2020初级药师考试《药物化学》章节题：抗恶性肿瘤药物_第3页

　　答案部分

　　一、A1

　　1、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 环磷酰胺

　　本品分子中氮芥基连在吸电子的磷酰基上，降低了氯原子的活性，在体外几乎无抗肿瘤活性。在体内正常组织中可经酶促反应转化为无毒的代谢物，故对正常组织一般无影响，而在肿瘤细胞中因缺乏正常组织所具有的酶，故不能进行相应的代谢，而分解成有细胞毒的磷酰氮芥。

　　本品属前体药物，抗癌谱较广。主要用于恶性淋巴瘤、急性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤、肺癌和神经细胞瘤等的治疗，毒性比其他氮芥类药物小。

　　2、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 本品可直接注入膀胱，是治疗膀胱癌的首选药物。

　　3、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 环磷酰胺在肿瘤组织中，磷酰胺酶的活性高于正常组织，制备含磷酰胺基的前体药物，在肿瘤组织中被磷酰胺酶催化裂解成活性的去甲氮芥而发挥作用。另外磷酰基吸电子基团的存在，使氮原子上的电子云密度得到分散，使氮原子的亲核性减弱，氯原子离去能力降低，其烷基化能力减小，因而使其毒性降低。

　　4、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 一、氮芥类：环磷酰胺、异环磷酰胺、美法仑

　　二、乙撑亚胺类：塞替派、替派

　　三、亚硝基脲类：卡莫司汀、洛莫司汀、司莫司汀、链佐星

　　四、甲磺酸酯及多元醇类：白消安

　　五、金属配合物抗肿瘤药物、顺铂、卡铂、奥沙利铂

　　5、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 环磷酰胺，化学名：P-[N，N-双(β-氯乙基)]-1-氧-3氮-2-磷杂环己烷-P-氧化物-水合物，又名癌得星，属杂环氮芥。

　　6、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 烷化剂对增生较快的细胞也有抑制作用，所以称为细胞毒类药物，其作用机制为以共价键与DNA.RNA和某些酶的关键部位结合，使细胞功能和结构发生改变，并抑制细胞分裂，从而使细胞受到毒害而死亡。而E答案属于抗代谢药物的作用机制。

　　7、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 最早应用于临床的抗肿瘤药物为氮芥类，而芳香氮芥因为脂溶性比脂肪氮芥小，所以毒性也比较小，顺铂微溶于水，并且水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为反式，喜树碱是天然的抗肿瘤药物，是从植物中直接提取出来的。

　　8、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 环磷酰胺属于烷化剂类抗肿瘤药

　　9、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 卡莫氟侧链的酰胺键在体内水解，释放出氟尿嘧啶。因此被认为是5-氟尿嘧啶的前药，所以抗瘤谱较广，化疗指数较高。临床上可用于胃癌、结肠癌、直肠癌和乳腺癌等的治疗，特别是对结肠癌和直肠癌的疗效较高。

　　10、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 A.卡莫司汀——烷化剂类

　　B.阿糖胞苷——抗代谢物类

　　C.白消安——烷化剂类

　　D.盐酸氮芥——烷化剂类

　　E.长春新碱——天然抗肿瘤药

　　11、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 嘧啶类抗代谢物主要有尿嘧啶和胞嘧啶，代表药物为氟尿嘧啶、卡莫氟和阿糖胞苷。

　　12、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 抗肿瘤药物通常按其作用机制和来源分类，可分为烷化剂、抗代谢药物、抗肿瘤天然药物及其半合成衍生物、基于抗肿瘤生物学机制的药物等。巯嘌呤为嘌呤类抗代谢物，为抗代谢药物。

　　13、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 考查本组药物的结构类型。米托蒽醌为醌类，巯嘌呤属于嘌呤类的，多柔比星属于抗肿瘤抗生素，长春瑞滨属于长春碱类。

　　14、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 巯嘌呤为嘌呤类抗代谢物抗肿瘤药。

　　15、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 阿糖胞苷为胞嘧啶类的抗肿瘤药，属于抗代谢物类型，为前体药物，在体内转化为活性的三磷酸阿糖胞苷发挥抗癌作用，并且与其他抗肿瘤药物合用可以提高疗效。

　　16、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 顺铂为亮黄色或橙黄色结晶性粉末。在室温条件下，在光和空气中稳定。顺铂加热至170℃时即转化为反式，溶解度降低，颜色发生变化，继续加热至270℃熔融，同时分解成金属铂。对光和空气不敏感，室温条件下可长期贮存。顺铂水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为反式。

