2020年主管药师《药剂学》章节精选题：制剂新技术_第3页

答案部分

　　一、A1

　　1、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 靶向制剂又称靶向给药系统是指载体将药物通过局部给药或全身血液循环而选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。

　　【该题针对“靶向制剂”知识点进行考核】

　　2、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 靶向制剂即自然靶向制剂。系利用药物载体，使药物被生理过程自然吞噬而实现靶向的制剂。乳剂、脂质体、微球和纳米粒等都可以作为被动靶向制剂的载体。E属于物理化学靶向制剂

　　【该题针对“靶向制剂”知识点进行考核】

　　3、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 微球属于被动靶向制剂，在体内可被巨噬细胞作为外界异物而吞噬摄取，在肝、脾和骨髓等巨噬细胞较丰富的器官中浓集而实现靶向。

　　4、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 影响药物在靶部位的有效药物浓度的因素很多，但最主要是药物与受体的结合程度。

　　【该题针对“靶向制剂”知识点进行考核】

　　5、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 微囊质量的评定包括:形态、粒径及其分布，药物的含量，药物的载药量与包封率，药物的释放速率，有机溶剂残留量。

　　【该题针对“靶向制剂”知识点进行考核】

　　6、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 物理机械法包括:喷雾干燥法、喷雾冷凝法、空气悬浮法(又称流化床包衣法)、多孔离心法、锅包衣法。乳化交联法、界面缩聚法属于化学法。液中干燥法、溶剂-非溶剂法属于相分离法。

　　【该题针对“靶向制剂”知识点进行考核】

　　7、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 脂质体的制备方法包括：注入法、薄膜分散法、逆相蒸发法、冷冻干燥法和超声波分散法等。饱和水溶液法为包合物的制备方法。单凝聚法、复凝聚法为微囊的制备方法。

　　8、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 化学法包括：乳化交联法、界面缩聚法。液中干燥法、溶剂-非溶剂法、凝聚法属于相分离法。喷雾冷凝法属于物理机械法。

　　【该题针对“靶向制剂”知识点进行考核】

　　9、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 相分离法包括：单凝聚法、复凝聚法、溶剂-非溶剂法、改变温度法、液中干燥法。喷雾干燥法、多孔离心法属于物理机械法，界面缩聚法、乳化交联法属于化学法。故本题答案选择B。

　　【该题针对“靶向制剂”知识点进行考核】

　　10、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 微囊的常用的囊材有天然高分子囊材、半合成高分子囊材、合成高分子囊材三类。如乙基纤维素、苄基纤维素、醋酸纤维素丁酯、聚氯乙烯、聚乙烯、聚乙酸乙烯酯、苯乙烯-马来酸共聚物等。微球的载体多数应用生物降解材料，如蛋白类(明胶、清蛋白等)、糖类(琼脂糖、淀粉、葡聚糖、壳聚糖等)、合成聚酯类(如聚乳酸、丙交酯乙交酯共聚物等)。磁性微球是将磁性铁粉包入微球中。脂质体的膜材主要由磷脂与胆固醇构成。

　　【该题针对“靶向制剂”知识点进行考核】

　　11、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 明胶-阿拉伯胶是复合材料用于复凝聚法。

　　单凝聚法：是在高分子囊材溶液中加入凝聚剂以降低高分子材料的溶解度而凝聚成囊的方法，在相分离法中较常用的一种方法。

　　【该题针对“靶向制剂”知识点进行考核】

　　12、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 微囊的制备：

　　1.物理化学法：(1)单凝聚法(2)复凝聚法(3)溶剂-非溶剂法(4)改变温度法(5)液中干燥法

　　2.物理机械法

　　3.化学法有界面缩聚法和辐射交联法。

　　【该题针对“靶向制剂”知识点进行考核】

　　13、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 单凝聚法：是在高分子囊材溶液中加入凝聚剂以降低高分子材料的溶解度而凝聚成囊的方法，在相分离法中较常用的一种方法。

　　【该题针对“靶向制剂”知识点进行考核】

　　14、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 利用天然的或合成的高分子材料(统称为囊材)作为囊膜，将固态药物或液态药物(统称为囊心物)包裹而成药库型微型胶囊，简称微囊。

　　【该题针对“靶向制剂”知识点进行考核】

　　15、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 复凝聚法是经典的微囊化方法，适合于难溶性药物的微囊化。

