2019初级药师考试专业知识核心考点强化题：生物药剂学与药动学第二节 _第3页

　　答案部分

　　一、A1

　　1、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 影响药物胃肠道吸收的生理因素包括：胃肠液的成分和性质、胃排空、胃蠕动、循环系统等，药物在为肠道中的稳定性是影响药物为肠道吸收的剂型因素。

　　2、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 被动扩散的特点：①药物从高浓度侧向低浓度侧进行顺浓度梯度转运;②不需要载体，膜对药物无特殊选择性;③不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响;④不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象。

　　主动转运的特点：①逆浓度梯度转运;②需要消耗机体能量，能量来源主要由细胞代谢产生的ATP提供;③需要载体参与，载体物质通常对药物有高度的选择性，因此，结构类似物能产生竞争性抑制作用，它们竞争载体的结合位点，影响药物的转运和吸收;④主动转运的速率及转运量与载体的量及其活性有关，当药物浓度较低时，载体的量及活性相对较高，药物转运速度快;当药物浓度较高时，载体趋于饱和，药物转运速度慢，甚至转运饱和;⑤受代谢抑制剂的影响，如2-硝基苯酚、氟化物等物质可抑制细胞代谢而影响主动转运过程;⑥有吸收部位特异性，如维生素B2和胆酸的主动转运仅在小肠的上端进行，而维生素B12在回肠末端吸收。

　　3、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 主动转运是指药物借助载体或酶促系统，从生物膜低浓度侧向高浓度侧转运的过程。主动转运是人体重要的物质转运方式之一。主动转运的特点：①逆浓度梯度转运;②需要消耗机体能量，能量来源主要由细胞代谢产生的ATP提供;③需要载体参与，载体物质通常对药物有高度的选择性，因此，结构类似物能产生竞争性抑制作用，它们竞争载体的结合位点，影响药物的转运和吸收;④主动转运的速率及转运量与载体的量及其活性有关，当药物浓度较低时，载体的量及活性相对较高，药物转运速度快;当药物浓度较高时，载体趋于饱和，药物转运速度慢，甚至转运饱和;⑤受代谢抑制剂的影响，如2-硝基苯酚、氟化物等物质可抑制细胞代谢而影响主动转运过程;⑥有吸收部位特异性，如维生素B2和胆酸的主动转运仅在小肠的上端进行，而维生素B12在回肠末端吸收。

　　4、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 被动扩散的特点：①药物从高浓度侧向低浓度侧进行顺浓度梯度转运;②不需要载体，膜对药物无特殊选择性;③不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响;④不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象。

　　5、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 口服剂型生物利用度高低的顺序通常为：溶液剂>混悬剂>颗粒剂>胶囊剂>片剂>包衣片。

　　6、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 吸收：药物从用药部位进入体循环的过程。分布：药物吸收进入体循环后，通过细胞膜屏障向机体可布及的组织、器官或体液转运的过程。代谢：又称为生物转化，药物在吸收过程或进入体循环后，在体内酶系统、体液的pH或肠道菌丛的作用下，发生结构转变的过程。排泄：药物或其代谢产物排出体外的过程。

　　7、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 影响药物在胃肠道吸收的生理因素包括：1.胃肠液成分与性质;2.胃排空;3.蠕动;4.循环系统;5.食物。

　　8、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 主动转运的特点：①逆浓度梯度转运;②需要消耗机体能量，能量来源主要由细胞代谢产生的ATP提供;③需要载体参与，载体物质通常对药物有高度的选择性，因此，结构类似物能产生竞争性抑制作用，它们竞争载体的结合位点，影响药物的转运和吸收;④主动转运的速率及转运量与载体的量及其活性有关，当药物浓度较低时，载体的量及活性相对较高，药物转运速度快;当药物浓度较高时，载体趋于饱和，药物转运速度慢，甚至转运饱和;⑤受代谢抑制剂的影响，如2-硝基苯酚、氟化物等物质可抑制细胞代谢而影响主动转运过程;⑥有吸收部位特异性，如维生素B2和胆酸的主动转运仅在小肠的上端进行，而维生素B12在回肠末端吸收。主动转运药物转运的速率过程可以用米氏方程描述。

　　9、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 药物通过生物膜转运的机制主要分为被动转运、载体媒介转运和膜动转运三种方式。大部分药物的转运方式属于单纯扩散，属于被动转运的一种。

　　10、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 小肠吸收面积很大，是大多数药物的主要吸收部位。小肠液偏碱性，因此有机酸类药物在肠道中的解离型比例增大，脂溶性降低。而分子型药物更易通过生物膜吸收，故该药物小肠吸收良好的主要原因还是因为小肠的有效吸收面积大。肠蠕动加快一般不利于药物的充分吸收。

