答案部分
一、A1
1、
【正确答案】 C
【答案解析】 非均相液体制剂为不稳定的多相分散体系,包括以下几种:①溶胶剂又称疏水胶体溶液;②由不溶性液体药物分散在分散介质中形成的不均匀分散体系称为乳剂;③由不溶性固体药物以微粒状态分散在分散介质中形成的不均匀分散体系称为混悬剂。
2、
【正确答案】 B
【答案解析】 理想防腐剂应性质稳定不影响制剂稳定性,故选项B的说法是错误的。
3、
【正确答案】 B
【答案解析】 表面活性剂形成胶团后增加某些难溶性物质在溶媒中的溶解度并形成澄明溶液的过程称为增溶,具有增溶能力的表面活性剂称增溶剂,如:吐温类;助溶是指难溶性药物在水中,当加入第三种物质时能增加其溶解度;这种物质就称为助溶剂。
助溶与增溶不同,其主要区别在于加入的第三种物质是低分子化合物,而不是胶体电解质或非离子表面活性剂,如:苯甲酸钠、水杨酸钠、乙酰胺等。
4、
【正确答案】 A
【答案解析】 常用防腐剂有:①对羟基苯甲酸酯类(对羟基苯甲酸甲酯、乙酯、丙酯、丁酯)亦称尼泊金类。
5、
【正确答案】 E
【答案解析】 (1)极性溶剂:常用的有水(water)、甘油(glycerin)、二甲基亚砜(dimethyl sulfoxide,DMSO)等。
(2)半极性溶剂:乙醇(alcohol)、丙二醇(propylene glycol)和聚乙二醇(polyethylene glycol,PEG),液体制剂中常用聚乙二醇300~600,为无色澄明液体。
(3)非极性溶剂:常用的有脂肪油(fatty oils)、液状石蜡(liquid paraffin)、醋酸乙酯等。
6、
【正确答案】 D
【答案解析】 (1)极性溶剂:常用的有水(water)、甘油(glycerin)、二甲基亚砜(dimethyl sulfoxide,DMSO)等。
(2)半极性溶剂:乙醇(alcohol)、丙二醇(propylene glycol)和聚乙二醇(polyethylene glycol,PEG),液体制剂中常用聚乙二醇300~600,为无色澄明液体。
(3)非极性溶剂:常用的有脂肪油(fatty oils)、液状石蜡(liquid paraffin)、醋酸乙酯等。
7、
【正确答案】 E
【答案解析】 二甲基亚砜又被称为万能溶媒,该知识点了解即可。
8、
【正确答案】 D
【答案解析】 常用防腐剂包括:①尼泊金类②苯甲酸及其盐③山梨酸及其盐④苯扎溴胺⑤醋酸氯己定。
9、
【正确答案】 A
【答案解析】 复方碘溶液中,碘化钾增加碘溶解度的机制是KI与I2形成分子间的络合物KI3,因此碘化钾是助溶剂。
10、
【正确答案】 A
【答案解析】 液体制剂的分类
按分散系统分类:液体制剂分为均相液体制剂和非均相液体制剂两大类。
均相液体制剂:如低分子溶液剂和高分子溶液剂。
非均相液体制剂:如溶胶剂、乳剂、混悬剂等。
按给药途径分类:液体制剂分为内服液体制剂,如合剂、糖浆剂、乳剂、混悬液、滴剂等和外用液体制剂,如皮肤用液体制剂、五官科用液体制剂和直肠、阴道、尿道用液体制剂等。
11、
【正确答案】 C
【答案解析】 液体药剂的优点有:①药物以分子或微粒状态分散在介质中,分散度大,吸收快,能较迅速地发挥药效;②给药途径多,可以内服,也可以外用;③易于分剂量,服用方便;④能减少某些药物的刺激性;⑤某些固体药物制成液体制剂后,有利于提高药物的生物利用度。缺点:①药物分散度大,受分散介质的影响,易引起药物的化学降解;②液体制剂体积较大,携带、运输、贮存都不方便;③水性液体制剂容易霉变,需加入防腐剂;④非均匀性液体制剂,易产生一系列的物理稳定性问题。
12、
【正确答案】 B
【答案解析】 乳剂的类型:根据乳滴的大小,将乳剂分类为普通乳、亚微乳、纳米乳。
13、
【正确答案】 D
【答案解析】 油中乳化剂法:又称干胶法。本法的特点是先将乳化剂(胶)分散于油相中研匀后加水相制备成初乳,然后稀释至全量。在初乳中油、水、胶的比例是:植物油为4:2:1,挥发油为2:2:1,液状石蜡为3:2:1。本法适用于阿拉伯胶或阿拉伯胶与西黄蓍胶的混合胶。
14、
【正确答案】 B
【答案解析】 乳剂中分散相的乳滴发生可逆的聚集现象称为絮凝。发生絮凝的条件是:乳滴的电荷减少,使ζ电位降低,乳滴产生聚集而絮凝。乳剂中电解质和离子型乳化剂的存在是产生絮凝的主要原因,同时絮凝与乳剂的黏度、相容积比以及流变性有密切关系。絮凝与乳滴的合并是不同的,但絮凝状态进一步变化也会引起乳滴的合并。
