2022年初级药士考试《药物化学》章节考点习题：镇痛药

　　1、A.非甾体抗炎药B.合成镇痛药C.半合成镇痛药D.天然镇痛药E.抗痛风药

　　[问题1]、盐酸美沙酮属于

　　[答案]B

　　[解析]合成镇痛药主要包括盐酸哌替啶和盐酸美沙酮。磷酸可待因是对吗啡结构修饰合成出的衍生物，属于半合成镇痛药。

　　[问题2]、盐酸哌替啶属于

　　[答案]B

　　[解析]合成镇痛药主要包括盐酸哌替啶和盐酸美沙酮。磷酸可待因是对吗啡结构修饰合成出的衍生物，属于半合成镇痛药。

　　[问题3]、磷酸可待因属于

　　[答案]C

　　[解析]合成镇痛药主要包括盐酸哌替啶和盐酸美沙酮。磷酸可待因是对吗啡结构修饰合成出的衍生物，属于半合成镇痛药。

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　　2、关于磷酸可待因的叙述正确的是

　　A.可与三氯化铁发生颜色反应

　　B.本品比吗啡稳定，但遇光变质

　　C.易溶于水，水溶液显碱性

　　D.本品具有右旋性

　　E.属于合成镇痛药

　　[答案]B

　　[解析]磷酸可待因易溶于水，水溶液显酸性，具有左旋性。本品因无游离酚羟基，比吗啡稳定，但遇光逐渐变质，且不能与三氯化铁发生颜色反应。属于半合成镇痛药。

　　3、关于吗啡性质叙述正确的是

　　A.本品不溶于水，易溶于非极性溶剂

　　B.具有旋光性，天然存在的吗啡为右旋体

　　C.显酸碱两性

　　D.吗啡结构稳定，不易被氧化

　　E.吗啡为半合成镇痛药

　　[答案]C

　　[解析]吗啡属于天然生物碱类镇痛药。吗啡能溶于冷水，极易溶于沸水。有旋光性，天然存在的吗啡为左旋体。因结构中有酚羟基和叔氮原子，显酸碱两性。其结构中有酚羟基，性质不稳定，易被氧化。

　　4、关于磷酸可待因作用叙述正确的是

　　A.镇痛作用比吗啡强

　　B.临床上用于重度止痛

　　C.本品为弱的μ受体激动剂

　　D.本品为强的μ受体激动剂

　　E.适用于各种剧烈干咳的治疗，没有成瘾性

　　[答案]C

　　[解析]本品为弱的μ受体激动剂，镇痛作用比吗啡弱。临床上用于中等疼痛的止痛，可待因多用作中枢性镇咳药，适用于各种剧烈干咳的治疗，有轻度成瘾性。

　　5、关于镇痛作用强弱排列顺序正确是

　　A.美沙酮最强，吗啡次之，哌替啶最弱

　　B.吗啡最强，哌替啶次之，美沙酮最弱

　　C.吗啡最强，美沙酮次之，哌替啶最弱

　　D.哌替啶最强，吗啡次之，美沙酮最弱

　　E.美沙酮最强，哌替啶次之，吗啡最弱

　　[答案]A

　　[解析]盐酸哌替啶镇痛作用为吗啡的1/10倍，盐酸美沙酮镇痛作用为吗啡的2～3倍

　　6、对盐酸哌替啶作用叙述正确的是

　　A.本品为β受体激动剂

　　B.本品为μ受体抑制剂

　　C.镇痛作用为吗啡的10倍

　　D.本品不能透过胎盘

　　E.主要用于创伤、术后和癌症晚期剧烈疼痛的治疗

　　[答案]E

　　[解析]盐酸哌替啶为μ受体激动剂，镇痛作用为吗啡的1/10倍。本品能透过胎盘，也能随乳汁分泌。主要用于创伤、术后和癌症晚期剧烈疼痛的治疗，亦可麻醉前给药起镇静作用。

　　7、阿扑吗啡是

　　A.吗啡的还原产物

　　B.吗啡的水解产物

　　C.吗啡的重排产物

　　D.吗啡的氧化产物

　　E.吗啡的开环产物

　　[答案]C

　　[解析]吗啡与盐酸或磷酸等溶液共热，可脱水，经分子重排，生成阿扑吗啡。

　　8、属麻醉药品应控制使用的镇咳药是

　　A.氯哌斯汀(咳平)

　　B.喷托维林(咳必清，维静宁)

　　C.可待因

　　D.右美沙芬

　　E.苯佐那酯

　　[答案]C

　　[解析]可待因为μ受体激动剂，用于中等疼痛的止痛。但多用作中枢麻醉性镇咳药治疗各种剧烈于咳，有轻度成瘾性，应控制使用

　　9、对吗啡的构效关系叙述正确的是

　　A.酚羟基醚化活性增加

　　B.氮原子上引入不同取代基使激动作用增强

　　C.双键被还原活性和成瘾性均降低

　　D.叔胺是镇痛活性的关键基团

　　E.羟基被烃化，活性及成瘾性均降低

　　[答案]D

　　[解析]酚羟基醚化和酰化，活性及成瘾性均降低。氮原子上引入不同取代基可使激动作用转变为拮抗作用。双键被还原，活性和成瘾性均增加。叔胺是镇痛活性的关键基团。羟基被烃化或酯化，活性及成瘾性均增加。

　　10、以下哪些与阿片受体模型相符

　　A.一个适合芳环的平坦区

　　B.有一个阳离子部位与药物的负电荷中心相结合

　　C.有一个阳离子部位与药物的正电荷中心相结合

　　D.有一个方向合适的凹槽与药物结构中的碳链相适应

　　E.有一个方向合适的凹槽与药物结构中羟基链相适应

　　[答案]A

　　[解析]吗啡及其合成代用品具有共同的药效构象，并依此提出了阿片受体模型。根据这一模型，吗啡及其合成代用品必须具备以下结构特点：(1)分子中具有一个平坦的芳环结构，与受体平坦区通过范德华力相互作用。(2)有一个碱性中心，并能在生理pH下部分电离成阳离子，以便与受体表面的阴离子部位相结合。(3)分子中的苯环以直立键与哌啶环相连接，使得碱性中心和苯环处于同一平面上，以便与受体结合;哌啶环的乙撑基突出于平面之前，与受体上一个方向适合的空穴相适应。