2022年初级药士考试《药物化学》章节考点习题：甾体激素药物

　　1、A.雌二醇B.炔雌醇C.黄体酮D.睾酮E.米非司酮

　　[问题1]、17位引入了炔基

　　[答案]B

　　[解析]本题主要是考察对性激素类药物结构的掌握程度。雌二醇与炔雌醇均属于雌甾烷结构，后者在17位引入了炔基，睾酮具有雄甾烷结构特点：3-酮，4烯，17β羟基，米非司酮是抗早孕药物，是黄体酮受体的竞争拮抗剂。

　　[问题2]、A环芳构化，母体位雌甾烷，C19无甲基，C3有羟基

　　[答案]A

　　[解析]本题主要是考察对性激素类药物结构的掌握程度。雌二醇与炔雌醇均属于雌甾烷结构，后者在17位引入了炔基，睾酮具有雄甾烷结构特点：3-酮，4烯，17β羟基，米非司酮是抗早孕药物，是黄体酮受体的竞争拮抗剂。

　　[问题3]、孕激素拮抗剂，竞争性作用于黄体酮受体，用于抗早孕

　　[答案]E

　　[解析]本题主要是考察对性激素类药物结构的掌握程度。雌二醇与炔雌醇均属于雌甾烷结构，后者在17位引入了炔基，睾酮具有雄甾烷结构特点：3-酮，4烯，17β羟基，米非司酮是抗早孕药物，是黄体酮受体的竞争拮抗剂。

　　[问题4]、母核是雄甾烷，3-酮，4烯，17β羟基

　　[答案]D

　　[解析]本题主要是考察对性激素类药物结构的掌握程度。雌二醇与炔雌醇均属于雌甾烷结构，后者在17位引入了炔基，睾酮具有雄甾烷结构特点：3-酮，4烯，17β羟基，米非司酮是抗早孕药物，是黄体酮受体的竞争拮抗剂。

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　　2、下列叙述哪个与黄体酮不符

　　A.为孕激素类药物

　　B.用于先兆性流产和习惯性流产等症

　　C.有甲基酮结构，可与高铁离子络合呈色

　　D.结构中有羰基，可与盐酸羟胺反应生成肟

　　E.结构中有乙炔基，遇硝酸银生成白色沉淀

　　[答案]E

　　[解析]黄体酮结构中没有乙炔基。

　　3、对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是

　　A.21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性

　　B.1，2位脱氢抗炎活性增大，钠潴留作用不变

　　C.C-9α位引入氟原子，抗炎作用增大，盐代谢作用不变

　　D.C-6α位引入氟原子，抗炎作用增大，钠潴留作用也增大

　　E.16位与17位仪羟基缩酮化可明显增加疗效

　　[答案]C

　　[解析]糖皮质激素的结构改造在可的松的结构上可进行下列改造：(1)引入双键：C1上引入双键，抗感染活性高于母核3～4倍，如泼尼松和泼尼松龙。(2)卤素的引入：9α、6α引入F原子，使糖皮质激素活性增加10倍;9α、7α、21引入C1均可使糖皮质激素和抗感染活性增加。(3)引入OH：16α-OH使钠排泄，而不是钠潴留;将16α与17α-OH与丙酮缩合，作用更强。(4)引入甲基：16α、16β甲基的引入，减少了17β-侧链的降解，增加稳定性，显著降低钠潴留。如倍他米松，6α甲基引入，抗炎活性增强。(5)C21-OH酯化：增强稳定性，与琥珀酸成酯后，再成盐可制成水溶性制剂。以上这些基团取代可同时在一个结构上进行，各种取代基可以起协同作用，如果单一取代时，效果不佳。

　　4、下列激素类药物中不能口服的是

　　A.炔雌醇

　　B.己烯雌酚

　　C.炔诺酮

　　D.左炔诺孕酮

　　E.雌二醇

　　[答案]E

　　[解析]雌二醇属于内源性雌激素在肠道大部分被微生物降解，虽有少量在肠道可有部分被迅速吸收，但在肝脏又被迅速代谢。所以口服几乎无效。

　　5、醋酸地塞米松结构中含有几个手性中心

　　A.5个

　　B.6个

　　C.7个

　　D.8个

　　E.9个

　　[答案]D

　　[解析]考查地塞米松的立体结构，并注意其他重点甾类药物的立体结构。

　　6、黄体酮属哪一类甾体药物

　　A.雄激素

　　B.孕激素

　　C.盐皮质激素

　　D.雌激素

　　E.糖皮质激素

　　[答案]B

　　[解析]黄体酮以孕甾烷为母体，为孕激素，口服无效，用于黄体功能不足引起的先兆性流产和习惯性流产、月经不调等症。

　　7、属于孕甾烷结构的甾体激素是

　　A.雌性激素

　　B.雄性激素

　　C.蛋白同化激素

　　D.糖皮质激素

　　E.睾丸素

　　[答案]D

　　[解析]甾体激素分为性激素和肾上腺皮质激素，其中前者包括雌激素、雄激素和孕激素，后者分为糖皮质激素和盐皮质激素。若按化学结构分类，雌激素具有雌甾烷特征，雄激素具有雄甾烷特征，而孕激素、糖皮质激素和盐皮质激素均属于孕甾烷。

　　8、经过结构改造可得到蛋白同化激素的是

　　A.孕激素

　　B.雌激素

　　C.雄激素

　　D.盐皮质激素

　　E.糖皮质激素

　　[答案]C

　　[解析]将睾酮等雄激素经修饰可降低雄性活性和增加蛋白同化活性。