15、
【正确答案】 B
【答案解析】 新生皂法:将油水两相混合时,两相界面上生成的新生皂类产生乳化的方法。植物油中含有硬脂酸、油酸等有机酸,加入氢氧化钠、氢氧化钙、三乙醇胺等,在高温下(70℃以上)生成的新生皂为乳化剂,经搅拌即形成乳剂。生成的一价皂则为O/W型乳化剂,生成的二价皂则为W/O型乳化剂。本法适用于乳膏剂的制备。
搽剂:系指专供揉搽皮肤表面用的液体制剂,可分为溶液型、混悬型、乳剂型。乳剂型搽剂用肥皂作乳化剂,有润滑、促渗透作用。此题应该选B。
16、
【正确答案】 E
【答案解析】 错误选项的正确叙述:
A.乳剂的分层是可逆现象
B.乳剂破裂后,加以振摇,也不能重新分散,恢复成原来状态的乳剂
C.凡给出质子或接受质子的物质的催化反应称广义酸碱催化反应
D.药物晶型分为稳定型、亚稳定型和不稳定型三种,亚稳定型可转变为稳定型,属热力学不稳定晶型。由于其溶解度大于稳定型药物,故常用亚稳定型药物制成多种固体制剂。制剂中不应避免使用。
17、
【正确答案】 D
【答案解析】 错误选项的正确叙述如下:
A.乳剂属于胶体制剂——乳剂是一个独立的剂型,不属于胶体制剂。
B.乳剂属于均相液体制剂——乳剂属于非均相液体制剂
C.乳剂属于热力学稳定体系——乳剂属于热力学不稳定体系
E.乳剂分散度小,药物吸收缓慢,生物利用度高——乳剂中液滴的分散度很大,药物吸收和药效的发挥很快,生物利用度高
18、
【正确答案】 C
【答案解析】 固体微粒类乳化剂能作O/W型乳化剂的有:氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅、皂土等;能作W/O型乳化剂的有:氢氧化钙、氢氧化锌。阿拉伯胶是天然乳化剂,十二烷基硫酸钠是阴离子型表面活性剂。
19、
【正确答案】 A
【答案解析】 乳化剂包括:①表面活性剂类乳化剂(如油酸钠、苄泽);②天然乳化剂(明胶);③固体微粒乳化剂;④辅助乳化剂(蜂蜡)。
20、
【正确答案】 D
【答案解析】 油包水型乳浊液,油相为连续相,水相为分散相,简写为水/油或W/O型。
21、
【正确答案】 A
【答案解析】 根据乳剂给药途径选择:口服乳剂应选择无毒的天然乳化剂或某些亲水性高分子乳化剂等;外用乳剂应选择对局部无刺激性、长期使用无毒性的乳化剂;注射用乳剂应选择磷脂、泊洛沙姆等乳化剂。
22、
【正确答案】 D
【答案解析】 乳剂的特点
(1)乳剂中液滴的分散度很大,药物吸收和药效的发挥很快,生物利用度高;
(2)油性药物制成乳剂能保证剂量准确,而且使用方便;
(3)水包油型乳剂可掩盖药物的不良臭味,并可加入矫味剂;
(4)外用乳剂能改善对皮肤、黏膜的渗透性,减少刺激性;
(5)静脉注射乳剂注射后分布较快、药效高、有靶向性;
(6)肠外营养乳剂,是营养输液的重要组成部分。
23、
【正确答案】 B
【答案解析】 O/W型乳化剂有;氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅、皂土等。W/O型乳化剂有:氢氧化钙、氢氧化锌等。
24、
【正确答案】 A
【答案解析】 天然乳化剂 天然乳化剂降低界面张力的能力不强,但它们易形成高分子膜而使乳滴稳定。常用的有多糖类的阿拉伯胶、西黄蓍胶及明胶、白蛋白和酪蛋白、大豆磷脂、卵磷脂及胆固醇等。
25、
【正确答案】 B
【答案解析】 多分子乳化膜:亲水性高分子化合物类乳化剂,在乳剂形成时被吸附于乳滴的表面,形成多分子乳化剂层,称为多分子乳化膜。强亲水性多分子乳化膜不仅阻止乳滴的合并,而且增加分散介质的黏度,使乳剂更稳定。如阿拉伯胶、西黄蓍胶、明胶等作乳化剂就能形成多分子膜。
26、
【正确答案】 E
【答案解析】 乳化剂是乳剂中使用的附加剂,助悬剂、絮凝剂与反絮凝剂、润湿剂是混悬剂中应用的稳定剂,表面活性剂不能作助悬剂或絮凝剂与反絮凝剂,最常用的润湿剂是HLB值在7~11之间的表面活性剂,如聚山梨酯类。
27、
【正确答案】 C
【答案解析】 除C以外,其余的都是能增加水相黏度的辅助乳化剂。
28、
【正确答案】 B
【答案解析】 加入适量的乳化剂,来降低油水两相液体的表面张力形成乳剂,但要形成稳定的乳剂还需要形成牢固的乳化膜及有适当的相比。温度应适当,不是越高越易形成乳剂。
29、
【正确答案】 A