　　可作复合材料的有明胶与阿拉伯胶(或CMC或CAP等多糖)、海藻酸盐与聚赖氨酸、海藻酸盐与壳聚糖、海藻酸与白蛋白、白蛋白与阿拉伯胶等。

　　【该题针对“靶向制剂”知识点进行考核】

　　16、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 脂质体的膜材主要由磷脂与胆固醇构成，这两种成分是形成脂质体双分子层的基础物质，由它们所形成的“人工生物膜”易被机体消化分解。

　　【该题针对“靶向制剂”知识点进行考核】

　　17、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 常用的有：①注入法;②薄膜分散法;③超声波分散法;④逆相蒸发法;⑤冷冻干燥法。

　　【该题针对“靶向制剂”知识点进行考核】

　　18、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 物理化学靶向制剂包括磁性靶向制剂、栓塞靶向制剂、热敏靶向制剂和pH敏感的靶向制剂。热敏靶向制剂包括：热敏脂质体、热敏免疫脂质体。

　　【该题针对“靶向制剂”知识点进行考核】

　　19、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 对于注射用靶向制剂而言其质量首先应符合一般注射剂的质量要求，如无毒、无热原、无过敏性物质、无降解物质等;其次，载体中药物的突释效应应低，载体应具备定位蓄积、控制释放和无毒性可生物降解等三项基本要求。

　　【该题针对“靶向制剂”知识点进行考核】

　　20、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 新生皂法是乳剂的制备方法。脂质体的制备方法很多，常用的有：①注入法;②薄膜分散法;③超声波分散法;④逆相蒸发法;⑤冷冻干燥法。

　　【该题针对“靶向制剂”知识点进行考核】

　　二、B

　　1、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 明胶可作微囊的囊材、空胶囊的成囊材料等;丙烯酸树脂RL。用作是不溶性固体分散物载体材料;β-环糊精是制备包合物的常用材料;聚维酮为无定形高分子聚合物，易溶于水，为水溶性固体分散物载体材料、片剂的黏合剂等;明胶-阿拉伯胶作为复凝聚法制备微囊的囊材，通过相反电荷相互吸引凝聚成囊。

　　【该题针对“靶向制剂”知识点进行考核】

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 明胶可作微囊的囊材、空胶囊的成囊材料等;丙烯酸树脂RL。用作是不溶性固体分散物载体材料;β-环糊精是制备包合物的常用材料;聚维酮为无定形高分子聚合物，易溶于水，为水溶性固体分散物载体材料、片剂的黏合剂等;明胶-阿拉伯胶作为复凝聚法制备微囊的囊材，通过相反电荷相互吸引凝聚成囊。

　　【该题针对“靶向制剂”知识点进行考核】

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 明胶可作微囊的囊材、空胶囊的成囊材料等;丙烯酸树脂RL。用作是不溶性固体分散物载体材料;β-环糊精是制备包合物的常用材料;聚维酮为无定形高分子聚合物，易溶于水，为水溶性固体分散物载体材料、片剂的黏合剂等;明胶-阿拉伯胶作为复凝聚法制备微囊的囊材，通过相反电荷相互吸引凝聚成囊。

　　【该题针对“靶向制剂”知识点进行考核】

　　2、

　　【正确答案】 D

　　【该题针对“靶向制剂”知识点进行考核】

　　【正确答案】 E

　　【该题针对“靶向制剂”知识点进行考核】

　　【正确答案】 A

　　【该题针对“靶向制剂”知识点进行考核】

　　3、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 被动靶向制剂：脂质体、乳剂、微球、纳米囊、纳米球。

　　【该题针对“靶向制剂”知识点进行考核】

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 主动靶向制剂：

　　1.经过修饰的药物载体--修饰脂质体、长循环脂质体、免疫脂质体、修饰微球、修饰微乳、修饰纳米球、免疫纳米球;

　　2.前体药物--抗癌药、其他前提药物、脑组织靶向前体药物、结肠靶向前体药物。

　　【该题针对“靶向制剂”知识点进行考核】

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 物理化学靶向制剂：磁性靶向制剂;栓塞靶向制剂、热敏感靶向制剂、pH敏感靶向制剂。

　　【该题针对“靶向制剂”知识点进行考核】

　　4、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 被动靶向制剂即自然靶向制剂。系利用药物载体，使药物被生理过程自然吞噬而实现靶向的制剂。脂质体、微球与微囊和纳米粒、纳米球与纳米囊、乳剂等都可以作为被动靶向制剂的载体。

