2020初级药师考试《药物化学》章节题：抗感染药物_第5页

　　答案部分

　　一、A1

　　1、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 对天然四环素进行结构改造并对构效关系进行深入研究，发现6位的羟基极性大，影响药物在体内的吸收，而且易使四环素类发生脱水反应而失效。将6位羟基除去，得到长效四环素即多西环素。多西环素在稳定性，抗菌活性和药代动力学性质方面都比天然产物有明显改善。它是第一个一天服用一次的四环素类药物，并能产生持久的血药浓度。

　　2、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 对天然四环素进行结构改造并对构效关系进行深入研究，发现6位的羟基极性大，影响药物在体内的吸收，而且易使四环素类发生脱水反应而失效。

　　3、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 服用四环素类药物后可以与牙上的钙形成黄色钙络合物，引起牙齿持久着色，被称为“四环素牙”，这是一种常见的副作用，因此儿童不宜服用四环素类抗生素。

　　4、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 C为大环内脂类抗生素，B、D为β-内酰胺类抗生素，E为其他类抗生素。

　　5、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 土霉素属于四环素类抗生素，结构中含有酸性的酚羟基和烯醇羟基及碱性的二甲氨基，属于两性化合物。

　　6、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 氯霉素有四个旋光异构体，其中，只有1R，2R-或D(-)苏阿糖型异构体有活性，其水溶液在中性或者弱酸性(pH4.5～7.5)较稳定，但在强酸性或者强碱性溶液中均不稳定，都可以引起水解。

　　7、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 诺氟沙星为最早应用于临床的第三代喹诺酮类抗菌药，临床用于治疗敏感菌所致泌尿道、肠道、妇科、外科和皮肤科等感染性疾病。

　　8、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 第三代喹诺酮类的代表药物有诺氟沙星、依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、洛美沙星、培氟沙星、氟罗沙星、妥舒沙星、左氧氟沙星和斯帕沙星等。其结构特点是在6位引入氟原子、7位多为哌嗪或其类似物及衍生物。这类药物抗菌谱更广，不仅对革兰阴性菌有较强的抑菌作用，而且对革兰阳性菌也显示出较强的活性。具有良好的组织渗透性，除脑组织和脑髓液外，在各种组织和体液中均有较好的分布。因此，其应用范围也扩大到人体诸多部位。

　　9、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 喹诺酮类抗菌药的构效关系

　　(1)吡啶酸酮的A环是抗菌作用必需的基本药效基因，变化较小。其中3位-COOH和4位C=0与DNA促旋酶和拓扑异构酶结合，为抗菌活性不可缺少的部分。

　　(2)B环可作较大改变，可以是骈合的苯环(X=CH，Y=CH)、吡啶环(X=N，Y=CH)和嘧啶环(X=N，Y=N)等。

　　(3)1位取代基为烃基或环烃基活性较佳，其中以乙基或与乙基体积相近的氯乙基或体积较大的环丙基取代活性较好。此部分结构与抗菌强度相关。

　　(4)5位可以引入氨基，虽对活性影响不大，但可提高吸收能力或组织分布选择性。

　　(5)6位引入氟原子可使抗菌活性增大，增加对DNA促旋酶的亲和性，改善对细胞的通透性。

　　(6)7位引入五元或六元杂环，抗菌的活性均增加，以哌嗪基为最好，但也增加了对中枢的作用。

　　(7)8位以氟、甲氧基取代或与1位以氧烷基成环，可使活性增加。

　　10、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 左氧氟沙星是第三代喹诺酮类抗菌药，其不良反应是已上市喹诺酮类药物中最小的。

　　11、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 喹诺酮类抗菌药物按其发展及作用分为四代，第一代代表药物是萘啶酸和吡咯酸;第二代主要包括西诺沙星和吡哌酸;第三代是应用较广的药物，比如环丙沙星、诺氟沙星、培氟沙星、依诺沙星、氧氟沙星等;第四代代表药物有莫西沙星、司帕沙星等，这类也称为超广谱抗感染药物.

