2020初级药士考试《药物化学》章节试题库：第十节 _第2页

　　一、A1

　　1、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 马来酸氯苯那敏又名扑尔敏。

　　本品为白色结晶性粉末，熔点131～135℃，有升华性。易溶于水，因马来酸酸性较强，溶液呈酸性。游离碱为油状物。

　　氯苯那敏有两个对映异构体，药用其消旋体，但右旋体(S)活性高于左旋体(R)。

　　【该题针对“抗过敏药”知识点进行考核】

　　2、

　　【正确答案】 D

　　【该题针对“抗过敏药”知识点进行考核】

　　3、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 盐酸西替利嗪属于哌嗪类抗组胺药，可选择性作用于H1受体，作用强且持久，对M胆碱受体和5-羟色胺的作用极小。本品是安定药羟嗪的主要代谢产物。由于易离子化，不易透过血脑屏障，进入中枢神经系统的量极少，属于非镇定性抗组胺药。服药后很快被吸收。绝大部分未起变化经肾消除。

　　【该题针对“抗过敏药”知识点进行考核】

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　　4、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 西替利嗪可选择性作用于H1受体，作用强而持久，对M胆碱受体和5-HT受体的作用极小。由于分子中存在的羧基，易离子化，不易透过血脑屏障，故基本上无镇静作用，因而属于非镇静性H1受体拮抗剂，为临床常用的抗过敏药。本题中苯海拉明的中枢抑制作用较强，属于镇静性H1受体拮抗剂。

　　【该题针对“抗过敏药”知识点进行考核】

　　5、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 马来酸氯苯那敏为白色结晶性粉末，mp.131～135℃，有升华性。易溶于水，因马来酸酸性较强，溶液呈酸性。游离碱为油状物。

　　氯苯那敏有两个对映异构体，药用其消旋体，但右旋体(S)活性高于左旋体(R)。

　　本品为常用抗过敏药物，主要用于治疗过敏性鼻炎、皮肤黏膜过敏和药物或食物引起的过敏性疾病。

　　【该题针对“抗过敏药”知识点进行考核】

　　6、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 盐酸西替利嗪结构中存在一个手性中心，左旋体对H1受体的拮抗活性比右旋体强，临床用其消旋体。

　　盐酸西替利嗪可选择性作用于H1受体，作用强而持久，对M胆碱受体和5-HT受体的作用极小。由于分子中存在的羧基，易离子化，不易透过血脑屏障，故基本上无镇静作用，因而属于非镇静性H1受体拮抗剂，为临床常用的抗过敏药。

　　【该题针对“抗过敏药”知识点进行考核】

　　7、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 马来酸氯苯那敏又名扑尔敏。

　　【该题针对“抗过敏药”知识点进行考核】

　　8、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 经典的H1受体拮抗剂：存在一定的中枢镇静副作用，按化学结构分为乙二胺类、氨基醚类(如苯海拉明)、丙胺类(如马来酸氯苯那敏)、哌嗪类(如西替利嗪)和三环类(如赛庚啶)。

　　【该题针对“抗过敏药”知识点进行考核】

　　9、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 奥美拉唑为H+/K+-ATP酶(质子泵)抑制药，抑制胃酸分泌的最后一步。

　　【该题针对“抗溃疡药”知识点进行考核】

　　10、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 雷尼替丁为呋喃类H2受体拮抗药。

　　【该题针对“抗溃疡药”知识点进行考核】

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　　11、

　　【正确答案】 D

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　　12、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 奥美拉唑在体外无活性，进入胃壁细胞后，在氢离子的影响下，发生重排形成活性形式，对H+/K+-ATP酶产生抑制作用。因此奥美拉唑是前体药物。

　　【该题针对“抗溃疡药”知识点进行考核】

　　13、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 在临床上使用的抗溃疡药物主要有三类，组胺H2受体拮抗剂和H+/K+-ATP酶抑制剂(也称质子泵抑制剂)和前列腺素类胃黏膜保护剂。

　　【该题针对“抗溃疡药”知识点进行考核】

　　14、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 奥美拉唑具有弱碱性和弱酸性，在水溶液中不稳定，对强酸也不稳定，应低温避光保存。

　　奥美拉唑本身是无活性的前药，口服后迅速吸收，由于其为弱碱性，所以能选择性分布于胃壁细胞的胞膜和微管囊泡上的低pH的酸性环境中，经H+催化重排为亚磺酰胺的活性形式，通过二硫键与H+/K+-ATP酶的巯基发生不可逆性的结合，抑制酶的活性，阻断胃酸分泌的最后环节，使壁细胞内的H+不能转运到胃腔中，使胃液中的酸含量大为减少。

　　本品对组胺、胃泌素、乙酰胆碱、食物及刺激迷走神经等引起的胃酸分泌皆有强而持久的抑制作用，在治疗消化道溃疡方面，比H2受体拮抗剂的疗效更好。具有迅速缓解疼痛、疗程短和病变愈合率高等优点。

　　【该题针对“抗溃疡药”知识点进行考核】

　　二、B

　　1、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 H2受体拮抗剂：按结构分为：咪唑类：代表药物西咪替丁;呋喃类：代表药物雷尼替丁;噻唑类：代表药物法莫替丁;哌啶类：代表药物罗沙替丁;吡啶类：代表药物依可替丁。

　　【该题针对“抗溃疡药”知识点进行考核】

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 质子泵抑制剂：H+，K+-ATP酶分布于胃壁细胞表层，具有排出H+、Cl-，重吸收K+的作用。表现为向胃腔直接分泌浓度很高的胃酸。这种作用是不断循环进行的，因此H+，K+-ATP酶又称为质子泵。质子泵仅分布于胃壁细胞，在这一点上与H2受体不相同，H2受体还存在于其他器官中。质子泵抑制剂是直接作用于分泌胃酸的最后共同通道的H+，K+-ATP酶，与兴奋胃酸分泌的类型、途径无关，可以治疗各种原因引起的消化性溃疡。

　　【该题针对“抗溃疡药”知识点进行考核】

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