2021初级药师考试《药物化学》预习题：镇静催眠药、抗癫痫药_第3页

　　答案部分

　　一、A1

　　1、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 氯丙嗪有吩噻嗪母核，环中的S和N原子都是良好的电子供体，易被氧化成红棕色，故在其注射液中加入维生素C、对氢醌、连二亚硫酸钠等抗氧剂，阻止其变色。本品遇碱性药物可析出氯丙嗪的沉淀。

　　【该题针对“抗精神失常药、抗抑郁药”知识点进行考核】

　　2、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 氯丙嗪有吩噻嗪母核，环中的S和N原子都是良好的电子供体，易被氧化成红棕色，故在其注射液中加入维生素C。对氢醌、连二亚硫酸钠等抗氧剂，阻止其变色。本品主要用于治疗精神分裂症和躁狂症，亦可治疗神经官能症的焦虑和紧张状态，还可用于镇吐、低温麻醉和人工冬眠等。

　　【该题针对“抗精神失常药、抗抑郁药”知识点进行考核】

　　3、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 盐酸氯丙嗪主要用于治疗精神分裂症和躁狂症，亦可治疗神经官能症的焦虑和紧张状态，还可用于镇吐、低温麻醉和人工冬眠等。

　　4、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 氯氮平的毒副作用主要由代谢产物引起，严重不良反应为粒细胞缺乏症。因此本品使用时需要监测白细胞数量，一般不宜作为首选药。

　　【该题针对“抗精神失常药、抗抑郁药”知识点进行考核】

　　5、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 盐酸阿米替林水溶液不稳定，某些金属离子能催化本品降解，加入0.1%乙二胺四乙酸二钠可增加稳定性。主要在肝脏代谢，代谢途径有去N-甲基、氮氧化和羟基化。属于三环类抗抑郁药，适用于治疗焦虑性或激动性抑郁症。

　　【该题针对“抗精神失常药、抗抑郁药”知识点进行考核】

　　6、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 卡马西平在干燥条件下稳定，潮湿环境下可生成二水合物，影响药物的吸收，药效为原来的1/3。长时间光照，可部分环化生成二聚体和10，11-环氧化物。卡马西平为广谱抗惊厥药，具有抗癫痫及抗外周神经痛的作用。

　　【该题针对“镇静催眠药、抗癫痫药”知识点进行考核】

　　7、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 本品为白色粉末，易溶于水，有吸湿性，水溶液呈碱性，露置空气中可吸收二氧化碳而析出游离苯妥英。因本品具有酰亚胺结构，易水解。

　　【该题针对“镇静催眠药、抗癫痫药”知识点进行考核】

　　8、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 地西泮是目前治疗癫痫持续状态的首选药物。

　　【该题针对“镇静催眠药、抗癫痫药”知识点进行考核】

　　9、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 丙戊酸钠为广谱抗癫痫药，能抑制脑内酪氨酸的代谢，提高其浓度，从而发挥抗癫痫作用。多用于治疗其他抗癫痫药无效的各型癫痫。

　　【该题针对“镇静催眠药、抗癫痫药”知识点进行考核】

　　10、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 卡马西平为二苯并氮杂(艹卓)结构，地西泮为苯二氮(艹卓)。

　　【该题针对“镇静催眠药、抗癫痫药”知识点进行考核】

　　11、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 巴比妥类药物加热都能升华，不溶于水，溶于有机溶剂。在空气中稳定，通常遇酸、氧化剂和还原剂，其环不会裂解。含硫巴比妥类药物有不适臭味。

　　【该题针对“镇静催眠药、抗癫痫药”知识点进行考核】

　　12、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 由于硫原子的引入，使硫喷妥钠脂溶性增加，易透过血脑屏障。同时，在体内容易被脱硫代谢，生成异戊巴比妥，所以为超短时作用的巴比妥类药物。

　　【该题针对“镇静催眠药、抗癫痫药”知识点进行考核】

　　13、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 硫喷妥钠系戊巴比妥2位氧原子被硫原子取代而得到的药物。可溶于水，做成注射剂，用于临床。

　　【该题针对“镇静催眠药、抗癫痫药”知识点进行考核】

　　14、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 巴比妥类药物为丙二酰脲的衍生物，可发生酮式与烯醇式互变异构，形成烯醇型，呈现弱酸性。巴比妥类药物可与某些重金属离子形成难溶性盐类，用于鉴别反应。巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解开环反应，故选E。

　　【该题针对“镇静催眠药、抗癫痫药”知识点进行考核】

　　15、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 巴比妥类药物在碳酸钠的碱性条件下，与过量硝酸银试液反应形成可溶于氨试液的不溶性白色二银盐沉淀。

　　【该题针对“镇静催眠药、抗癫痫药”知识点进行考核】

　　16、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 巴比妥类药物为丙二酰脲，即巴比妥酸的衍生物，存在内酰亚胺(烯醇式)内酰胺(酮式)互变异构现象，烯醇式呈弱酸性。

　　【该题针对“镇静催眠药、抗癫痫药”知识点进行考核】

　　17、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 苯巴比妥分子中有酰亚胺结构，易水解，其钠盐水溶液易水解生成2-苯基丁酰脲沉淀。苯巴比妥钠在60%丙二醇水溶液中有一定的稳定性，可配成注射液。本品具有镇静、催眠和抗惊厥作用，临床上用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作。

　　【该题针对“镇静催眠药、抗癫痫药”知识点进行考核】

　　18、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 巴比妥类药物属于结构非特异性药物，其作用强弱、快慢和作用时间长短主要取决于药物的理化性质，与药物的解离常数、脂水分配系数和代谢失活过程有关。