【答案解析】 乳剂的分层系指乳剂放置后出现分散相粒子上浮或下沉的现象,又称乳析。
30、
【正确答案】 D
【答案解析】 由Stokes公式可见,微粒沉降速度与微粒半径平方、微粒与分散介质的密度差成正比,与分散介质的黏度成反比。混悬剂微粒沉降速度愈大,动力稳定性就愈小。
31、
【正确答案】 A
【答案解析】 使微粒Zeta电位降低的电解质是絮凝剂;使微粒Zeta电位增高的电解质是反絮凝剂。
32、
【正确答案】 D
【答案解析】 微粒ζ电位越低,越容易絮凝。
33、
【正确答案】 D
34、
【正确答案】 B
【答案解析】 助悬剂系指能增加分散介质的黏度以降低微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂。
35、
【正确答案】 E
【答案解析】 错误选项的正确描述
A.《中国药典》规定口服混悬剂在3小时的F值不得低于0.9
B.沉降容积比是指沉降物的容积与沉降前混悬剂的容积之比
C.F值愈大混悬剂愈稳定
D.F值在1~0之间
36、
【正确答案】 E
【答案解析】 制备混悬剂时加入适量的电解质使微粒的ζ电位降低有利于稳定。
37、
【正确答案】 D
【答案解析】 评定混悬剂质量的方法:(1)微粒大小的测定(2)沉降容积比的测定(3)絮凝度的测定(4)重新分散试验(5)ζ电位测定(6)流变学测定
38、
【正确答案】 E
【答案解析】 A是天然高分子助悬剂,B 是低分子助悬剂,C是合成高分子助悬剂,D是润湿剂,E是电解质,可作絮凝剂。
39、
【正确答案】 A
【答案解析】 絮凝度是比较混悬剂絮凝程度的重要参数,用β表示,表示由絮凝所引起的沉降物容积增加的倍数,絮凝度越大,絮凝效果越好,用絮凝度评价絮凝剂的絮凝效果、预测混悬剂的稳定性,有重要的价值。
40、
【正确答案】 B
【答案解析】 助悬剂是混悬剂的一种稳定剂,是指能增加分散介质的黏度以降低微粒的沉降速度或增加药物微粒的亲水性的附加剂。降低微粒的ξ电位是絮凝剂的作用。
41、
【正确答案】 B
【答案解析】 作助悬剂的物质一般为具有黏性的物质,糖浆是低分子助悬剂。酒石酸钠、枸橼酸钾、磷酸盐是有机酸的盐,不能作助悬剂,只能作絮凝剂。吐温80是表面活性剂,作润湿剂。
42、
【正确答案】 A
【答案解析】 混悬剂的制备方法最常用的是分散法。单凝聚法、复凝聚法是制备微囊的常用方法。干胶法、湿胶法是制备乳剂常用的方法。
43、
【正确答案】 C
【答案解析】 润湿剂:润湿剂系指能增加疏水性药物微粒被水湿润的附加剂。最常用的润湿剂是HLB值在7~11之间的表面活性剂,如聚山梨酯类、聚氧乙烯蓖麻油类、泊洛沙姆等。
44、
【正确答案】 D
【答案解析】 含漱剂:用于咽喉、口腔清洗的液体制剂。用于口腔的清洗、去臭、防腐、收敛和消炎。一般用药物的水溶液,也可含少量甘油和乙醇。溶液中常加适量着色剂,以示外用漱口,不可咽下。
45、
【正确答案】 C
【答案解析】 合剂系指饮片用水或其他溶剂,采用适宜的方法提取制成的口服液体制剂(单剂量灌装着也可称“口服液”)。
46、
【正确答案】 C
【答案解析】 滴耳剂系指药物制成供滴耳用的澄清溶液或混悬液。滴耳剂一般有消毒、止痒、收敛、消炎及润滑的作用。外耳道发炎时,其pH多为7.1~7.8,所以外耳道所用的药剂最好呈弱酸性。
47、
【正确答案】 E
【答案解析】 温度的影响:温度对溶解度的影响取决于溶解过程是吸热△HS>0,还是放热△HS<0。当△HS>0时,溶解度随温度升高而升高;如果△HS<0时,溶解度随温度升高而降低。
48、
【正确答案】 B
【答案解析】 水是最常用的极性溶剂,其理化性质稳定,有很好的生理相容性,根据制剂的需要可制成注射用水、纯化水与制药用水来使用。
49、
【正确答案】 D
【答案解析】 表面活性剂之所以能增加难溶性药物在水中的溶解度,是因为其在水中形成“胶束”的结果。胶束是由表面活性剂的亲油基团向内形成非极性中心区,而亲水基团则向外共同形成的球状体。整个胶束内部是非极性的,外部是极性的。由于胶束的内部与周围溶剂的介电常数不同,难溶性药物根据自身的化学性质,以不同方式与胶束相互作用,使药物分子分散在胶束中,从而使溶解量增大。
50、
【正确答案】 D