　　11、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 影响药物溶出速率的因素

　　1)溶出的有效表面积：影响药物溶出的有效表面积的因素包括：药物粒子大小、润湿、溶出介质体积、溶出介质黏度、扩散层厚度。

　　2)药物的溶解度：影响药物溶解度的因素包括：多晶型、表面活性剂、pH与pKa、形成复合物、溶剂化物。

　　12、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 由胃和小肠吸收的药物是经门静脉进入肝脏后再进人血液循环系统的。肝脏中丰富的酶系统对某些药物具有强烈的代谢作用，有些药物大部分经过代谢，在进入体循环前就受到较大损失。这就是所谓的药物“首关作用”，药物的首关作用越大，药物被代谢的越多，其有效血药浓度下降也越大，生物利用度越低，进而使药效受到明显的影响。

　　13、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 药物与吸收部位的接触时间越长，药物的吸收越好，从十二指肠、空肠到回肠，内容物通过的速度依次减慢。

　　14、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 若饭后服用，胃空速率减慢，维生素B2连续、缓慢地通过十二指肠吸收部位，主动转运不易产生饱和，药物吸收增多。

　　而其余选项的药物，食物都可以减缓或减少其吸收。

　　15、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 影响胃排空速率的因素包括：①食物的理化性质;②药物的影响;③食物的组成;④胃内容物的黏度和渗透压;⑤其他因素：右侧卧比左侧卧胃排空快，精神因素等。其中后三类属生理因素范畴，而药物的理化性质虽然可能影响胃空速率，但其不属于生理因素的范畴。

　　16、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 大多数药物以被动扩散的方式通过生物膜。

　　17、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 被动转运系指不需要消耗能量，生物膜两侧的药物由高浓度侧向低浓度侧跨膜转运的过程。被动转运分为单纯扩散(又称被动扩散)和促进扩散(又称易化扩散)。

　　18、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 旋光度反应药物光学异构性，一般对药物的吸收无影响。AB项属于生理因素，C项为物理化学因素，D项为剂型因素。

　　19、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 大多数药物以被动扩散的方式通过生物膜。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 结肠段药物降解酶较少，活性较低，有可能是蛋白质多肽类药物吸收较理想的部位。

　　二、B

　　1、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 肝肠循环是指在胆汁中排出的药物或代谢物，在小肠中转运期间重新吸收而返回门静脉的现象。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 口服制剂在吸收过程和吸收后进入肝转运至体循环过程中，部分药物被代谢，使进入体循环的原形药物量减少的现象，称为首过效应。

　　2、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 影响药物胃肠道吸收的生理因素包括：胃肠液的成分和性质、胃排空、胃蠕动、循环系统等。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 影响药物吸收的剂型因素有药物的解离度与脂溶性、药物的溶出速度、药物的剂型与给药途径和药物在胃肠道中的稳定性。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至体内各脏器组织中的过程，脑血管的脂质屏障会阻挡水溶性药物和极性药物向脑组织分布，脑组织这种对外来物质有选择地摄取的能力称为血脑屏障。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 药物代谢是指药物在体内发生化学结构变化的过程，即是在酶参与之下的生物转化过程，口服制剂在吸收过程和吸收后进入肝转运至体循环过程中，部分药物被代谢，使进入体循环的原形药物量减少的现象，称为首过效应。

　　3、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 抗酸药物抑制胃酸分泌，使胃液pH升高，对于弱酸性药物，解离度增加，分子型药物比例减少，药物吸收减少;弱碱性药物则与其相反。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 抗酸药物抑制胃酸分泌，使胃液pH升高，对于弱酸性药物，解离度增加，分子型药物比例减少，药物吸收减少;弱碱性药物则与其相反。

　　4、

　　【正确答案】 C

　　【正确答案】 A

　　【正确答案】 B

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 结肠段药物降解酶较少，活性较低，有可能是蛋白质多肽类药物吸收较理想的部位。

　　胃有效吸收面积有限，除对一些弱酸性药物有较好吸收外，大多数药物吸收较差。

　　小肠是药物的主要吸收部位，也是药物主动转运吸收的特异性部位。

　　直肠下端接近肛门部分，血管相当丰富，是直肠给药(如栓剂)的良好吸收部位。

　　5、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 大多数药物都是通过被动扩散的方式顺浓度梯度通过生物膜转运的

　　【正确答案】 B

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 药物通过生物膜的转运方式包括：被动扩散、主动转运、促进扩散和膜动转运。大多数药物都是通过被动扩散的方式顺浓度梯度通过生物膜转运的。单糖、氨基酸、水溶性维生素等都是以主动转运方式通过生物膜。被动扩散不需载体，由高浓度向低浓度转运;主动转运需要载体，由低浓度向高浓度转运;促进扩散需要载体，由高浓度向低浓度转运。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 单糖、氨基酸、水溶性维生素等都是以主动转运方式通过生物膜。

　　6、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 主动转运是指药物借助载体或酶促系统，从生物膜低浓度侧向高浓度侧转运的过程。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 促进扩散，又称为易化扩散，是指某些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜高浓度侧向低浓度侧扩散的过程。促进扩散的特点包括需要载体参与、结构特异性、饱和现象、顺浓度梯度扩散，不消耗能量。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 被动转运的两种方式：单纯扩散和促进扩散。