　　【该题针对“靶向制剂”知识点进行考核】

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 主动靶向制剂是用修饰的药物载体作为“导弹”，将药物定向地运送到靶区浓集发挥药效。主动靶向制剂包括经过修饰的药物载体和前体药物与药物大分子复合物两大类制剂。修饰的药物载体有修饰脂质体、修饰微乳、修饰微球、修饰纳米球、免疫纳米球等;前体药物包括抗癌药及其他前体药物、脑部位和结肠部位的前体药物等。

　　【该题针对“靶向制剂”知识点进行考核】

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 物理化学靶向制剂系指应用某些物理化学方法可使靶向制剂在特定部位发挥药效，包括磁性靶向制剂、栓塞靶向制剂、热敏靶向制剂和pH敏感的靶向制剂。

　　【该题针对“靶向制剂”知识点进行考核】

　　5、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 溶蚀性骨架材料：是指疏水性强的脂肪类或蜡类物质，如动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸丁酯等。由于固体脂肪或蜡在介质中逐渐溶蚀，药物从骨架中释放。

　　【该题针对“缓释、控释制剂”知识点进行考核】

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 常用的不溶性骨架材料有乙基纤维素(EC)、聚甲基丙烯酸酯、无毒聚氯乙烯、聚乙烯、乙烯一醋酸乙烯共聚物、硅橡胶等。

　　【该题针对“缓释、控释制剂”知识点进行考核】

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 亲水凝胶骨架材料：主要是一些亲水性聚合物，可分为四类：①天然胶，如海藻酸盐、琼脂、黄原胶、西黄蓍胶等;②纤维素衍生物，如甲基纤维素(MC)、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、羟丙甲纤维素(HPMC)、羟乙基纤维素(HEC)等;③非纤维素多糖类，如甲壳素、甲壳胺、脱乙酰壳聚糖(壳聚糖)、卡波姆、半乳糖甘露聚糖等;④高分子聚合物，如聚维酮(PVP)、乙烯聚合物、丙烯酸树脂、聚乙烯醇(PVA)等。

　　【该题针对“缓释、控释制剂”知识点进行考核】

　　6、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 溶蚀性骨架材料：是指疏水性强的脂肪类或蜡类物质，如动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸丁酯等。

　　【该题针对“缓释、控释制剂”知识点进行考核】

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 亲水凝胶骨架材料：主要是一些亲水性聚合物，可分为四类：①天然胶，如海藻酸盐、琼脂、黄原胶、西黄蓍胶等;②纤维素衍生物，如甲基纤维素(MC)、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、羟丙甲纤维素(HPMC)、羟乙基纤维素(HEC)等;③非纤维素多糖类，如甲壳素、甲壳胺、脱乙酰壳聚糖(壳聚糖)、卡波姆、半乳糖甘露聚糖等;④高分子聚合物，如聚维酮(PVP)、乙烯聚合物、丙烯酸树脂、聚乙烯醇(PVA)等。亲水凝胶骨架材料的特点是遇水或消化液后经水合作用而膨胀，并在释药系统周围形成一层稠厚的凝胶屏障，药物可以通过扩散作用透过凝胶屏障而释放，释放速度因凝胶屏障的作用而延缓，材料的亲水能力是控制药物释放的主要因素。

　　【该题针对“缓释、控释制剂”知识点进行考核】

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 单室渗透泵片的构造和原理：单室渗透泵片由片芯、包衣膜和释药小孔三部分组成。片芯由水溶性药物、水溶性聚合物(包括渗透活性物质)或其他辅料组成;包衣膜由水不溶性聚合物，如CA、EC或EVA等组成，在胃肠液中形成半透膜;释药小孔是用激光或其他方法在包衣膜上开的一个或一个以上的小孔当渗透泵片置于胃肠道或人工胃肠液中时，由于薄膜的半透性，只允许胃肠液中的水通过半透膜进入渗透泵内，泵内的药物溶液不能通过半透膜进入胃肠液。由于渗透活性物质的存在，片芯内药物溶解形成饱和溶液，渗透压4053～5066kPa(体液渗透压760kPa)。由于渗透压的差别，药物由释药小孔持续流出，流出的药物量与渗透进入膜内的水量相等，直到片芯内的药物溶解殆尽为止。

　　【该题针对“缓释、控释制剂”知识点进行考核】

　　7、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 脂质体系指将药物被类脂双分子层包封成的微小泡囊，也有人称脂质体为类脂小球或液晶微囊。

