2020初级药师考试《药物化学》章节试题：胆碱受体激动剂和拮抗_第2页

　　答案部分

　　一、A1

　　1、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 有机磷农药是不可逆乙酰胆碱酯酶抑制剂，需要强的亲核性试剂水解磷酸酯键，使其重新释放活性酶。这类主要药物有碘解磷定和氯解磷定。

　　【该题针对“胆碱受体激动剂”知识点进行考核】

　　2、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 硝酸毛果芸香碱是从毛果芸香科植物中分离的一种生物碱，为M胆碱受体激动剂，对汗腺和唾液腺的作用较大，并可造成瞳孔缩小，眼压降低。临床上用于治疗原发性青光眼。

　　【该题针对“胆碱受体激动剂”知识点进行考核】

　　3、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 溴新斯的明为口服的可逆性胆碱酯酶抑制剂，即拟胆碱药物，主要用于重症肌无力，也可用于腹部手术后腹气胀及尿潴留。

　　【该题针对“胆碱受体激动剂”知识点进行考核】

　　4、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 硝酸毛果芸香碱为M胆碱受体激动剂。故B错误。

　　【该题针对“胆碱受体激动剂”知识点进行考核】

　　5、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 硝酸毛果芸香碱为拟胆碱药物，具有M胆碱受体激动作用，通过直接刺激位于瞳孔括约肌、睫状体及分泌腺上的毒蕈碱受体而起作用，对汗腺和唾液腺的作用较大，造成瞳孔缩小，眼压降低。临床上用于治疗原发性青光眼。

　　【该题针对“胆碱受体激动剂”知识点进行考核】

　　6、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 硝酸毛果芸香碱为拟胆碱药物，具有M胆碱受体激动作用，通过直接刺激位于瞳孔括约肌、睫状体及分泌腺上的毒蕈碱受体而起作用，对汗腺和唾液腺的作用较大，造成瞳孔缩小，眼压降低。临床上用于治疗原发性青光眼。

　　【该题针对“胆碱受体激动剂”知识点进行考核】

　　7、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 虽然左旋体的莨菪碱抗M胆碱作用较消旋体强2倍，但左旋体的中枢兴奋作用比右旋体强8～50倍，毒性更大，所以临床上用其更安全、也更易制备的外消旋体。

　　【该题针对“胆碱受体拮抗药”知识点进行考核】

　　8、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 阿托品具有外周及中枢M胆碱受体拮抗作用，能解除平滑肌痉挛，可用于治疗各种类型的内脏绞痛、麻醉前给药及散瞳等，临床上用于治疗各种感染中毒性休克和心动过缓;还可以用于有机磷中毒时的解救。

　　【该题针对“胆碱受体拮抗药”知识点进行考核】

　　9、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 莨菪醇与莨菪酸成酯生成阿托品。莨菪醇，又称托品;莨菪酸，又称托品酸;莨菪碱，又称阿托品。

　　【该题针对“胆碱受体拮抗药”知识点进行考核】

　　10、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 茄科生物碱均为氨基醇的酯类化合物。结构中有6，7-位氧桥，药物脂溶性增加，中枢作用增加。6-位或莨菪酸α-位有羟基，药物极性增加，中枢作用减弱。

　　【该题针对“胆碱受体拮抗药”知识点进行考核】

　　11、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 哌仑西平为吡啶并苯二氮(艹卓)类化合物，是一种选择性M胆碱受体拮抗剂。与其他经典抗胆碱药不同，治疗剂量时选择性地阻断黏膜上的M受体，控制胃酸分泌，而对胃肠道平滑肌、唾液腺分泌、心血管、瞳孔和泌尿功能影响很小。由于它难透过血脑屏障，对中枢神经系统副作用小。哌仑西平常以其二盐酸盐一水合物供药用，适用于治疗胃和十二指肠溃疡。

　　【该题针对“胆碱受体拮抗药”知识点进行考核】

　　12、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 阿托品为白色结晶性粉末，熔点不低于189℃，极易溶于水。

