答案部分
一、A1
1、
【正确答案】 E
【答案解析】 血液循环与淋巴系统构成体循环,由于血流速度比淋巴流速快200~500倍,故药物主要通过血液循环转运。药物的淋巴系统转运在以下情况也是非常重要的:1.某些特定物质如脂肪、蛋白质等大分子物质转运必须依赖淋巴系统;2.传染病、炎症、癌转移等使淋巴系统成为靶组织时必须使药物向淋巴系统转运;3.淋巴循环可使药物不通过肝脏从而避免首过作用。
2、
【正确答案】 C
【答案解析】 代谢的第一相反应通常是脂溶性药物通过反应生成极性基团,比如药物结构中增加了羟基、羧基、氨基、亚氨基、硫醇基等极性基团,分子的水溶性增大,利于排泄。第二相反应即结合反应,是代谢过程的第二阶段,通常是药物或第一相反应生成的代谢产物结构中的极性基团与机体内源性物质反应生成结合物。通常形成水溶性更大、极性更大、药理活性通常降低的化合物,更易于排出体外;
3、
【正确答案】 C
【答案解析】 第一相反应是药物代谢过程的第一阶段,包括氧化反应、还原反应和水解反应。
第二相反应包括葡萄糖醛酸结合、硫酸结合、谷胱甘肽结合、氨基酸结合、甲基化、乙酰化等。
4、
【正确答案】 C
【答案解析】 肝脏是药物代谢的最主要器官。
5、
【正确答案】 D
【答案解析】 药物代谢被减慢的现象,称为酶抑制作用,能使代谢减慢的物质叫做酶抑制剂,分为可逆抑制与不可逆抑制。
6、
【正确答案】 E
【答案解析】 通常,凡结构类似于体内正常物质、脂溶性较小、水溶性较大的药物都由这组酶系(非微粒体酶系)代谢。
7、
【正确答案】 C
【答案解析】 肝脏的代谢以氧化反应为主。药物代谢酶主要位于肝细胞的微粒体中,其次是线粒体和溶酶体。
8、
【正确答案】 E
9、
【正确答案】 A
【答案解析】 有些药物能影响肝药酶的活性,使药物代谢诱导或抑制。如苯巴比妥可诱导肝微粒体P450酶系,使口服降血糖药、糖皮质激素类、保泰松等代谢加速,作用减弱;肝药酶抑制药如异烟肼、氯霉素、西咪替丁等能减慢肝转化药物,使药效加强或延长。
二、B
1、
【正确答案】 C
【正确答案】 E
【正确答案】 B
【正确答案】 A
【正确答案】 D