【答案解析】 影响增溶的因素有:①增溶剂的种类:分子量不同而影响增溶效果,如对于强极性或非极性药物同系物的碳链愈长,非离子型增溶剂的HLB值愈大,其增溶效果也愈好,但对于极性低的药物,结果恰好相反;②药物的性质:增溶剂的种类和浓度一定时,同系物药物的分子量愈大,增溶量愈小;③加入顺序:用聚山梨酯80或聚氧乙烯脂肪酸酯等为增溶剂时,对维生素A棕榈酸酯进行增溶试验证明,如将增溶剂先溶于水再加入药物,则药物几乎不溶;如先将药物与增溶剂混合,然后再加水稀释则能很好溶解;④增溶剂的用量:温度一定时,加人足够量的增溶剂,可得到澄清溶液,稀释后仍然保持澄清。若配比不当则得不到澄清溶液,或在稀释时变为混浊。增溶剂的用量应通过实验确定。
D属于影响药物溶解度的因素。
51、
【正确答案】 C
【答案解析】 影响溶出速度的因素:
(1)固体的表面积:同一重量的固体药物,其粒径越小,表面积越大;对同样大小的固体药物,孔隙率越高,表面积越大;对于颗粒状或粉末状的药物,如在溶出介质中结块,可加入润湿剂以改善固体粒子的分散度,增加溶出界面,这些都有利于提高溶出速度。
(2)温度:温度升高,药物溶解度CS增大、扩散增强、黏度降低,溶出速度加快。
(3)溶出介质的体积:溶出介质的体积小,溶液中药物浓度高,溶出速度慢;反之则溶出速度快。
(4)扩散系数:药物在溶出介质中的扩散系数越大,溶出速度越快。在温度一定的条件下,扩散系数大小受溶出介质的黏度和药物分子大小的影响。
(5)扩散层的厚度:扩散层的厚度愈大,溶出速度愈慢。扩散层的厚度与搅拌程度有关,搅拌速度快,扩散层薄,溶出速度快。
52、
【正确答案】 D
【答案解析】 增加药物溶解度的方法——使用助溶剂:助溶是指由于第三种物质的存在而增加难溶性药物在某种溶剂(一般为水)中溶解度而不降低活性的现象。这“第三种”物质称为助溶剂,一般认为,助溶剂能与难溶性的药物形成络合物、有机分子复合物和通过复分解而形成可溶性盐类等方式而增加药物溶解度。例如碘在水中的溶解度为1:2950,而在10%碘化钾水溶液中可制成含碘达5%的水溶液,这是因为碘化钾与碘形成可溶性络合物而增大碘在水中的溶解度。
53、
【正确答案】 E
【答案解析】 亚砜类,如二甲基亚砜,能与水和乙醇混溶。
54、
【正确答案】 C
【答案解析】 混合溶剂是指能与水任意比例混合、与水分子能以氢键结合、能增加难溶性药物溶解度的那些溶剂。如乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇等可与水组成混合溶剂。
55、
【正确答案】 E
【答案解析】 影响溶出速度的因素可根据Noyes-Whitney方程分析:(1)固体的表面积;(2)温度;(3)溶出介质的体积;(4)扩散系数;(5)扩散层的厚度。
正确的说法是:升高温度;加快搅拌速度;减小粒径;减小扩散层的厚度。
56、
【正确答案】 E
【答案解析】 (1)极性溶剂:常用的有水(water)、甘油(glycerin)、二甲基亚砜(dimethyl sulfoxide,DMSO)等。
(2)半极性溶剂:乙醇(alcohol)、丙二醇(propylene glycol)和聚乙二醇(polyethylene glycol,PEG),液体制剂中常用聚乙二醇300~600,为无色澄明液体。
(3)非极性溶剂:常用的有脂肪油(fatty oils)、液状石蜡(liquid paraffin)、醋酸乙酯等。
57、
【正确答案】 B
【答案解析】 碘在水中溶解度为1:2950,如加适量的碘化钾,可明显增加碘在水中溶解度,能配成含碘5%的水溶液。碘化钾为助溶剂,增加碘溶解度的机理是KI与碘形成分子间的络合物KI3。
58、
【正确答案】 A
【答案解析】 注意潜溶剂、助溶剂、增溶剂的区别。对不溶或难溶于水的药物,在水中加入一种或几种与水互溶的其他溶剂而组成混合溶剂时,其中各溶剂达到某一比例时,可使药物溶解度明显提高,药物的溶解度出现极大值,将这种混合溶剂称潜溶剂。常与水组成潜溶剂的有:乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇、山梨醇等。乙醇是半极性溶剂,助溶是指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、复盐或缔合物等,常用的助溶剂可分为两大类:一类是某些有机酸及其钠盐,另一类为酰胺类化合物;增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下,在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶液的过程。具有增溶能力的表面活性剂称增溶剂。