　　17、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 顺铂微溶于水，对光和空气不敏感，室温条件下可长期储存。加热至270℃可分解成金属铂。

　　二、B

　　1、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 噻唑烷二酮类：胰岛素增敏剂，通过激活肌肉组织中脂肪细胞核上靶受体，增加其对胰岛素的敏感性，使同样数量的胰岛素发挥更大的降糖作用，适用于长期治疗。主要药物有吡格列酮和罗格列酮等。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 卡莫司汀化学名：1，3-双(α氯乙基)-1亚硝基脲，又名卡氮芥。属亚硝基脲类。

　　2、

　　【正确答案】 B

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 A.烷化剂——代表药有：氮甲、环磷酰胺、卡莫司汀、塞替派

　　B.抗代谢物——常用的抗代谢药物有嘧啶类、嘌呤类和叶酸拮抗物

　　代表药有：嘧啶类抗代谢物主要有尿嘧啶和胞嘧啶，代表药物为氟尿嘧啶、卡莫氟和阿糖胞苷;

　　嘌呤类抗代谢药：巯嘌呤;

　　叶酸类抗代谢物：甲氨蝶呤、亚叶酸钙;

　　C.天然抗肿瘤药——该类药物包括抗肿瘤抗生素如博来霉素(对宫颈癌、脑癌都有效)、丝裂霉素C(对各种腺癌有效)、多柔比星(又称阿霉素，广谱抗肿瘤药物)和抗肿瘤的植物药有效成分如长春新碱(对淋巴白血病有较好的治疗作用)、紫杉醇(对难治性卵巢癌及乳腺癌有效)等;

　　D.金属抗肿瘤药——代表药有：顺铂

　　E.激素类——代表药有：枸橼酸托瑞米芬、他莫昔芬

　　3、

　　【正确答案】 E

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 A.磺胺嘧啶——磺胺类药物，治疗和预防流脑的首选药物

　　B.巯嘌呤——嘌呤类抗代谢药的抗肿瘤药，对急性淋巴细胞性白血病效果较好

　　C.长春新碱——天然抗肿瘤药，对淋巴白血病有较好的治疗作用

　　D.顺铂——金属铂配合物，用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌、头颈部癌、乳腺癌、恶性淋巴癌和白血病等。本品水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为反式，生成水合物，进一步水解生成无抗肿瘤活性却有剧毒的低聚物，但低聚物在0.9%氯化钠中不稳定，可迅速完全转化为顺铂

　　E.阿糖胞苷——嘧啶类抗代谢药，主要用于治疗急性粒细胞白血病，与其他抗肿瘤药合用可提高疗效

　　4、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 卡莫司汀结构中含有β-氯乙基，亲脂性强，可以穿过血脑屏障，适用于脑瘤、转移性脑瘤及其他中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗。塞替派可以直接注射入膀胱而发挥作用，所以是治疗膀胱癌的首选药物。环磷酰胺分子中一般含有一个结晶水时为白色结晶，失去结晶水即液化。巯嘌呤为嘌呤类抗肿瘤药，用于治疗各种急性白血病。氟尿嘧啶为尿嘧啶衍生物，是治疗实体肿瘤首选。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 卡莫司汀结构中含有β-氯乙基，亲脂性强，可以穿过血脑屏障，适用于脑瘤、转移性脑瘤及其他中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗。塞替派可以直接注射入膀胱而发挥作用，所以是治疗膀胱癌的首选药物。环磷酰胺分子中一般含有一个结晶水时为白色结晶，失去结晶水即液化。巯嘌呤为嘌呤类抗肿瘤药，用于治疗各种急性白血病。氟尿嘧啶为尿嘧啶衍生物，是治疗实体肿瘤首选。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 卡莫司汀结构中含有β-氯乙基，亲脂性强，可以穿过血脑屏障，适用于脑瘤、转移性脑瘤及其他中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗。塞替派可以直接注射入膀胱而发挥作用，所以是治疗膀胱癌的首选药物。环磷酰胺分子中一般含有一个结晶水时为白色结晶，失去结晶水即液化。巯嘌呤为嘌呤类抗肿瘤药，用于治疗各种急性白血病。氟尿嘧啶为尿嘧啶衍生物，是治疗实体肿瘤首选。