　　【该题针对“镇静催眠药、抗癫痫药”知识点进行考核】

　　19、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 苯巴比妥本品为白色结晶性粉末，极微溶于水，其饱和水溶液显酸性，能溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液。苯巴比妥的钠盐水溶液pH为8.5～10。mp.174.5～178℃。

　　本品结构中具有酰亚胺结构，易水解。其钠盐水溶液易水解生成2-苯基丁酰脲沉淀。为避免水解失效，所以其钠盐注射剂要配成粉针剂。

　　本品具有镇静、催眠和抗惊厥作用，临床上用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作。

　　【该题针对“镇静催眠药、抗癫痫药”知识点进行考核】

　　20、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 地西泮经肝脏代谢产生多种代谢产物，其中部分代谢产物在体内仍有活性并被开发为新的苯二氮(艹卓)类药物，如奥沙西泮和替马西泮。

　　【该题针对“镇静催眠药、抗癫痫药”知识点进行考核】

　　21、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解开环反应，所以其钠盐注射剂要配成粉针剂。

　　注意本题中的E选项应为“本品水溶液吸收空气中CO2，易析出沉淀”。

　　【该题针对“镇静催眠药、抗癫痫药”知识点进行考核】

　　22、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 巴比妥类药物理化通性

　　(1)巴比妥类药物一般为白色结晶或结晶性粉末，加热都能升华，不溶于水，溶于有机溶剂，含硫巴比妥类药物有不适之臭。此类药物在空气中较稳定，遇酸、氧化剂和还原剂，在通常情况下其环不会破裂。

　　(2)弱酸性：巴比妥类药物为丙二酰脲的衍生物，可发生酮式结构与烯醇式的互变异构，形成烯醇型，呈现弱酸性。巴比妥类药物可与碱金属的碳酸盐或氢氧化物形成水溶性的盐类，但不溶于碳酸氢钠，其钠盐可供配制注射液及含量测定使用。由于巴比妥类药物的弱酸性比碳酸的酸性弱，所以该类药物的钠盐水溶液遇CO2可析出沉淀。该类药物的钠盐配制注射液时要注意密闭，防止长时间暴露于空气中。其注射液不能与酸性药物配伍使用。

　　(3)水解性：巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解开环反应，所以其钠盐注射剂要配成粉针剂。

　　(4)成盐反应：巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类，可用于鉴别巴比妥类药物。

　　【该题针对“镇静催眠药、抗癫痫药”知识点进行考核】

　　23、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 硫喷妥钠：由于硫原子的引入，使药物的脂溶性增大，易通过血脑屏障，可迅速产生作用;但同时在体内也容易被脱硫代谢，生成戊巴比妥，所以为超短时作用的巴比妥类药物。

　　【该题针对“镇静催眠药、抗癫痫药”知识点进行考核】

　　24、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解开环反应，所以其钠盐注射剂要配成粉针剂。

　　【该题针对“镇静催眠药、抗癫痫药”知识点进行考核】

　　25、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 地西泮为白色或类白色结晶性粉末，几乎不溶于水。mp.130～134℃。

　　本品结构中含有1，2位酰胺键和4，5位亚胺键，在酸性或碱性溶液中，受热易发生1，2位和4，5位开环水解反应，生成2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮和甘氨酸。但是口服地西泮后，在胃酸作用下，水解反应在4，5位上进行所得的开环化合物进入肠道，因pH升高，又闭环成原药。因此，4，5位间开环，不影响药物的生物利用度。本品经肝脏代谢产生多种代谢产物，其中部分代谢产物在体内仍有活性并被开发为新的苯二氮(艹卓)类药物，如奥沙西泮和替马西泮。

　　本品主要用于治疗焦虑症、一般性失眠和神经官能症以及用于抗癫痫和抗惊厥。

　　【该题针对“镇静催眠药、抗癫痫药”知识点进行考核】

　　26、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 巴比妥类药物含有丙二酰脲结构(也就是酰亚胺基)，在碱性条件下可与某些重金属离子反应，生成沉淀或有色物质。

　　【该题针对“镇静催眠药、抗癫痫药”知识点进行考核】

　　二、B

　　1、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 氯氮平化学名：8-氯-11-(4-甲基-1-哌嗪基)-5H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂(艹卓)。属于二苯并氮(艹卓)类药物。

　　【该题针对“抗精神失常药、抗抑郁药”知识点进行考核】

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 盐酸氯丙嗪，化学名：N，N-二甲基-2-氯-1OH-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐，又名冬眠灵。属于吩噻嗪类药物。

　　【该题针对“抗精神失常药、抗抑郁药”知识点进行考核】

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 氟哌啶醇化学名：1-(4-氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羟基-1-哌啶基]-1-丁酮，又名氟哌醇。属于丁酰苯类药物。

　　【该题针对“抗精神失常药、抗抑郁药”知识点进行考核】

　　2、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 苯巴比妥属于巴比妥类镇静催眠药物，地西泮属于苯二氮革类镇静催眠药物，地西泮又称为安定。

　　【该题针对“镇静催眠药、抗癫痫药”知识点进行考核】

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 苯巴比妥属于巴比妥类镇静催眠药物，地西泮属于苯二氮艹卓类镇静催眠药物，地西泮又称为安定。

　　【该题针对“镇静催眠药、抗癫痫药”知识点进行考核】

　　3、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 结构中含有苯并二氮(艹卓)环的是地西泮。

　　【该题针对“镇静催眠药、抗癫痫药”知识点进行考核】

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 结构中含有二苯并氮(艹卓)环的是卡马西平。

　　【该题针对“镇静催眠药、抗癫痫药”知识点进行考核】

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 结构中含有吩噻嗪环的是盐酸氯丙嗪。

　　【该题针对“镇静催眠药、抗癫痫药”知识点进行考核】