59、
【正确答案】 E
【答案解析】 二甲基亚砜是极性溶剂,且本身毒性较大。
60、
【正确答案】 D
【答案解析】 二甲亚砜(DMSO)溶于水、乙醇、丙酮、乙醚和氯仿,是极性强的惰性溶剂,人们称其为“万能溶剂”。可用作透皮促进剂、溶剂和防冻剂。高浓度可使皮肤有烧灼不适感,或瘙痒或出现红斑,偶可发生疤和皮炎。有时可致恶心、呕吐,高浓度大面积使用可引起溶血,因此目前仅供外用。
61、
【正确答案】 D
【答案解析】 溶胶的性质:
(1)光学性质:当强光线通过溶胶剂时,从侧面可见到圆锥形光束,称为丁铎尔效应。溶胶剂的混浊程度用浊度表示,浊度愈大表明散射光愈强。
(2)电学性质:在电场的作用下胶粒或分散介质产生移动,在移动过程中产生电位差,这种现象称为界面动电现象。溶胶的电泳现象就是界面动电现象所引起的。
(3)动力学性质:溶胶剂中的胶粒受溶剂水分子不规则地撞击产生的不规则运动称为布朗运动。溶胶粒子的扩散速度、沉降速度及分散介质的黏度等都与溶胶的动力学性质有关。
(4)稳定性:溶胶剂属热力学不稳定系统,主要表现为聚结不稳定性和动力不稳定性。但由于胶粒表面电荷产生静电斥力以及胶粒荷电所形成的水化膜,都增加了溶胶剂的聚结稳定性。
62、
【正确答案】 C
【答案解析】 溶胶剂指固体药物微细粒子分散在水中形成的非均匀状态的液体分散体系,又称胶体溶液。
63、
【正确答案】 D
【答案解析】 助悬剂是指能增加分散介质的黏度以降低微粒的沉降速度或增加药物微粒的亲水性的附加剂;向混悬剂中加入适当电解质,使混悬剂微粒形成疏松的絮状聚集体从而使混悬剂处于稳定状态,此时的电解质称为絮凝剂;能破坏高分子水化膜的物质如乙醇、丙酮为脱水剂;乳化剂是乳剂的重要组成部分。
64、
【正确答案】 C
【答案解析】 低分子溶液剂系指小分子药物以分子或离子状态分散在溶剂中制成的均匀分散的可供内服或外用的液体制剂。包括溶液剂、芳香水剂、糖浆剂、酊剂、醑剂、甘油剂、涂剂等。溶胶剂是高分子溶液剂。
65、
【正确答案】 C
【答案解析】 糖浆剂易被微生物污染,低浓度的糖浆剂中应添加防腐剂。
糖浆剂制备方法有溶解法(包括热溶法、冷溶法)和混合法。糖浆剂中必要时可添加适量的乙醇、甘油和其他多元醇作稳定剂;如需加入防腐剂,羟苯甲酯的用量不得超过0.05%,山梨酸和苯甲酸的用量不得超过0.3%;必要时可加入色素。
66、
【正确答案】 B
【答案解析】 醑剂系指挥发性药物的浓乙醇溶液,可供内服或外用。
67、
【正确答案】 C
【答案解析】 高分子溶液的黏度与分子量:高分子溶液是黏稠性流体,其黏度与分子量之间的关系可用式[η]=KMa表示。
68、
【正确答案】 A
【答案解析】 糖浆剂系指含有药物的浓蔗糖水溶液,供口服用。纯蔗糖的近饱和水溶液称为单糖浆或糖浆,浓度为85%(g/ml)或64.7%(g/g)。
69、
【正确答案】 C
【答案解析】 向高分子溶液剂中加入大量电解质,由于电解质的强烈水化作用破坏高分子的水化膜,使高分子凝结而沉淀,这一过程称为盐析。一些亲水性高分子溶液在温热条件下为黏稠性流动液体,温度降低时形成不流动的半固体状物产生凝胶。高分子溶液剂本身就具有荷电性。触变性与温度有关。
70、
【正确答案】 E
【答案解析】 高分子溶液剂系指高分子化合物溶解于溶剂中制成的均匀分散的液体制剂,溶液剂以水为溶剂,称为亲水性高分子溶液剂,或称胶浆剂。胃蛋白酶合剂是分子溶解于水中形成的高分子溶液剂。
71、
【正确答案】 B
【答案解析】 糖浆剂为低分子溶液剂。低分子溶液剂系指小分子药物以分子或离子状态分散在溶剂中制成的均匀分散的可供内服或外用的液体制剂。包括溶液剂、芳香水剂、糖浆剂、酊剂、醑剂、甘油剂、涂剂等。
72、
【正确答案】 C
【答案解析】 非离子表面活性剂的溶血作用较轻微,在亲水基为聚氧乙烯基非离子表面活性剂中,以吐温类的溶血作用最小,其顺序为:聚氧乙烯烷基醚>聚氧乙烯芳基醚>聚氧乙烯脂肪酸酯>吐温类;吐温20>吐温60>吐温40>吐温80。目前吐温类表面活性剂仍只用于某些肌内注射液中。
73、
【正确答案】 B