　　【该题针对“包合物的制备技术”知识点进行考核】

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 包合物:又称分子胶囊，是一种分子包嵌在另一种分子的空穴结构中而形成的包合体。

　　【该题针对“包合物的制备技术”知识点进行考核】

　　8、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 肠溶性载体材料

　　(1)纤维素类：常用的有邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP)、邻苯二甲酸羟丙甲纤维素(HPMCP，其商品有两种规格，分别为HP-50、HP-55)以及羧甲乙纤维素(CMEC)等。

　　(2)聚丙烯酸树脂类：常用Eudragit L100和Eudragit S100，分别相当于国产Ⅱ号及Ⅲ号聚丙烯酸树脂。前者在pH6.0以上的介质中溶解，后者在pH7.0以上的介质中溶解，有时两者联合使用，可制成较理想的缓释固体分散体。

　　【该题针对“固体分散体的制备技术”知识点进行考核】

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 糖浆可作为：矫味剂、黏合剂、助悬剂、片剂包糖衣材料。

　　【该题针对“固体分散体的制备技术”知识点进行考核】

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 皮吸收促进剂：适宜的透皮吸收促进剂可有效地增加药物的透皮吸收。常用的有：乙醇、丙二醇、聚乙二醇、甘油、尿素及衍生物、二甲基亚砜、二甲基乙酰胺、二甲基甲酰胺、月桂氮 酮、油酸、挥发油、表面活性剂等。

　　【该题针对“固体分散体的制备技术”知识点进行考核】

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 在固体药物制剂中，羧甲基淀粉钠(CMS-Na)、交联聚维酮(PPVP)、交联羧甲基纤维素钠(CC-Na)、L-HPC等具有超级崩解剂之称。

　　【该题针对“固体分散体的制备技术”知识点进行考核】

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 目前常用的润滑剂有：硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇类(PEG4000，PEG6000)、十二烷基硫酸钠(镁)等。

　　【该题针对“固体分散体的制备技术”知识点进行考核】

　　9、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 PVP(聚维酮)为无定形高分子聚合物，易溶于水，为水溶性固体分散物载体材料;EC(乙基纤维素)和EudragitRL、RS为难溶性固体分散物载体材料;肠溶的载体材料包括HPMCP、CAP、Eudragit L100、S100等。

　　【该题针对“固体分散体的制备技术”知识点进行考核】

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 PVP(聚维酮)为无定形高分子聚合物，易溶于水，为水溶性固体分散物载体材料;EC(乙基纤维素)和EudragitRL、RS为难溶性固体分散物载体材料;肠溶的载体材料包括HPMCP、CAP、Eudragit L100、S100等。

　　【该题针对“固体分散体的制备技术”知识点进行考核】

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 PVP(聚维酮)为无定形高分子聚合物，易溶于水，为水溶性固体分散物载体材料;EC(乙基纤维素)和EudragitRL、RS为难溶性固体分散物载体材料;肠溶的载体材料包括HPMCP、CAP、Eudragit L100、S100等。

　　【该题针对“固体分散体的制备技术”知识点进行考核】

　　10、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 助乳化剂可调节乳化剂的HLB值，并形成更小的乳滴。助乳化剂应为药用短链醇或适宜HLB值的非离子型表面活性剂，常用的有正丁醇、乙二醇、乙醇、丙二醇、甘油、聚甘油酯等。

　　【该题针对“聚合物胶束、纳米乳与亚微乳的制备技术”知识点进行考核】

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 天然乳化剂：如多糖类的阿拉伯胶、西黄蓍胶及明胶、白蛋白和酪蛋白、大豆卵磷脂及胆固醇等。

　　【该题针对“聚合物胶束、纳米乳与亚微乳的制备技术”知识点进行考核】

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 合成乳化剂：合成的乳化剂品种较多，分为离子型和非离子型两大类，纳米乳常用非离子型乳化剂，如脂肪酸山梨坦(亲油性，商品名Span)、聚山梨酯(亲水性，商品名Tween)、聚氧乙烯脂肪酸酯类(亲水性，商品名Myrij)、聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物类(聚醚型，商品名Poloxamer或Pluronic)、蔗糖脂肪酸酯类和单硬脂酸甘油酯等。

　　【该题针对“聚合物胶束、纳米乳与亚微乳的制备技术”知识点进行考核】