2021初级药师考试《药物化学》预习题：解热镇痛药、非甾体抗炎药_第2页

　　答案部分

　　一、A1

　　1、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 布洛芬与萘普生的化学性质相同，不溶于水，溶于氢氧化钠及碳酸钠溶液。布洛芬以消旋体给药，但其药效成分为S-(+)-异构体，其R-(-)-异构体无活性。布洛芬消炎作用与阿司匹林相似，但副作用较小，可用于风湿性及类风湿性关节炎和骨关节炎治疗。萘普生有一定的镇痛及抗感染活性，对关节炎疼痛、肿胀和活动受限有缓解作用。

　　【该题针对“非甾体抗炎药、抗痛风药”知识点进行考核】

　　2、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 布洛芬以消旋体给药， S-(+)-布洛芬异构体有活性，R-(-)-布洛芬异构体无活性。S-(+)-萘普生异构体活性强于R-(-)-萘普生异构体。吲哚美辛结构中含有酰胺键，易被酸和碱水解。布洛芬属于芳基烷酸类。美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同。

　　3、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 1，2-苯并噻嗪类也称为昔康类，其化学结构中含有烯醇型结构，半衰期较长，为长效消炎镇痛药。该类药物中第一个在临床上使用的是吡罗昔康，具有服用量小，疗效显著，起效迅速且作用持久等特点，长期服用耐受性较好，副作用较小。

　　【该题针对“非甾体抗炎药、抗痛风药”知识点进行考核】

　　4、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　【该题针对“非甾体抗炎药、抗痛风药”知识点进行考核】

　　5、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 非甾体抗炎药按其结构类型可分为：3，5-吡唑烷二酮类药物、芬那酸类药物、芳基烷酸类药物、1，2-苯并噻嗪类药物以及近年发展的选择性COX-2抑制剂。

　　一、3，5-吡唑烷二酮类：保泰松

　　二、芬那酸类：甲芬那酸(扑湿痛)、氯芬那酸(抗风湿灵)、氟芬那酸

　　三、芳基烷酸类

　　(一)芳基乙酸类：吲哚美辛、舒林酸、双氯芬酸钠、奈丁美酮、芬布芬

　　(二)芳基丙酸类：布洛芬、萘普生、酮洛芬

　　四、1，2-苯并噻嗪类舒多昔康、美洛昔康、伊索昔康、吡罗昔康、美洛昔康

　　五、选择性COX-2抑制剂：塞来昔布

　　【该题针对“非甾体抗炎药、抗痛风药”知识点进行考核】

　　6、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 临床上萘普生用S-构型的右旋光学活性异构体。萘普生抑制前列腺素生物合成的括性是阿司匹林的12倍，布洛芬的3～4倍，但比吲哚美辛低，仅为其的1/300。

　　【该题针对“非甾体抗炎药、抗痛风药”知识点进行考核】

　　7、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 布洛芬为非甾体抗炎药，可用于风湿性及类风湿关节炎和骨节炎等的治疗。

　　【该题针对“非甾体抗炎药、抗痛风药”知识点进行考核】

　　8、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 属于非甾体类的药物是—双氯芬酸

　　ACDE属于甾体类药物。

　　【该题针对“非甾体抗炎药、抗痛风药”知识点进行考核】

　　9、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 布洛芬以消旋体给药，但其药效成分为S-(+)-布洛芬。R-(-)-异构体无效，通常在消化吸收过程中经酶作用转化成S-(+)-异构体。

　　【该题针对“非甾体抗炎药、抗痛风药”知识点进行考核】

　　10、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 吡罗昔康具有服用量小，疗效显著，起效迅速且作用持久等特点，长期服用耐受性较好，副作用较小，半衰期较长，为长效消炎镇痛药。

　　【该题针对“非甾体抗炎药、抗痛风药”知识点进行考核】

　　11、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 本品能抑制尿酸在肾小管的再吸收，故能促进尿酸的排泄。适用于治疗慢性痛风和痛风性关节炎。本品与阿司匹林合用有拮抗作用。能抑制青霉素、对氨基水杨酸的排泄，可延长疗效。

　　【该题针对“非甾体抗炎药、抗痛风药”知识点进行考核】

　　12、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 丙磺舒可竞争性抑制弱有机酸类药物排泄，能抑制青霉素、对氨基水杨酸等药物的排泄，延长药效，故为其增效剂。

　　【该题针对“非甾体抗炎药、抗痛风药”知识点进行考核】

　　二、B

　　1、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 水杨酸代谢是与葡萄糖醛酸结合。

　　水杨酸代谢时主要与葡萄糖醛酸或甘氨酸结合后排出体外。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 解除对乙酰氨基酚中毒是通过与N-乙酰半胱氨酸结合。

　　本品主要在肝脏代谢，大部分与葡萄糖醛酸及硫酸结合，从尿中排泄。少量生成有毒的N-羟基乙酰氨基酚，进一步转化成毒性代谢物N-乙酰亚胺醌。在正常情况下，它可与肝内谷胱甘肽结合而解毒。若应用本品过量时，因谷胱甘肽被耗尽，代谢物即与肝蛋白结合，引起肝组织坏死。此时N-乙酰半胱氨酸可用作为解毒剂。

　　识点进行考核】