【答案解析】 聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物:本品又称泊洛沙姆(poloxamer),商品名普郎尼克(pluronic)。分子量可在1000~14000,HLB值为0.5~30。随分子量增加,本品从液体变为固体。随聚氧丙烯比例增加,亲油性增强;相反,随聚氧乙烯比例增加,亲水性增强。本品作为高分子非离子表面活性剂,具有乳化、润湿、分散、起泡和消泡等多种优良性能,但增溶能力较弱。Poloxamer 188(pluronic F68)作为一种水包油型乳化剂,是目前用于静脉乳剂的极少数合成乳化剂之一,用本品制备的乳剂能够耐受热压灭菌和低温冰冻而不改变其物理稳定性。
74、
【正确答案】 C
【答案解析】 面活性剂分子一般由非极性烃链和一个以上的极性基团组成,烃链长度一般在8个碳原子以上,极性基团可以是解离的离子,也可以是不解离的亲水基团。极性基团可以是羧酸及其盐、磺酸及其盐、硫酸酯及其可溶性盐、磷酸酯基、氨基或氨基及它们的盐,也可以是羟基、酰胺基、醚键、羧酸酯基等。如肥皂是脂肪酸类(R-COO-)表面活性剂,其结构中的脂肪酸碳链(R-)为亲油基团,解离的脂肪酸根(COO-)为亲水基团。
75、
【正确答案】 A
【答案解析】 表面活性剂在药剂中的应用有增溶剂、乳化剂、润湿剂和助悬剂、起泡剂和消泡剂、杀菌剂、去污剂等。
76、
【正确答案】 C
77、
【正确答案】 C
78、
【正确答案】 B
【答案解析】 A.肥皂——阴离子表面活性剂
B.豆磷脂——两性离子表面活性剂
C.吐温80——非离子表面活性剂
D.苯扎溴铵——阳离子表面活性剂
E.泊洛沙姆——非离子表面活性剂
79、
【正确答案】 C
【答案解析】 A.钠皂——阴离子表面活性剂
B.苯扎溴铵——阳离子表面活性剂
C.吐温80——非离子表面活性剂
D.卵磷脂——两性离子表面活性剂
E.十二烷基硫酸钠——阴离子表面活性剂
80、
【正确答案】 D
【答案解析】 聚山梨酯:是聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯,是由失水山梨醇脂肪酸酯与环氧乙烷反应生成的亲水性化合物。商品名为吐温(tweens)。
81、
【正确答案】 A
【答案解析】 表面活性剂形成胶团后增加某些难溶性物质在溶媒中的溶解度并形成澄明溶液的过程称为增溶,具有增溶能力的表面活性剂称增溶剂,如:吐温类。
82、
【正确答案】 A
【答案解析】 大量低渗溶液会使红细胞膜外的水分进入细胞,从而使得红细胞胀大破裂而发生溶血。
83、
【正确答案】 A
【答案解析】 脂肪酸山梨坦与聚山梨酯类:均为非离子型表面活性剂,脂肪酸山梨坦,即司盘类HLB值在4.3~8.6之间,为W/O型乳化剂。
84、
【正确答案】 C
【答案解析】 混合后的HLB值为:(60%×4.3+40%×15)/(60%+40%)=8.58%≈8.6%。
85、
【正确答案】 A
【答案解析】 简单的二组分非离子表面活性剂体系的HLB值可计算如下:
86、
【正确答案】 D
【答案解析】 氯化苯甲烃铵为阳离子表面活性剂,皂类一般为阴离子表面活性剂,两者不能配伍使用。
87、
【正确答案】 E
【答案解析】 硫酸化油的代表是硫酸化蓖麻油,俗称土耳其红油,可与水混合,为无刺激性的去污剂和润湿剂,可代替肥皂洗涤皮肤,也可用于挥发油或水不溶性杀菌剂的增溶。高级脂肪醇硫酸酯类中常用的是十二烷基硫酸钠(SDS,又称月桂硫酸钠、SLS)、十六烷基硫酸钠(鲸蜡醇硫酸钠)、十八烷基硫酸钠(硬脂醇硫酸钠)等。
88、
【正确答案】 C
【答案解析】 表面活性剂的基本性质:(一)表面活性剂胶束(临界胶束浓度);(二)亲水亲油平衡值
89、
【正确答案】 B
【答案解析】 表面活性剂是指那些具有很强表面活性、能使液体的表面张力显著下降的物质。
90、
【正确答案】 A
【答案解析】 非离子表面活性剂的溶血作用较轻微,在亲水基为聚氧乙烯基非离子表面活性剂中,以吐温类的溶血作用最小,其顺序为:聚氧乙烯烷基醚>聚氧乙烯芳基醚>聚氧乙烯脂肪酸酯>吐温类;吐温20>吐温60>吐温40>吐温80。目前吐温类表面活性剂仍只用于某些肌内注射液中。
91、
【正确答案】 C
【答案解析】 因加热聚氧乙烯型非离子表面活性剂溶液而发生混浊的现象称为起昙,此时的温度称为浊点或昙点。在聚氧乙烯链相同时,碳氢链越长,浊点越低;在碳氢链长相同时,聚氧乙烯链越长则浊点越高。大多数此类表面活性剂的浊点在70~100℃,但很多聚氧乙烯类非离子表面活性剂在常压下观察不到浊点,如泊洛沙姆108,泊洛沙姆188等。
