答案部分
一、A1
1、
【正确答案】 D
【答案解析】 环磷酰胺
本品分子中氮芥基连在吸电子的磷酰基上,降低了氯原子的活性,在体外几乎无抗肿瘤活性。在体内正常组织中可经酶促反应转化为无毒的代谢物,故对正常组织一般无影响,而在肿瘤细胞中因缺乏正常组织所具有的酶,故不能进行相应的代谢,而分解成有细胞毒的磷酰氮芥。
本品属前体药物,抗癌谱较广。主要用于恶性淋巴瘤、急性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤、肺癌和神经细胞瘤等的治疗,毒性比其他氮芥类药物小。
2、
【正确答案】 C
【答案解析】 本品可直接注入膀胱,是治疗膀胱癌的首选药物。
3、
【正确答案】 A
【答案解析】 环磷酰胺在肿瘤组织中,磷酰胺酶的活性高于正常组织,制备含磷酰胺基的前体药物,在肿瘤组织中被磷酰胺酶催化裂解成活性的去甲氮芥而发挥作用。另外磷酰基吸电子基团的存在,使氮原子上的电子云密度得到分散,使氮原子的亲核性减弱,氯原子离去能力降低,其烷基化能力减小,因而使其毒性降低。
4、
【正确答案】 E
【答案解析】 一、氮芥类:环磷酰胺、异环磷酰胺、美法仑
二、乙撑亚胺类:塞替派、替派
三、亚硝基脲类:卡莫司汀、洛莫司汀、司莫司汀、链佐星
四、甲磺酸酯及多元醇类:白消安
五、金属配合物抗肿瘤药物、顺铂、卡铂、奥沙利铂
5、
【正确答案】 A
【答案解析】 环磷酰胺,化学名:P-[N,N-双(β-氯乙基)]-1-氧-3氮-2-磷杂环己烷-P-氧化物-水合物,又名癌得星,属杂环氮芥。
6、
【正确答案】 C
【答案解析】 烷化剂对增生较快的细胞也有抑制作用,所以称为细胞毒类药物,其作用机制为以共价键与DNA.RNA和某些酶的关键部位结合,使细胞功能和结构发生改变,并抑制细胞分裂,从而使细胞受到毒害而死亡。而E答案属于抗代谢药物的作用机制。
7、
【正确答案】 C
【答案解析】 最早应用于临床的抗肿瘤药物为氮芥类,而芳香氮芥因为脂溶性比脂肪氮芥小,所以毒性也比较小,顺铂微溶于水,并且水溶液不稳定,能逐渐水解和转化为反式,喜树碱是天然的抗肿瘤药物,是从植物中直接提取出来的。
8、
【正确答案】 E
【答案解析】 环磷酰胺属于烷化剂类抗肿瘤药
9、
【正确答案】 C
【答案解析】 卡莫氟侧链的酰胺键在体内水解,释放出氟尿嘧啶。因此被认为是5-氟尿嘧啶的前药,所以抗瘤谱较广,化疗指数较高。临床上可用于胃癌、结肠癌、直肠癌和乳腺癌等的治疗,特别是对结肠癌和直肠癌的疗效较高。
10、
【正确答案】 B
【答案解析】 A.卡莫司汀——烷化剂类
B.阿糖胞苷——抗代谢物类
C.白消安——烷化剂类
D.盐酸氮芥——烷化剂类
E.长春新碱——天然抗肿瘤药
11、
【正确答案】 B
【答案解析】 嘧啶类抗代谢物主要有尿嘧啶和胞嘧啶,代表药物为氟尿嘧啶、卡莫氟和阿糖胞苷。
12、
【正确答案】 E
【答案解析】 抗肿瘤药物通常按其作用机制和来源分类,可分为烷化剂、抗代谢药物、抗肿瘤天然药物及其半合成衍生物、基于抗肿瘤生物学机制的药物等。巯嘌呤为嘌呤类抗代谢物,为抗代谢药物。
13、
【正确答案】 E
【答案解析】 考查本组药物的结构类型。米托蒽醌为醌类,巯嘌呤属于嘌呤类的,多柔比星属于抗肿瘤抗生素,长春瑞滨属于长春碱类。
14、
【正确答案】 C
【答案解析】 巯嘌呤为嘌呤类抗代谢物抗肿瘤药。
