2022年初级药士考试《药物化学》章节考点习题：拟胆碱药和胆碱受体拮抗剂

　　1、有机磷农药中毒解救主要用

　　A.硝酸毛果芸香碱

　　B.溴化新斯的明

　　C.加兰他敏

　　D.碘解磷定

　　E.盐酸美沙酮

　　[答案]D

　　[解析]有机磷农药是不可逆乙酰胆碱酯酶抑制剂，需要强的亲核性试剂水解磷酸酯键，使其重新释放活性酶。这类主要药物有碘解磷定和氯解磷定。

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　　2、关于阿托品的叙述，正确的是

　　A.以左旋体供药用

　　B.以右旋体供药用

　　C.分子中无手性中心，无旋光性

　　D.分子为内消旋，无旋光性

　　E.为左旋莨菪碱的外消旋体

　　[答案]E

　　[解析]阿托品存在植物体内的(-)-莨菪碱，在提取过程中遇酸或碱发生消旋化反应转变为外消旋体，即为阿托品。

　　3、临床应用的阿托品是莨菪碱的

　　A.右旋体

　　B.左旋体

　　C.外消旋体

　　D.内消旋体

　　E.都在使用

　　[答案]C

　　[解析]虽然左旋体的莨菪碱抗M胆碱作用较消旋体强2倍，但左旋体的中枢兴奋作用比右旋体强8～50倍，毒性更大，所以临床上用其更安全、也更易制备的外消旋体。

　　4、下列哪项与溴新斯的明不符

　　A.为可逆性胆碱酯酶抑制剂

　　B.为胆碱受体激动剂

　　C.主要用于重症肌无力

　　D.具二甲氨基甲酸酯结构，易被水解

　　E.注射用的是新斯的明甲硫酸盐

　　[答案]B

　　[解析]溴新斯的明为口服的可逆性胆碱酯酶抑制剂即胆碱受体抑制剂，主要用于重症肌无力，也可用于腹部手术后腹气胀及尿潴留。

　　5、关于硫酸阿托品结构叙述正确的是

　　A.结构中有酯键

　　B.莨菪醇即阿托品

　　C.莨菪碱和莨菪酸成酯生成阿托品

　　D.莨菪碱和莨菪酸成酯生成托品

　　E.托品酸与莨菪碱成酯生成阿托品

　　[答案]A

　　[解析]莨菪醇与莨菪酸成酯生成阿托品。莨菪醇，又称托品;莨菪酸，又称托品酸;莨菪碱，又称阿托品。

　　6、对硝酸毛果芸香碱的表述正确的是

　　A.本品是N胆碱受体激动剂

　　B.本品是M胆碱受体激动剂

　　C.为萜类药物

　　D.对汗腺有影响，对眼压无影响

　　E.临床上用于继发性青光眼

　　[答案]B

　　[解析]硝酸毛果芸香碱是从毛果芸香科植物中分离的一种生物碱，为M胆碱受体激动剂，对汗腺和唾液腺的作用较大，并可造成瞳孔缩小，眼压降低。临床上用于治疗原发性青光眼。

　　7、关于茄科生物碱结构叙述正确的是

　　A.全部为氨基酮的酯类化合物

　　B.结构中有6，7-位氧桥，对中枢作用增强

　　C.结构中有6-位羟基，对中枢作用增强

　　D.莨菪酸α-位有羟基，对中枢作用增强

　　E.以上叙述都不正确

　　[答案]B

　　[解析]茄科生物碱均为氨基醇的酯类化合物。结构中有6，7-位氧桥，药物脂溶性增加，中枢作用增加。6-位或莨菪酸α-位有羟基，药物极性增加，中枢作用减弱。

　　8、符合硫酸阿托品理化性质的叙述是

　　A.不溶于乙醇

　　B.不易被水解

　　C.水溶液呈中性

　　D.呈旋光性，供药用的为左旋体

　　E.可与氯化汞作用生成紫色沉淀

　　[答案]C

　　[解析]阿托品为白色结晶性粉末，熔点不低于189℃，极易溶于水。存在植物体内的(-)-莨菪碱，在提取过程中遇酸或碱发生消旋化反应转变为外消旋体，即为阿托品。阿托品碱性较强，在水溶液中能使酚酞呈红色。当与氯化汞反应时，先生成黄色氧化汞沉淀，加热后转变为红色氧化汞。阿托品分子中含有酯键，在碱性条件下易水解，而在弱酸性和近中性条件下较稳定，pH3.5～4.0最稳定。制备其注射液时应注意调整pH，加1%氯化钠作稳定剂，采用硬质中性玻璃安瓿，注意灭菌温度。

　　9、关于哌仑西平说法错误的是

　　A.为选择性M胆碱受体拮抗剂

　　B.为吡啶并苯二氮(艹卓)类化合物

　　C.常以其二盐酸盐一水合物供药用

　　D.治疗剂量时选择性地阻断黏膜上的M受体，控制胃酸分泌

　　E.它易透过血脑屏障，对中枢神经系统副作用大

　　[答案]E

　　[解析]哌仑西平为吡啶并苯二氮(艹卓)类化合物，是一种选择性M胆碱受体拮抗剂。与其他经典抗胆碱药不同，治疗剂量时选择性地阻断黏膜上的M受体，控制胃酸分泌，而对胃肠道平滑肌、唾液腺分泌、心血管、瞳孔和泌尿功能影响很小。由于它难透过血脑屏障，对中枢神经系统副作用小。哌仑西平常以其二盐酸盐一水合物供药用，适用于治疗胃和十二指肠溃疡。

　　10、阿托品临床作用是

　　A.治疗感冒引起的头痛、发热

　　B.治疗各种感染中毒性休克

　　C.治疗各种过敏性休克

　　D.治疗心动过速

　　E.治疗高血压

　　[答案]B

　　[解析]阿托品具有外周及中枢M胆碱受体拮抗作用，能解除平滑肌痉挛，可用于治疗各种类型的内脏绞痛、麻醉前给药及散瞳等，临床上用于治疗各种感染中毒性休克和心动过缓;还可以用于有机磷中毒时的解救。