Krafft点:是离子表面活性剂的特征值,Krafft点也是表面活性剂应用温度的下限,或者说,只有在温度高于Krafft点时表面活性剂才能更大程度地发挥作用。例如十二烷基硫酸钠和十二烷基磺酸钠的Krafft点分别约为8℃和70℃,显然,后者在室温的表面活性不够理想。
92、
【正确答案】 D
【答案解析】 表面活性剂的乳化作用是因为表面活性剂分子在界面做定向排列使界面表面张力下降。
93、
【正确答案】 A
【答案解析】 GCP表示药物临床试验管理规范;CMC表示临界胶束浓度;MCC表示微晶纤维素;CMC-Na表示羧甲基纤维素钠。
94、
【正确答案】 C
【答案解析】 只有聚氧乙烯型非离子表面活性剂才具有起昙现象,而题中A为两性离子表面活性剂,B为阴离子表面活性剂,D虽是非离子表面活性剂但不含聚氧乙烯基,E虽是聚氧乙烯型非离子表面活性剂,但因为它的溶解度很大,在常压下观察不到起昙现象,所以正确的答案只有C。
95、
【正确答案】 E
【答案解析】 表面活性剂的毒性大小顺序为:阳离子型表面活性剂>阴离子型表面活性剂、两性离子型表面活性剂>非离子型表面活性剂。题中A.C.D都是非离子型表面活性剂,B是阴离子型表面活性剂,只有E是阳离子型表面活性剂。
96、
【正确答案】 E
【答案解析】 表面活性剂的增溶作用是因为形成了胶束;而表面活性剂的乳化作用是因为表面活性剂分子在界面作定向排列使界面表面张力下降,不一定非形成胶束;HLB值越小,亲油性越大;不是所有的表面活性剂均具有很大的毒性,比如说非离子表面活性剂毒性很小。
97、
【正确答案】 C
【答案解析】 Krafft点是离子型表面活性剂的一个特征值,题中只有C是阴离子型表面活性剂,其余的均为非离子型表面活性剂。
98、
【正确答案】 C
【答案解析】 阴离子表面活性剂起表面活性作用的部分是阴离子。阴离子表面活性剂包括:①高级脂肪酸盐(肥皂类);②硫酸化物,主要是硫酸化油和高级脂肪醇硫酸酯类;③磺酸化物,系指脂肪族磺酸化物和烷基芳基磺酸化物等。
99、
【正确答案】 B
【答案解析】 不同HLB值表面活性剂的一般适用范围有:表面活性剂的HLB值与其应用性质有密切关系,HLB值在3~6的表面活性剂,适合用做W/O型乳化剂;HLB值在8~18的表面活性剂,适合用做O/W型乳化剂。作为增溶剂的HLB值在13~18,作为润湿剂的HLB值在7~9等。
100、
【正确答案】 A
【答案解析】 表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力称为亲水亲油平衡值(HLB),非离子表面活性剂的HLB值范围为0~20,具有加和性。
101、
【正确答案】 B
【答案解析】 聚氧乙烯型非离子表面活性剂,温度升高可导致聚氧乙烯链与水之间的氢键断裂,当温度上升到一定程度时,聚氧乙烯链可发生强烈脱水和收缩,使增溶空间减小,增溶能力下降,表面活性剂溶解度急剧下降并析出,溶液出现混浊,这一现象称为起昙,此温度称为浊点或昙点。
102、
【正确答案】 C
【答案解析】 HLB表示亲水亲油平衡值,GMP表示药品生产质量管理规范,MC表示甲基纤维素,CMS-Na表示羧甲基淀粉钠。
二、B
1、
【正确答案】 C
【答案解析】 羟苯甲酯又称为对羟基苯甲酸甲酯,常用作防腐剂。
【正确答案】 A
【答案解析】 聚山梨酯类(吐温类):主要用作增溶剂、O/W型乳化剂、润湿剂和分散剂。
2、
【正确答案】 B
【答案解析】 O/W型基质外相含有多量水,水分易蒸发失散而使软膏变硬,故常加入甘油、丙二醇,山梨醇等作保湿剂。
【正确答案】 C
【答案解析】 软膏剂油脂性基质包括凡士林、石蜡和液状石蜡、羊毛脂、蜂蜡与鲸蜡和二甲硅油等。
【正确答案】 D
【答案解析】 O/W型基质的乳化剂常用的有一价皂如三乙醇胺、十二烷基硫酸钠、聚山梨酯类、平平加O、乳化剂OP等。
3、
【正确答案】 E
【答案解析】 受外界因素(光、热、空气等及微生物影响,使乳剂组分(油或乳化剂)发生变质的现象称为酸败。乳化剂失效后,乳滴周围的乳化膜破坏导致液滴合并成大液滴,乳滴的合并进一步发展使乳剂分为油水两相,经过振摇也不可能恢复到原来的分散状态,是不可逆过程。乳剂放置过程中由于重力作用使两相间的密度差加大,最终乳剂出现分散相粒子上浮或下沉,导致分层,经振摇后很快再分散均匀恢复乳剂状态。
