答案部分
一、A1
1、
【正确答案】 A
【答案解析】 苯海索对DA受体阻断药引起的椎体外系反应有效。机理是通过阻断胆碱受体而减弱黑质-纹状体通路中Ach的作用,抗震颤效果好,也能改善运动障碍和肌肉强直。对僵直及运动迟缓的疗效较差。
2、
【正确答案】 D
【答案解析】 左旋多巴难以通过血脑屏障,单独使用时只有1%进入中枢发挥药理作用,因而起效慢,用药2~3周才出现疗效,1~6个月达到最大疗效;99%在外周,经过多巴脱羧酶的脱羧作用,转化成DA,引起不良反应;由于左旋多巴是体内合成NA的中间产物,可以补充NA,用于肝性昏迷。故不正确的说法是D。
3、
【正确答案】 C
【答案解析】 左旋多巴本身没有药理活性,进入中枢后在多巴脱羧酶的作用下脱羧生成DA,补充脑DA递质的不足,然后激动黑质-纹状体D2样受体,增强DA通路的功能而发挥抗帕金森病作用。所以正确答案为C。
4、
【正确答案】 A
【答案解析】 卡比多巴是L-芳香氨基酸脱羧酶抑制剂,不易通过血脑屏障,因此与左旋多巴合用抑制外周多巴脱羧酶的活性,从而减少左旋多巴在外周生成DA。同时进入脑内的量增加,提高脑内DA含量。因此,卡比多巴即能提高左旋多巴的疗效,又能减轻由DA引起外周副作用。但卡比多巴单独应用抗帕金森病无效。
5、
【正确答案】 A
【答案解析】 溴隐亭为D2类受体强激动药,增大剂量激动黑质纹状体多巴胺通路的D2受体。
6、
【正确答案】 B
【答案解析】 卡比多巴是L-芳香氨基酸脱羧酶抑制剂,不易通过血-脑屏障,因此与左旋多巴合用抑制外周多巴脱羧酶的活性,从而减少左旋多巴在外周生成DA。同时进入脑内的量增加,提高脑内DA含量。因此,卡比多巴既能提高左旋多巴的疗效,又能减轻由DA引起外周副作用。但卡比多巴单独应用抗帕金森病无效。
7、
【正确答案】 D
【答案解析】 左旋多巴进入脑内,可合成NA,恢复中枢神经功能,使肝性脑病患者清醒,但不能改善肝功能。
8、
【正确答案】 D
【答案解析】 金刚烷胺与左旋多巴合用可增强疗效,降低左旋多巴的不良反应,其机制主要是促使纹状体中残存的完整多巴胺能神经元释放多巴胺,抑制多巴胺的再摄取,直接激动多巴胺受体,并具有较弱的抗胆碱作用。
9、
【正确答案】 A
【答案解析】 本类药物可阻断中枢M受体,属于中枢性抗胆碱药物,减弱纹状体中乙酰胆碱的作用,疗效不如左旋多巴。
10、
【正确答案】 D
【答案解析】 左旋多巴对其他原因引起的帕金森综合征也有效,但对抗精神病药如吩噻嗪类引起的锥体外系不良反应无效,这与该类药物阻断多巴胺受体有关。
11、
【正确答案】 B
12、
【正确答案】 D
【答案解析】 药物必须以原形进入脑内才能发挥疗效,但是大部分左旋多巴吸收后在肝脏、肠、心脏和肾等外周组织中脱羧生成DA,DA难以通过血脑屏障,故进入中枢的左旋多巴仅为用药量的1%左右,不仅疗效减弱而且外周不良反应增多。故此题选D。
13、
【正确答案】 B
14、
【正确答案】 C
15、
【正确答案】 D
16、
【正确答案】 D
17、
【正确答案】 A
18、
【正确答案】 E
19、
【正确答案】 E
20、
【正确答案】 A
21、
【正确答案】 C
22、
【正确答案】 D
23、
【正确答案】 C
24、
【正确答案】 A
25、
【正确答案】 B
26、
【正确答案】 B
【答案解析】 溴隐亭是一种半合成的麦角生物碱。为选择性多巴胺受体激动剂,对外周多巴胺受体作用弱。
27、
【正确答案】 B
28、
【正确答案】 D
【答案解析】 加兰他敏为胆碱酯酶高选择性抑制药,用于轻中度阿尔茨海默型痴呆症状的治疗。
29、
【正确答案】 E
【答案解析】 维拉帕米是主要作用于心血管的钙拮抗剂,不用于老年性痴呆。故选E。他克林、加兰他敏是AchE抑制剂,可以抑制Ach水解,增强胆碱功能;占诺美林是M1受体激动剂,也可以增强中枢胆碱功能;吡硫醇可扩张脑血管、促进脑代谢、改善脑微循环,可以用于痴呆症治疗。
30、
【正确答案】 D
【答案解析】 美金刚为使用依赖性的NMDA受体非竞争性阻断药。AB属于胆碱酯酶抑制剂,占诺美林属于M受体激动药。
31、
【正确答案】 A
【答案解析】 他克林对阿尔茨海默病(AD)的治疗作用是多方面共同作用的结果,也是目前最有效的AD治疗药。
二、B
1、
【正确答案】 A
【答案解析】 乙琥胺抗癫痫作用特点①与抑制神经元T型Ca2+通道有关;②仅为失神发作首选药。
【正确答案】 D
【答案解析】 前列环素是强大的血小板聚集内源性抑制药。
【正确答案】 C
【答案解析】 左旋多巴在脑内转变生成DA,补充递质的不足,发挥抗震颤麻痹作用,用于治疗帕金森病。
【正确答案】 E
【答案解析】 尼可刹米直接兴奋延脑呼吸中枢,提高呼吸中枢对C02的敏感性;也可通过刺激颈动脉体化学感受器,反射性兴奋呼吸中枢;使呼吸加深加快。
2、
【正确答案】 A
【正确答案】 B
【正确答案】 D
3、
【正确答案】 E
【正确答案】 A
【正确答案】 B
【正确答案】 D