2020初级药士考试《相关知识-药剂学》章节试题：制剂新技术与药物新剂型_第4页

　　答案部分

　　一、A1

　　1、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 固体分散体可增加难溶性药物的溶解度和溶出速率，从而提高药物的生物利用度。

　　2、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 蛋白质的一般理化性质：旋光性、紫外吸收、蛋白质的两性本质与电学性质。此题选E。

　　3、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 由非共价键引起的不稳定性：引起蛋白质不可逆失活作用的有下列主要类型，即聚集、宏观沉淀、表面吸附与蛋白质变性，这些都是由于与空间构象有关的非共价键引起，这些现象在开发蛋白质与多肽类药物制剂中常会带来许多困难。

　　4、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 影响氧化的因素有温度、pH、缓冲介质、催化剂的种类和氧的强度等。

　　5、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 蛋白类药物常用的稳定剂有：(1)缓冲液(2)表面活性剂(3)糖和多元醇(4)盐类(5)聚乙二醇类(6)大分子化合物(7)组氨酸、甘氨酸、谷氨酸和赖氨酸的盐酸盐等(8)金属离子

　　6、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 由于鼻腔黏膜中动静脉和毛细淋巴管分布十分丰富，鼻腔呼吸区细胞表面具有大量微小绒毛，鼻腔黏膜的穿透性较高而酶相对较少，对蛋白质类药物的分解作用比胃肠道黏膜低，因而有利于药物的吸收并直接进入体内血液循环。

　　7、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 冷冻干燥蛋白质药物制剂：如在蛋白质类药物冻干过程中常加入某些冻干保护剂(甘露醇、山梨醇、蔗糖、葡萄糖、右旋糖酐等)，以优化蛋白质药物在干燥状态下的稳定性来改善产品的外观和长期稳定性;此外冷冻干燥过程中的干燥温度、干燥时间等参数的控制。

　　8、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 背衬材料常用多层复合铝箔，即由铝箔、聚乙烯或聚丙烯等膜材复合而成的双层或三层复合膜。

　　9、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 膜聚合物和骨架聚合物常用的有：乙烯一醋酸乙烯共聚物(EVA)、聚氯乙烯(PVC)、聚丙烯(PP)、聚乙烯(PE)、聚对苯二甲酸乙二醇酯(PET)等。

　　10、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 透(经)皮传递系统或称透皮治疗制剂(简称TDDS、TTS)系指经皮给药的新制剂，常用的剂型为贴剂。

　　11、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 经皮吸收制剂的分类：1.膜控释型;2.黏胶分散型;3.骨架扩散型;4.微贮库型。

　　12、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 影响药物透皮吸收的因素：

　　(1)生理因素;

　　(2)剂型因素与药物的性质：1.药物剂量和药物的浓度;2.分子大小及脂溶性;3.pH与pKa;4.TDDS中药物的浓度;5.熔点与热力学活度。

　　13、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 此题中D是剂型因素，不是生理因素，故错误。

　　药物透皮吸收的途径 透过角质层和表皮进入真皮，扩散进入毛细血管，转移至体循环，这是药物经皮吸收的主要途径;通过毛囊、皮脂腺和汗腺等附属器官吸收。

　　影响药物透皮吸收的因素

　　(1)生理因素：包括皮肤的水合作用、角质层的厚度(大致的顺序为，足底和手掌>腹部> 前臂>背部>前额>耳后和阴囊)、皮肤条件、皮肤的结合作用与代谢作用。

　　(2)剂型因素：包括药物剂量和药物的浓度、分子大小及脂溶性、pH与pKa、TDDS中药物的浓度、熔点与热力学活度。

　　14、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 常用的吸收促进剂可分为如下几类：①表面活性剂：阳离子型、阴离子型、非离子型和卵磷脂;②有机溶剂类：乙醇、丙二醇、醋酸乙酯，二甲基亚砜及二甲基甲酰胺;③月桂氮酮(也称azone)及其同系物;④有机酸、脂肪醇：油酸、亚油酸及月桂醇;⑤角质保湿与软化剂：尿素、水杨酸及吡咯酮类;⑥萜烯类：薄荷醇、樟脑、柠檬烯等。

　　15、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 月桂氮(艹卓)酮(Azone)

　　透皮吸收促进剂：适宜的透皮吸收促进剂可有效地增加药物的透皮吸收。常用的有：乙醇、丙二醇、聚乙二醇、甘油、尿素及衍生物、二甲基亚砜、二甲基乙酰胺、二甲基甲酰胺、月桂氮(艹卓)酮、油酸、挥发油、表面活性剂等。

