答案部分
一、A1
1、
【正确答案】 A
【答案解析】 某些药物必须先经过肝药酶催化转变为活性形式才能发挥作用,肝病时则药效降低,如可的松、泼尼松和维生素D3等。
2、
【正确答案】 C
【答案解析】 在慢性或严重肝病时,由于有效肝血流量降低,也可使一些口服药物肝脏首过效应减少,生物利用度提高,血药浓度上升,如水杨酸类、利多卡因、氯丙嗪、吗啡、哌替啶、丙氧酚、喷他佐辛、哌甲酯、异丙肾上腺素、可乐定、维拉帕米、普萘洛尔、阿普洛尔、氯美噻唑等。
3、
【正确答案】 A
【答案解析】 影响药物在肝脏代谢的因素很多,如肝药酶活性、肝血流量、有效肝细胞总数、门脉血液的分流、胆道的通畅与否、肝细胞对药物的摄取和排泄功能等,其中以肝药酶活性和肝血流量的影响较为明显。
4、
【正确答案】 E
【答案解析】 当肝功能不全时,肝药酶活性均降低,从而使药物代谢减慢,清除率下降,半衰期延长。
5、
【正确答案】 C
【答案解析】 在所有药物性肝病中,抗生素所致者居首位,其次是抗肿瘤药物、磺胺、异烟肼等化学抗菌药等。
6、
【正确答案】 D
【答案解析】 肝功能不全患者血浆蛋白合成减少,低蛋白血症患者使用药物,由于扩散到组织中的药量增加,组织分布容积增大,血液中总血药浓度降低,不利于满足菌血症或败血症的患者必须在血液中发挥药物杀菌或抑菌作用的治疗要求。
7、
【正确答案】 E
【答案解析】 原形经肾脏直接排泄的药物不经过肝脏代谢,可用于肝功能不全的病人。
8、
【正确答案】 C
【答案解析】 选用疗效易衡量判断或毒副反应易辨认的药物:如选用抗高血压药时,宜选用其剂量易通过测定血压降低程度来决定,副作用易辨认并在用药前即可预知的药物,一般不选神经节阻断药,因其毒副反应复杂。
9、
【正确答案】 E
【答案解析】 在较低浓度即可生效或毒性较低的药物:如强利尿剂中呋塞米毒性较依他尼酸钠低,尤其在肾衰竭时使用,增加剂量一般药效增加而不良反应较少增加;抗生素中可选用红霉素、青霉素、头孢菌素类(尤以第三代头孢菌素肾毒性更小)。
10、
【正确答案】 D
【答案解析】 急性肾小球肾炎(AGN)及肾脏严重缺血时,肾小球滤过率明显减低,使主要经肾小球滤过的药物血药浓度和药效相应增加;低蛋白血症时,药物的血浆蛋白结合率降低,使活性的游离型药物浓度增高,药物的滤过排泄增多;肾病综合征时,肾小球滤过膜完整性破坏,无论结合型或游离型药物均可滤出。
11、
【正确答案】 A
【答案解析】 原形或活性代谢产物主要从肾脏排出的药物须减量或延长给药间隔:如巴比妥、氨基苷类、青霉素、头孢菌素、磺胺类、利福平、噻嗪类利尿药、呋塞米、螺内酯、依他尼酸、二羟丙茶碱、丙磺舒、别嘌醇、水杨酸盐、非甾体抗炎药、丙氧酚、哌替啶、甲氨蝶呤、磺酰脲类、地高辛、普鲁卡因胺、硝普钠。
其余选项都是主要经肝脏代谢可以使用常量剂量的药物。
12、
【正确答案】 B
【答案解析】 肾衰时因蛋白质流失及摄入减少,引起低蛋白血症,药物的血浆蛋白结合率降低,使活性的游离型药物浓度增高,药物的滤过排泄增多。
13、
【正确答案】 C
【答案解析】 主要通过肝脏代谢从体内清除、仅有15%以下原型由肾排出的药物,肾衰对其影响较小,可用常用剂量,如地西泮、硝西泮、氯霉素、红霉素、克林霉素、华法林、肝素等。