2022年初级药士考试《药物化学》章节考点习题：抗肿瘤药物

　　1、以下哪个不属于烷化剂类的抗肿瘤药

　　A.巯嘌呤

　　B.美法仑

　　C.白消安

　　D.塞替派

　　E.异环磷酰胺

　　[答案]A

　　[解析]抗肿瘤药物通常按其作用机制和来源分类，可分为烷化剂、抗代谢药物、抗肿瘤天然药物及其半合成衍生物、基于抗肿瘤生物学机制的药物等。巯嘌呤为嘌呤类抗代谢物，为抗代谢药物。

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　　2、下列哪条性质与顺铂不符

　　A.对光和空气不敏感

　　B.水溶液不稳定

　　C.对热不稳定

　　D.不溶于水

　　E.黄色结晶性粉末

　　[答案]D

　　[解析]顺铂为亮黄色或橙黄色结晶性粉末。在室温条件下，在光和空气中稳定。顺铂加热至170℃时即转化为反式，溶解度降低，颜色发生变化，继续加热至270℃熔融，同时分解成金属铂。对光和空气不敏感，室温条件下可长期贮存。顺铂水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为反式。

　　3、以下不属于天然抗肿瘤药的是

　　A.博来霉素

　　B.丝裂霉素

　　C.多柔比星

　　D.紫杉醇

　　E.环磷酰胺

　　[答案]E

　　[解析]环磷酰胺属于烷化剂类抗肿瘤药。

　　4、下列说法正确的是

　　A.芳香氮芥比脂肪氮芥毒性大

　　B.氮芥属于烷化剂类抗肿瘤药

　　C.顺铂的水溶液稳定

　　D.喜树碱是半合成的抗肿瘤药

　　E.抗代谢药最早用于临床抗肿瘤

　　[答案]B

　　[解析]最早应用于临床的抗肿瘤药物为氮芥类，而芳香氮芥因为脂溶性比脂肪氮芥小，所以毒性也比较小，顺铂微溶于水，并且水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为反式，喜树碱是天然的抗肿瘤药物，是从植物中直接提取出来的。

　　5、属于抗代谢类的抗肿瘤药物为

　　A.顺铂

　　B.环磷酰胺

　　C.氟尿嘧啶

　　D.硫酸长春新碱

　　E.放线菌素D

　　[答案]C

　　[解析]嘧啶类抗代谢物主要有尿嘧啶和胞嘧啶，代表药物为氟尿嘧啶、卡莫氟和阿糖胞苷。

　　6、有关环磷酰胺的性质描述，不正确的是

　　A.本品与氮芥一样均可在体外抑制肿瘤细胞

　　B.本品结构中存在磷酰基

　　C.本品水溶液不稳定

　　D.本品属于前药

　　E.本品在体外无抗肿瘤活性

　　[答案]A

　　[解析]环磷酰胺本品分子中氮芥基连在吸电子的磷酰基上，降低了氯原子的活性，在体外几乎无抗肿瘤活性。在体内正常组织中可经酶促反应转化为无毒的代谢物，故对正常组织一般无影响，而在肿瘤细胞中因缺乏正常组织所具有的酶，故不能进行相应的代谢，而分解成有细胞毒的磷酰氮芥。本品属前体药物，抗癌谱较广。主要用于恶性淋巴瘤、急性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤、肺癌和神经细胞瘤等的治疗，毒性比其他氮芥类药物小。

　　7、符合烷化剂性质的是

　　A.属于抗真菌药

　　B.对正常细胞没有毒害作用

　　C.也称细胞毒类物质

　　D.包括叶酸拮抗物

　　E.与代谢必需的酶竞争性结合，使肿瘤细胞死亡

　　[答案]C

　　[解析]烷化剂对增生较快的细胞也有抑制作用，所以称为细胞毒类药物，其作用机制为以共价键与DNA、RNA和某些酶的关键部位结合，使细胞功能和结构发生改变，并抑制细胞分裂，从而使细胞受到毒害而死亡。而E答案属于抗代谢药物的作用机制。

　　8、按化学结构环磷酰胺属于哪种类型

　　A.氮芥类

　　B.磺酸酯类

　　C.多元醇类

　　D.亚硝基脲类

　　E.乙撑亚胺类

　　[答案]A

　　[解析]

　　9、抗肿瘤药卡莫司汀属于哪种结构类型

　　A.氮芥类

　　B.多元醇类

　　C.乙撑亚胺类

　　D.甲磺酸酯类

　　E.亚硝基脲类

　　[答案]E

　　[解析]一、氮芥类：环磷酰胺、异环磷酰胺、美法仑二、乙撑亚胺类：塞替派、替派三、亚硝基脲类：卡莫司汀、洛莫司汀、司莫司汀、链佐星四、甲磺酸酯及多元醇类：白消安五、金属配合物抗肿瘤药物、顺铂、卡铂、奥沙利铂

　　10、A.卡莫司汀B.环磷酰胺C.氟尿嘧啶D.塞替派E.巯嘌呤

　　[问题1]、是治疗膀胱癌的首选药物

　　[答案]D

　　[解析]卡莫司汀结构中含有β-氯乙基，亲脂性 强，可以穿过血脑屏障，适用于脑瘤、转移性脑瘤及其他中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗。塞替派可以直接注射入膀胱而发挥作用，所以是治疗膀胱癌的首选药物。环磷酰胺分子中一般含有一个结晶水时为白色结晶，失去结晶水即液化。巯嘌呤为嘌呤类抗肿瘤药，用于治疗各种急性白血病。氟尿嘧啶为尿嘧啶衍生物，是治疗实体肿瘤首选。

　　[问题2]、适用于脑瘤、转移性脑瘤及其他中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗

　　[答案]A

　　[解析]卡莫司汀结构中含有β-氯乙基，亲脂性 强，可以穿过血脑屏障，适用于脑瘤、转移性脑瘤及其他中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗。塞替派可以直接注射入膀胱而发挥作用，所以是治疗膀胱癌的首选药物。环磷酰胺分子中一般含有一个结晶水时为白色结晶，失去结晶水即液化。巯嘌呤为嘌呤类抗肿瘤药，用于治疗各种急性白血病。氟尿嘧啶为尿嘧啶衍生物，是治疗实体肿瘤首选。

　　[问题3]、含有一个结晶水时为白色结晶，失去结晶水即液化

　　[答案]B

　　[解析]卡莫司汀结构中含有β-氯乙基，亲脂性 强，可以穿过血脑屏障，适用于脑瘤、转移性脑瘤及其他中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗。塞替派可以直接注射入膀胱而发挥作用，所以是治疗膀胱癌的首选药物。环磷酰胺分子中一般含有一个结晶水时为白色结晶，失去结晶水即液化。巯嘌呤为嘌呤类抗肿瘤药，用于治疗各种急性白血病。氟尿嘧啶为尿嘧啶衍生物，是治疗实体肿瘤首选。