　　存在植物体内的(-)-莨菪碱，在提取过程中遇酸或碱发生消旋化反应转变为外消旋体，即为阿托品。

　　阿托品碱性较强，在水溶液中能使酚酞呈红色。当与氯化汞反应时，先生成黄色氧化汞沉淀，加热后转变为红色氧化汞。

　　阿托品分子中含有酯键，在碱性条件下易水解，而在弱酸性和近中性条件下较稳定，pH3.5～4.0最稳定。制备其注射液时应注意调整pH，加1%氯化钠作稳定剂，采用硬质中性玻璃安瓿，注意灭菌温度。

　　【该题针对“胆碱受体拮抗药”知识点进行考核】

　　13、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 阿托品存在植物体内的(-)-莨菪碱，在提取过程中遇酸或碱发生消旋化反应转变为外消旋体，即为阿托品。

　　【该题针对“胆碱受体拮抗药”知识点进行考核】

　　14、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 氯化琥珀胆碱结构中有酯键，水溶液不稳定，易发生水解反应，pH和温度是主要影响因素。pH3～5时较稳定，pH7.4时缓慢水解，碱性条件下迅速水解。温度升高，水解速率加快。制备注射剂时应调pH5，并于4℃冷藏，用丙二醇作溶剂可以延缓水解或制成粉针。氯琥珀胆碱为二元羧酸酯，水解时分步进行，最后生成2分子氯化胆碱和1分子琥珀酸。

　　【该题针对“胆碱受体拮抗药”知识点进行考核】

　　15、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 阿托品碱性较强，在水溶液中能使酚酞呈红色。当与氯化汞反应时，先生成黄色氧化汞沉淀，加热后转变为红色氧化汞。

　　阿托品分子中含有酯键，在碱性条件下易水解，而在弱酸性和近中性条件下较稳定，pH3.5～4.0最稳定。制备其注射液时应注意调整pH，加1%氯化钠作稳定剂，采用硬质中性玻璃安瓿，注意灭菌温度。

　　阿托品能与多数生物碱显色剂及沉淀剂反应。

　　阿托品具有外周及中枢M胆碱受体拮抗作用，能解除平滑肌痉挛，可用于治疗各种类型的内脏绞痛、麻醉前给药及散瞳等;可抑制腺体分泌，可用于治疗盗汗;有抗心律失常和抗休克作用，临床用于治疗各种感染中毒性休克和心动过缓;还可以用于有机磷中毒时的解救。

　　【该题针对“胆碱受体拮抗药”知识点进行考核】

　　16、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 茄科生物碱类构效关系:茄科生物碱化学结构类似，均为氨基醇的酯类化合物，但是它们之间的区别只是6，7位氧桥和6位或莨菪酸α位羟基的有无。结构中氧桥和羟基的存在与否，对药物的中枢作用有很大影响。氧桥使分子亲脂性增大，中枢作用增强。而羟基使分子极性增强，中枢作用减弱。东莨菪碱有氧桥，中枢作用最强，对大脑皮层明显抑制，临床作为镇静药，是中药麻醉的主要成分，并且对呼吸中枢有兴奋作用。阿托品无氧桥，无羟基，仅有兴奋呼吸中枢作用。樟柳碱虽有氧桥，但莨菪酸α位还有羟基，综合影响的结果是中枢作用弱于阿托品。山莨菪碱有6位羟基，中枢作用是最弱的。

　　【该题针对“胆碱受体拮抗药”知识点进行考核】

　　17、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 茄科生物碱化学结构类似，均为氨基醇的酯类化合物，但是它们之间的区别只是6，7位氧桥和6位或莨菪酸α位羟基的有无。结构中氧桥和羟基的存在与否，对药物的中枢作用有很大影响。氧桥使分子亲脂性增大，中枢作用增强。而羟基使分子极性增强，中枢作用减弱。东莨菪碱有氧桥，中枢作用最强，对大脑皮层明显抑制，临床作为镇静药，是中药麻醉的主要成分，并且对呼吸中枢有兴奋作用。阿托品无氧桥，无羟基，仅有兴奋呼吸中枢作用。樟柳碱虽有氧桥，但莨菪酸α位还有羟基，综合影响的结果是中枢作用弱于阿托品。山莨菪碱有6位羟基，中枢作用是最弱的。

　　【该题针对“胆碱受体拮抗药”知识点进行考核】