　　12、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 特比萘芬是丙烯胺类药物，对于皮肤、毛发和指甲的致病性真菌有广泛的抗真菌活性。

　　13、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 氟康唑是根据咪唑类抗真菌药物构效关系研究结果，以三氮唑替换咪唑环后得到的抗真菌药物。

　　14、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 酮康唑属于唑类抗真菌药。

　　15、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 氟康唑结构中含有两个三氮唑。

　　16、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 利福平的代谢物具有色素基团，因而尿液、粪便、唾液、泪液、痰液及汗液常呈橘红色。

　　17、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 利福平是半合成抗生素，鲜红色或暗红色粉末状物质，服用后代谢物也呈红色或是暗红色。

　　18、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 异烟肼在碱性溶液中，有氧或金属离子存在时，易于分解产生异烟酸盐、吡嗪酰胺及二异烟酰双肼，分子中的含有肼的结构，具有还原性，而且有毒性。

　　19、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 肼基具有较强还原性，与硝酸银作用时被氧化，同时将银离子还原，析出金属银，产生银镜反应。

　　20、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 异烟肼在碱性溶液中，有氧或金属离子存在时，易于分解产生异烟酸盐、吡嗪酰胺及二异烟酰双肼，分子中的含有肼的结构，具有还原性，而且有毒性。

　　21、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 异烟肼具有还原性，与硝酸银发生氧化还原反应，生成单质银，附着在试管壁上。

　　22、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 核苷类主要有齐多夫定，它是美国FDA批准的第一个用于艾滋病及其相关症状治疗的药物。

　　23、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 核苷类主要有齐多夫定，它是美国FDA批准的第一个用于艾滋病及其相关症状治疗的药物。

　　24、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 抗病毒药物中，金刚烷胺临床上用于预防和治疗各种A型流感病毒。

　　25、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 奈韦拉平为非核苷类逆转录酶抑制剂，应与至少两种以上的其他的抗逆转录病毒药物一起使用，单用会很快产生耐药病毒，进入细胞后不需要磷酸化而是与HIV-1的逆转录酶直接连接。

　　26、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 磺胺类药物能阻断二氢叶酸的合成，而甲氧苄啶阻断二氢叶酸还原成四氢叶酸。当二者合用后，可产生协同抗菌作用，使细菌体内叶酸代谢受到双重阻断，抗菌作用增强数倍至数十倍，故甲氧苄啶又被称为磺胺增效剂。后来发现甲氧苄啶与其他抗生素合用也可增强抗菌作用。

　　27、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 磺胺类抗菌药物作用机制是抑制细菌的二氢叶酸合成酶，而磺胺类抗菌增效剂如甲氧苄啶则是抑制二氢叶酸还原酶，两者同时使用可以增强抗菌活力，降低耐药性。

　　28、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 甲氧苄啶又被称为磺胺增效剂。

　　29、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 磺胺类药物为二氢叶酸合成酶抑制剂。

　　30、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 磺胺嘧啶在水中几乎不溶，在氢氧化钠试液或氨试液中易溶，在稀盐酸中溶解。

　　31、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 复方磺胺甲噁唑为磺胺甲噁唑与抗菌增效剂甲氧苄啶组成的复方制剂。

　　32、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 红霉素对各种革兰阳性菌有很强的抗菌作用，对革兰阴性菌如百日咳杆菌、流感杆菌、淋球菌和脑膜炎球菌等亦有效。本品为耐药的金黄色葡萄球菌和溶血性链球菌感染的首选药物。

　　33、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 阿奇霉素：是第一个环内含氮的15元大环内酯抗生素，由于具有更强的碱性，对许多革兰阴性菌具有较强活性，组织浓度高，半衰期长。由于具有较好的药代动力学性质，可用于治疗各种病原微生物所致的感染，特别是性传染疾病如淋球菌等的感染。

　　34、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 克拉霉素：是红霉素6位羟基甲基化得到的衍生物。体内活性明显高于红霉素，可耐酸，对需氧菌、厌氧菌、支原体和衣原体均有效，活性比红霉素高2～4倍。

　　35、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 对红霉素分子中参与酸催化脱水环合的C9-酮、C6-羟基及C8-氢进行改造可增加稳定性和抗菌活性。

　　36、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 抗生素按化学结构分为：β-内酰胺类，代表药物有青霉素类和头孢菌素类;四环素类，代表药物有四环素和多西环素;大环内酯类，代表药物有红霉素和罗红霉素;氨基苷类，代表药物有链霉素和卡那霉素。

