药。

　　[问题3][单选题]磷酸可待因属于

　　[答案]C

　　[解析]合成镇痛药主要包括盐酸哌替啶和盐酸美沙酮。磷酸可待因是对吗啡结构修饰合成出的衍生物，属于半合成镇痛药。

　　13、盐酸吗啡易氧化的部位是

　　A.酯键

　　B.酚羟基

　　C.苯环

　　D.叔氮原子

　　E.芳伯氨基

　　[答案]B

　　[解析]盐酸吗啡结构中含有酚羟基，性质不稳定，在空气中放置或遇日光可被氧化，生成伪吗啡，又称为双吗啡，而使其毒性加大。

　　14、关于磷酸可待因作用叙述正确的是

　　A.本品为弱的μ受体激动剂

　　B.本品为强的μ受体激动剂

　　C.镇痛作用比吗啡强

　　D.临床上用于重度止痛

　　E.适用于各种剧烈干咳的治疗，没有成瘾性

　　[答案]A

　　[解析]本品为弱的μ受体激动剂，镇痛作用比吗啡弱。临床上用于中等疼痛的止痛，可待因多用作中枢性镇咳药，适用于各种剧烈干咳的治疗，有轻度成瘾性。

　　15、对盐酸哌替啶作用叙述正确的是

　　A.本品为β受体激动剂

　　B.本品为μ受体抑制剂

　　C.镇痛作用为吗啡的10倍

　　D.本品不能透过胎盘

　　E.主要用于创伤、术后和癌症晚期剧烈疼痛的治疗

　　[答案]E

　　[解析]盐酸哌替啶为μ受体激动剂，镇痛作用为吗啡的1/10倍。本品能透过胎盘，也能随乳汁分泌。主要用于创伤、术后和癌症晚期剧烈疼痛的治疗，亦可麻醉前给药起镇静作用。