2022年初级药士考试《药物化学》章节考点习题：抗感染药物

　　1、在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，产生药效的必需基团是

　　A.5位氨基

　　B.7位无取代基

　　C.8位氟原子取代

　　D.1位氮原子无取代

　　E.3位羧基和4位羰基

　　[答案]E

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　　2、以下关于氟康唑说法错误的是

　　A.结构中含有1个三氮唑

　　B.蛋白结合率较低

　　C.生物利用度高

　　D.能够穿透中枢

　　E.对白色念珠菌及其他念珠菌有效

　　[答案]A

　　[解析]氟康唑结构中含有两个三氮唑。

　　3、下列药物中哪个是β-内酰胺酶抑制剂

　　A.多西环素

　　B.阿莫西林

　　C.阿米卡星

　　D.克拉维酸

　　E.头孢羟氨苄

　　[答案]D

　　[解析]β-内酰胺酶抑制剂中氧青霉烷的典型药物为克拉维酸，克拉维酸钾是克拉维酸的钾盐。

　　4、可以用于预防和治疗各种A型流感病毒的药物是

　　A.阿昔洛韦

　　B.阿糖胞苷

　　C.齐多夫定

　　D.利巴韦林

　　E.金刚烷胺

　　[答案]E

　　[解析]抗病毒药物中，金刚烷胺临床上用于预防和治疗各种A型流感病毒。

　　5、可用于抗铜绿假单胞菌的药物是

　　A.链霉素

　　B.庆大霉素

　　C.卡那霉素B

　　D.卡那霉素A

　　E.新霉素B

　　[答案]B

　　[解析]链霉素和卡那霉素A用于抗结核作用，新霉素B用于局部用药，庆大霉素则用于抗铜绿假单胞菌感染，卡那霉素B用于革兰阴性菌和革兰阳性菌感染。

　　6、阿米卡星的临床应用是

　　A.抗菌药

　　B.抗疟药

　　C.麻醉药

　　D.利尿药

　　E.抗高血压药

　　[答案]A

　　[解析]阿米卡星不仅对卡那霉素敏感菌有效，对卡那霉素有耐药的绿脓杆菌、大肠杆菌和金葡菌均有显著作用。

　　7、下列叙述与利福平相符的是

　　A.加盐酸溶解后遇亚硝酸钠试液颜色由橙红色变为白色

　　B.经氢氧化钠液水解后与铁离子作用显紫红色

　　C.为鲜红色或暗红色结晶性粉末

　　D.为天然的抗生素

　　E.在水中易溶，且稳定

　　[答案]C

　　[解析]利福平是半合成抗生素，鲜红色或暗红色粉末状物质，服用后代谢物也呈红色或是暗红色。

　　8、与罗红霉素在化学结构相似的药物是

　　A.土霉素

　　B.红霉素

　　C.克拉维酸

　　D.四环素

　　E.青霉素

　　[答案]B

　　[解析]抗生素按化学结构分为：β-内酰胺类，代表药物有青霉素类和头孢菌素类;四环素类，代表药物有四环素和多西环素;大环内酯类，代表药物有红霉素和罗红霉素;氨基苷类，代表药物有链霉素和卡那霉素。

　　9、下列与磺胺类药物不符的叙述是

　　A.为二氢叶酸还原酶抑制剂

　　B.苯环被其他取代则抑制作用消失

　　C.抑菌作用与化合物的PKa有密切的关系

　　D.苯环上的氨基与磺酰胺必须处在对位

　　E.N的一个氢被杂环取代时有较好的疗效

　　[答案]A

　　[解析]磺胺类药物为二氢叶酸合成酶抑制剂。磺胺类药物的构效关系(1)芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。(2)苯环用其他环代替，或在苯环上引入其他基团，都将使抑菌作用降低或消失。(3)磺酰氨基N-单取代化合物可使抑菌作用增强，而杂环取代时，抑菌作用均明显增加。N-双取代化合物一般均丧失活性。(4)如果4位氨基上的取代基在体内可分解为游离氨基，则仍有活性。

　　10、下列药物中属于第四代喹诺酮类药物的是

　　A.环丙沙星

　　B.诺氟沙星

　　C.培氟沙星

　　D.吉米沙星

　　E.西诺沙星

　　[答案]D

　　[解析]喹诺酮类抗菌药物按其发展及作用分为四代，第一代代表药物是萘啶酸和吡咯酸;第二代主要包括西诺沙星和吡哌酸;第三代是应用较广的药物，比如环丙沙星、诺氟沙星、培氟沙星、依诺沙星、氧氟沙星等;第四代代表药物有克林沙星和吉米沙星，这类也称为超广谱抗感染药物。