　　37、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 氨基糖苷类分类按作用可分为四类

　　(1)抗结核作用的药物，有硫酸链霉素和卡那霉素A。

　　(2)抗铜绿假单胞菌活性的药物，有庆大霉素、妥布霉素、西索米星和半合成品阿米卡星、地贝卡星和异帕米星。

　　(3)抗革兰阴性菌和阳性菌的药物，有核糖霉素和卡那霉素B。

　　(4)特定用途的药物，有新霉素B(局部用药)和巴龙霉素(肠道用药)。

　　38、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 阿米卡星不仅对卡那霉素敏感菌有效，对卡那霉素有耐药的绿脓杆菌、大肠杆菌和金葡菌均有显著作用。

　　39、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 链霉素和卡那霉素A用于抗结核作用，新霉素B用于局部用药，庆大霉素则用于抗铜绿假单胞菌感染，卡那霉素B用于革兰阴性菌和革兰阳性菌感染。

　　40、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 β-内酰胺酶抑制剂结构类型　氧青霉烷类的主要药物有克拉维酸;青霉烷砜类的主要药物舒巴坦。

　　41、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 青霉素G钠在酸、碱条件下均不稳定，发生分子重排和水解。因此不能口服，须制成粉针剂，临用时现配。

　　42、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 青霉素G钠在酸、碱条件下均不稳定，发生分子重排和水解。因此不能口服，须制成粉针剂，临用时现配。

　　43、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 青霉素钠性质不稳定的部位是β-内酰胺环，β-内酰胺环易水解开环。

　　44、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 苯唑西林钠耐酶、耐酸，抗菌作用比较强，主要用于治疗耐青霉素的金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌感染。可以口服，抗菌谱类似青霉素，毒性低。

　　45、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 β-内酰胺酶抑制剂中氧青霉烷的典型药物为克拉维酸，克拉维酸钾是克拉维酸的钾盐。

　　46、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 亚胺培南属于碳青霉烯类抗生素。

　　47、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 氨曲南属于单环的β内酰胺类抗生素。

　　48、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 青霉素中含有β-内酰胺环，化学性质不稳定，在酸碱或者β-内酰胺酶存在下，均易发生水解和分子重排反应，使β-内酰胺环破坏失去抗菌活性。在室温稀酸条件下可以发生分子内重排，失去抗菌活性，而在碱性条件下会发生水解反应生成青霉噻唑酸而失效。

　　49、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 影响细胞膜的渗透性为多黏菌素的抗菌机制，干扰核酸的复制和转录是萘啶酸的作用机制，干扰细菌蛋白质的合成为氨基苷类、四环素类和氯霉素类的作用机制，抑制黏肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成为β-内酰胺类抗生素的作用机制。

　　50、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 青霉素产生耐药性的原因之一是细菌产生β-内酰胺酶，使青霉素发生水解而失效，在改造过程中发现了具有较大位阻的耐酶青霉素，其中，异恶唑类青霉素不仅耐酶而且耐酸，苯唑西林是第一个耐酸耐酶青霉素。

　　51、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 头孢噻肟钠属于第三代头孢类衍生物，在7-位侧链上α位上是顺式的甲氧肟基β位上是2-氨基噻唑基，抗菌活性高于第一、第二代头孢，具有耐酶和广谱的特点，结构中以甲氧肟基顺式抗菌活性强。

　　二、B

　　1、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 茚三酮反应:某些具有α-氨基的本类药物(如氨苄西林)遇茚三酮即显蓝紫色。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 氯霉素是由链霉菌产生，早期用于临床的一种广谱抗生素。主要缺点是毒性大，抑制骨髓造血系统，可引起再生障碍性贫血，所以临床应用受到限制。但迄今为止它在控制伤寒、斑疹伤寒方面仍是首选药物之一，是其他抗生素所不能替代的。

　　2、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 青霉素类和头孢类都具有β-内酰胺结构。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 第三代喹诺酮类的代表药物有诺氟沙星、依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、洛美沙星、培氟沙星、氟罗沙星、妥舒沙星、左氧氟沙星和斯帕沙星等。