【正确答案】 D
【正确答案】 A
4、
【正确答案】 B
【答案解析】 如在体系中加入一定量的某种电解质,可能中和微粒表面的电荷,降低双电层的厚度,降低表面所荷的电量,使微粒间的斥力下降,从而使微粒的物理稳定性下降,出现絮凝状态,即微粒呈絮状,形成疏松的纤维状结构,但振摇可重新分散均匀。这种作用叫做絮凝作用,加入的电解质称絮凝剂。
【正确答案】 D
【答案解析】 助悬剂系指能增加分散介质的黏度以降低微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂。
【正确答案】 E
【答案解析】 润湿剂:润湿剂系指能增加疏水性药物微粒被水湿润的附加剂。
5、
【正确答案】 A
【答案解析】 洗剂:系指含原料药物的溶液、乳状液或混悬液,供清洗无破损的皮肤或腔道用的液体制剂
【正确答案】 E
【答案解析】 洗耳剂:系指由原料药物与适宜辅料制成的澄明水溶液,用于清洁外耳道的液体制剂。
6、
【正确答案】 D
【正确答案】 E
【正确答案】 A
7、
【正确答案】 E
【答案解析】 表面活性剂的HLB值与其应用性质有密切关系,HLB值在3~6的表面活性剂,适合用做W/O型乳化剂;HLB值在8~18的表面活性剂,适合用做O/W型乳化剂。作为增溶剂的HLB值在13~18,作为润湿剂的HLB值在7~9等。
【正确答案】 D
【正确答案】 A
8、
【正确答案】 E
【答案解析】 助溶是指难溶性药物在水中,当加入第三种物质时能增加其溶解度;这种物质就称为助溶剂,助溶与增溶不同,其主要区别在于加入的第三种物质是低分子化合物,而不是胶体电解质或非离子表面活性剂。
常用的助溶剂可分为两大类:一类是某些有机酸及其钠盐,如苯甲酸钠、水杨酸钠、对氨基苯甲酸钠等;另一类为酰胺类化合物,如乌拉坦、尿素、烟酰胺、乙酰胺等。
【正确答案】 B
【答案解析】 潜溶剂是混合溶剂的一种特殊的情况,药物在混合溶剂中的溶解度一般是各单一溶剂溶解度的相加平均值,在混合溶剂中各溶剂在某一比例时,药物的溶解度比在各单纯溶剂中溶解度出现极大值,这种现象称为潜溶,这种溶剂称为潜溶剂;混合溶剂是一些能与水任意比例混合,与水分子能形成氢键结合并能增加它们的介电常数,能增加难溶性药物溶解的那些溶剂:如乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇等于水组成的混合溶剂;潜溶剂不同于增溶剂和助溶剂,它主要是使用混合溶媒,根据不同的溶剂对药物分子的不同结构具有特殊亲和力的原理,能使药物在某一比例时达到最大溶解度;主要是根据实验过程确定合适的比例。
【正确答案】 A
【答案解析】 表面活性剂形成胶团后增加某些难溶性物质在溶媒中的溶解度并形成澄明溶液的过程称为增溶,具有增溶能力的表面活性剂称增溶剂,如:吐温类。
9、
【正确答案】 E
【答案解析】 起昙与昙点:对于聚氧乙烯型非离子表面活性剂,温度升高可导致聚氧乙烯链与水之间的氢键断裂,当温度上升到一定程度时,聚氧乙烯链可发生强烈脱水和收缩,使增溶空间减小,增溶能力下降,表面活性剂溶解度急剧下降和析出,溶液出现混浊,这种因加热聚氧乙烯型非离子表面活性剂溶液而发生混浊的现象称为起昙,此时的温度称为浊点或昙点。在聚氧乙烯链相同时,碳氢链越长,浊点越低;在碳氢链长相同时,聚氧乙烯链越长则浊点越高。如吐温20为90℃,吐温60为76℃,吐温80为93℃,大多数此类表面活性剂的浊点在70~100℃,但很多聚氧乙烯类非离子表面活性剂在常压下观察不到浊点,如泊洛沙姆108、泊洛沙姆188等。
【正确答案】 C
【答案解析】 季铵盐类属于阳离子型表面活性剂。
10、
【正确答案】 A
【答案解析】 非离子型表面活性剂包括:脂肪酸甘油酯、蔗糖脂肪酸酯、脂肪酸山梨坦(司盘)、聚山梨酯(吐温)、聚氧乙烯脂肪酸酯(卖泽)、聚氧乙烯脂肪醇醚(苄泽)、聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物(泊洛沙姆或普朗尼克)。
【正确答案】 D
【答案解析】 阴离子型表面活性剂包括:肥皂类(碱金属皂、碱土金属皂、有机胺皂)、硫酸化物(硫酸化油、高级脂肪醇硫酸酯)、磺酸化物。
【正确答案】 B
【答案解析】 阳离子型表面活性剂是季铵化物,主要有苯扎氯铵(洁尔灭)和苯扎溴铵(新洁尔灭)。