　　16、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 经皮传递系统或称经皮治疗制剂(简称TDDS，TTS)系指经皮给药的新制剂，常用的剂型为贴剂。该制剂经皮肤敷贴方式给药，药物透过皮肤由毛细血管吸收进入全身血液循环达到有效血药浓度，并在各组织或病变部位起治疗或预防疾病的作用。经皮吸收制剂既可以起局部治疗作用也可以起全身治疗作用，为一些慢性疾病和局部镇痛的治疗及预防提供了一种简单、方便和行之有效的给药方式。

　　17、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 经皮吸收制剂的吸收需要透皮过程，影响因素多，速度慢，因而不属于速释制剂。

　　18、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 经皮吸收制剂是经皮肤敷贴方式给药，药物通过皮肤由毛细血管吸收进入全身血液循环到达有效血药浓度，并在各组织或病变部位起治疗或预防疾病的作用。其既可以起局部治疗作用也可以起全身治疗作用。经皮吸收制剂的优点有：能避免胃肠道及肝的首过作用，可维持恒定的最佳血药浓度或生理效应、减少胃肠道给药的副作用，延长有效作用时间、减少用药次数，使用方便，可随时给药或中断给药，改善病人的顺应性，不必频繁给药等。

　　19、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 EVA为控释膜材;聚丙烯为保护膜材;压敏胶为胶粘材料;EC为缓控释制剂、固体分散体等的不溶性骨架材料、Carbomer为药库材料。

　　20、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 药物性质影响透皮吸收的因素包括：药物剂量和药物浓度、分子大小、脂溶性、pH和pKa熔点、热力学活度等。故本题答案选择C。

　　21、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 经皮吸收制剂的分类1.膜控释型2.粘胶分散型3.骨架扩散型4.微贮库型

　　22、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 二甲基亚砜是透皮吸收促进剂，故选B

　　23、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 TDDS的特点 透皮给药制剂与常用普通剂型，如口服片剂、胶囊剂或注射剂等比较具有以下特点：①可避免口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活;②可维持恒定的最佳血药浓度或生理效应，减少胃肠给药的副作用;③延长有效作用时间，减少用药次数;④通过改变给药面积调节给药剂量，减少个体间差异，且患者可以自主用药，也可以随时停止用药。

　　24、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 药物固体分散体的常用制备方法有6种，即熔融法、溶剂法、溶剂-熔融法、溶剂-喷雾(冷冻)干燥法、研磨法和双螺旋挤压法。

　　25、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 固体分散体的制备方法：药物固体分散体的常用制备方法有6种，即熔融法、溶剂法、溶剂-熔融法、溶剂-喷雾(冷冻)干燥法、研磨法和双螺旋挤压法。不同药物采用何种固体分散技术，主要取决于药物的性质和载体材料的结构、性质、熔点及溶解性能等。

　　26、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 药物作为客分子经包合后，溶解度增大，稳定性提高，液体药物可粉末化，可防止挥发性成分挥发，掩盖药物的不良气味或味道，调节释放速率，提高药物的生物利用度，降低药物的刺激性与毒副作用等。

　　27、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 包合物没有靶向性。

　　包合物的特点：药物作为客分子经包合后，溶解度增大，稳定性提高，液体药物可粉末化，可防止挥发性成分挥发，掩盖药物的不良气味或味道，调节释放速率，提高药物的生物利用度，降低药物的刺激性与毒副作用等。

　　28、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 包合物的特点：药物作为客分子经包合后，溶解度增大，稳定性提高，液体药物可粉末化，可防止挥发性成分挥发，掩盖药物的不良气味或味道，调节释放速率，提高药物的生物利用度，降低药物的刺激性与毒副作用等。

　　29、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 包合物是指一种药物分子被全部或部分包入另一种物质的分子腔中而形成的独特形式的络合物。这种包合物由主分子和客分子两种组分加合而成。环糊精的立体结构为上窄下宽两端开口的环状中空圆筒状，内部呈疏水性，开口处为亲水性。小分子的挥发油成分可进入环糊精的中腔形成包合物。

　　30、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 葡糖基-β-CD为常用的包合材料，包合后可提高难溶性药物的溶解度，促进药物的吸收，降低溶血活性，还可作为注射用的包合材料。

　　二、B

　　1、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 脂质体系指将药物被类脂双分子层包封成的微小泡囊，也有人称脂质体为类脂小球或液晶微囊。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 包合物:又称分子胶囊，是一种分子包嵌在另一种分子的空穴结构中而形成的包合体。

