2022年初级药师考试《药物化学》章节考点习题：抗过敏药和抗溃疡药

　　1、下列药物哪个是前体药物

　　A.西咪替丁

　　B.法莫替丁

　　C.雷尼替丁

　　D.奥美拉唑

　　E.氯雷他定

　　[答案]D

　　[解析]奥美拉唑在体外无活性，进入胃壁细胞后，在氢离子的影响下，发生重排形成活性形式，对。H+/K+-ATP酶产生抑制作用。因此奥美拉唑是前体药物。

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　　2、奥美拉唑的作用机制是

　　A.质子泵抑制剂

　　B.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂

　　C.磷酸二酯酶抑制剂

　　D.组胺H2受体拮抗剂

　　E.血管紧张素转化酶抑制剂

　　[答案]A

　　[解析]在临床上使用的抗溃疡药物主要有三类，组胺H2受体拮抗剂和H+/K+-ATP酶抑制剂(也称质子泵抑制剂)和前列腺素类胃黏膜保护剂。

　　3、前列腺素及其衍生物未曾应用于

　　A.中枢神经系统

　　B.循环系统

　　C.消化系统

　　D.生殖系统

　　E.呼吸系统

　　[答案]A

　　[解析]前列腺素及其半合成衍生物中，前列腺素具有明显保护胃黏膜细胞的作用，其衍生物米索前列醇是口服效果较好的治疗溃疡病药物。前列腺素类药物可以用于终止妊娠、抗早孕和扩宫颈，而前列腺素E，即前列地尔则具有较强的抗血栓作用。

　　4、下列哪个与马来酸氯苯那敏不符

　　A.有升华性

　　B.游离碱为油状物

　　C.氯苯那敏有两个对映异构体，药用其消旋体

　　D.左旋体活性高于右旋体

　　E.有叔胺的特征性反应

　　[答案]D

　　5、对马来酸氯苯那敏的性质描述中正确的是

　　A.水溶液与苦味酸试液在水浴上加热产生黄色沉淀

　　B.药用其右旋体

　　C.分子结构中含有芳伯氨基

　　D.属于降血糖药物

　　E.与枸橼酸-醋酐试液在水浴上加热产生橘黄色

　　[答案]A

　　[解析]马来酸氯苯那敏中含有叔胺基，故具有叔胺的特征反应：与苦味酸生成黄色沉淀，与枸橼酸-醋酐试液在水浴上加热产生紫红，为临床上常用的抗过敏药。

　　6、雷尼替丁按化学结构是哪一类的H2受体拮抗药

　　A.咪唑

　　B.呋喃

　　C.噻唑

　　D.吡啶

　　E.哌嗪甲苯类

　　[答案]B

　　[解析]雷尼替丁为呋喃类H2受体拮抗药。

　　7、与法莫替丁的叙述不相符的是

　　A.为高选择性的H2受体拮抗剂

　　B.结构中含有磺酰氨基

　　C.结构中含有胍基

　　D.结构中含有巯基

　　E.结构中含有噻唑基团

　　[答案]D

　　[解析]法莫替丁结构中含有硫醚结构，不是巯基;

　　8、作用于胃酸分泌最后环节的抗溃疡药是

　　A.法莫替丁

　　B.米索前列醇

　　C.奥美拉唑

　　D.哌仑西平

　　E.丙胺太林

　　[答案]C

　　[解析]奥美拉唑为H+/K+-ATP酶(质子泵)抑制药，抑制胃酸分泌的最后一步。

　　9、马来酸氯苯那敏又名

　　A.苯那君

　　B.扑尔敏

　　C.非那根

　　D.息斯敏

　　E.泰胃美

　　[答案]B

　　[解析]马来酸氯苯那敏化学名：2-[对氯-α-[2-(二甲氨基)乙基]苯基]吡啶马来酸盐。又名扑尔敏。

　　10、哪一个药物由于是两性化合物而不易通过血-脑屏障，因而不影响中枢神经系统，属于非镇静类H1受体拮抗剂

　　A.异丙嗪

　　B.盐酸赛庚啶

　　C.马来酸氯苯那敏

　　D.富马酸酮替芬

　　E.盐酸西替利嗪

　　[答案]E

　　[解析]盐酸西替利嗪属于哌嗪类抗组胺药，可选择性作用于H1受体，作用强且持久，对M胆碱受体和5-羟色胺的作用极小。本品是安定药羟嗪的主要代谢产物。由于易离子化，不易透过血脑屏障，进入中枢神经系统的量极少，属于非镇定性抗组胺药。服药后很快被吸收。绝大部分未起变化经肾消除。