　　2、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 溶蚀性骨架材料：是指疏水性强的脂肪类或蜡类物质，如动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸丁酯等。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 亲水凝胶骨架材料：主要是一些亲水性聚合物，可分为四类：①天然胶，如海藻酸盐、琼脂、黄原胶、西黄蓍胶等;②纤维素衍生物，如甲基纤维素(MC)、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、羟丙甲纤维素(HPMC)、羟乙基纤维素(HEC)等;③非纤维素多糖类，如甲壳素、甲壳胺、脱乙酰壳聚糖(壳聚糖)、卡波姆、半乳糖甘露聚糖等;④高分子聚合物，如聚维酮(PVP)、乙烯聚合物、丙烯酸树脂、聚乙烯醇(PVA)等。亲水凝胶骨架材料的特点是遇水或消化液后经水合作用而膨胀，并在释药系统周围形成一层稠厚的凝胶屏障，药物可以通过扩散作用透过凝胶屏障而释放，释放速度因凝胶屏障的作用而延缓，材料的亲水能力是控制药物释放的主要因素。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 单室渗透泵片的构造和原理：单室渗透泵片由片芯、包衣膜和释药小孔三部分组成。片芯由水溶性药物、水溶性聚合物(包括渗透活性物质)或其他辅料组成;包衣膜由水不溶性聚合物，如CA、EC或EVA等组成，在胃肠液中形成半透膜;释药小孔是用激光或其他方法在包衣膜上开的一个或一个以上的小孔当渗透泵片置于胃肠道或人工胃肠液中时，由于薄膜的半透性，只允许胃肠液中的水通过半透膜进入渗透泵内，泵内的药物溶液不能通过半透膜进入胃肠液。由于渗透活性物质的存在，片芯内药物溶解形成饱和溶液，渗透压4053～5066kPa(体液渗透压760kPa)。由于渗透压的差别，药物由释药小孔持续流出，流出的药物量与渗透进入膜内的水量相等，直到片芯内的药物溶解殆尽为止。

　　3、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 溶蚀性骨架材料：是指疏水性强的脂肪类或蜡类物质，如动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸丁酯等。由于固体脂肪或蜡在介质中逐渐溶蚀，药物从骨架中释放。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 常用的不溶性骨架材料有乙基纤维素(EC)、聚甲基丙烯酸酯、无毒聚氯乙烯、聚乙烯、乙烯一醋酸乙烯共聚物、硅橡胶等。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 亲水凝胶骨架材料：主要是一些亲水性聚合物，可分为四类：①天然胶，如海藻酸盐、琼脂、黄原胶、西黄蓍胶等;②纤维素衍生物，如甲基纤维素(MC)、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、羟丙甲纤维素(HPMC)、羟乙基纤维素(HEC)等;③非纤维素多糖类，如甲壳素、甲壳胺、脱乙酰壳聚糖(壳聚糖)、卡波姆、半乳糖甘露聚糖等;④高分子聚合物，如聚维酮(PVP)、乙烯聚合物、丙烯酸树脂、聚乙烯醇(PVA)等。

　　4、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 被动靶向制剂即自然靶向制剂。系利用药物载体，使药物被生理过程自然吞噬而实现靶向的制剂。脂质体、微球与微囊和纳米粒、纳米球与纳米囊、乳剂等都可以作为被动靶向制剂的载体。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 主动靶向制剂是用修饰的药物载体作为“导弹”，将药物定向地运送到靶区浓集发挥药效。主动靶向制剂包括经过修饰的药物载体和前体药物与药物大分子复合物两大类制剂。修饰的药物载体有修饰脂质体、修饰微乳、修饰微球、修饰纳米球、免疫纳米球等;前体药物包括抗癌药及其他前体药物、脑部位和结肠部位的前体药物等。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 物理化学靶向制剂系指应用某些物理化学方法可使靶向制剂在特定部位发挥药效，包括磁性靶向制剂、栓塞靶向制剂、热敏靶向制剂和pH敏感的靶向制剂。

　　5、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 被动靶向制剂：脂质体、乳剂、微球、纳米囊、纳米球。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 主动靶向制剂：

　　1.经过修饰的药物载体--修饰脂质体、长循环脂质体、免疫脂质体、修饰微球、修饰微乳、修饰纳米球、免疫纳米球;

　　2.前体药物--抗癌药、其他前提药物、脑组织靶向前体药物、结肠靶向前体药物。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 物理化学靶向制剂：磁性靶向制剂;栓塞靶向制剂、热敏感靶向制剂、pH敏感靶向制剂。

　　6、

　　【正确答案】 D

　　【正确答案】 E

　　【正确答案】 A