15、
【正确答案】 D
【答案解析】 阿糖胞苷为胞嘧啶类的抗肿瘤药,属于抗代谢物类型,为前体药物,在体内转化为活性的三磷酸阿糖胞苷发挥抗癌作用,并且与其他抗肿瘤药物合用可以提高疗效。
16、
【正确答案】 E
【答案解析】 顺铂为亮黄色或橙黄色结晶性粉末。在室温条件下,在光和空气中稳定。顺铂加热至170℃时即转化为反式,溶解度降低,颜色发生变化,继续加热至270℃熔融,同时分解成金属铂。对光和空气不敏感,室温条件下可长期贮存。顺铂水溶液不稳定,能逐渐水解和转化为反式。
17、
【正确答案】 C
【答案解析】 顺铂微溶于水,对光和空气不敏感,室温条件下可长期储存。加热至270℃可分解成金属铂。
二、B
1、
【正确答案】 B
【答案解析】 噻唑烷二酮类:胰岛素增敏剂,通过激活肌肉组织中脂肪细胞核上靶受体,增加其对胰岛素的敏感性,使同样数量的胰岛素发挥更大的降糖作用,适用于长期治疗。主要药物有吡格列酮和罗格列酮等。
【正确答案】 D
【答案解析】 卡莫司汀化学名:1,3-双(α氯乙基)-1亚硝基脲,又名卡氮芥。属亚硝基脲类。
2、
【正确答案】 B
【正确答案】 A
【答案解析】 A.烷化剂——代表药有:氮甲、环磷酰胺、卡莫司汀、塞替派
B.抗代谢物——常用的抗代谢药物有嘧啶类、嘌呤类和叶酸拮抗物
代表药有:嘧啶类抗代谢物主要有尿嘧啶和胞嘧啶,代表药物为氟尿嘧啶、卡莫氟和阿糖胞苷;
嘌呤类抗代谢药:巯嘌呤;
叶酸类抗代谢物:甲氨蝶呤、亚叶酸钙;
C.天然抗肿瘤药——该类药物包括抗肿瘤抗生素如博来霉素(对宫颈癌、脑癌都有效)、丝裂霉素C(对各种腺癌有效)、多柔比星(又称阿霉素,广谱抗肿瘤药物)和抗肿瘤的植物药有效成分如长春新碱(对淋巴白血病有较好的治疗作用)、紫杉醇(对难治性卵巢癌及乳腺癌有效)等;
D.金属抗肿瘤药——代表药有:顺铂
E.激素类——代表药有:枸橼酸托瑞米芬、他莫昔芬
3、
【正确答案】 E
【正确答案】 D
【答案解析】 A.磺胺嘧啶——磺胺类药物,治疗和预防流脑的首选药物
B.巯嘌呤——嘌呤类抗代谢药的抗肿瘤药,对急性淋巴细胞性白血病效果较好
C.长春新碱——天然抗肿瘤药,对淋巴白血病有较好的治疗作用
D.顺铂——金属铂配合物,用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌、头颈部癌、乳腺癌、恶性淋巴癌和白血病等。本品水溶液不稳定,能逐渐水解和转化为反式,生成水合物,进一步水解生成无抗肿瘤活性却有剧毒的低聚物,但低聚物在0.9%氯化钠中不稳定,可迅速完全转化为顺铂
E.阿糖胞苷——嘧啶类抗代谢药,主要用于治疗急性粒细胞白血病,与其他抗肿瘤药合用可提高疗效
4、
【正确答案】 B
【答案解析】 卡莫司汀结构中含有β-氯乙基,亲脂性强,可以穿过血脑屏障,适用于脑瘤、转移性脑瘤及其他中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗。塞替派可以直接注射入膀胱而发挥作用,所以是治疗膀胱癌的首选药物。环磷酰胺分子中一般含有一个结晶水时为白色结晶,失去结晶水即液化。巯嘌呤为嘌呤类抗肿瘤药,用于治疗各种急性白血病。氟尿嘧啶为尿嘧啶衍生物,是治疗实体肿瘤首选。
【正确答案】 D
【答案解析】 卡莫司汀结构中含有β-氯乙基,亲脂性强,可以穿过血脑屏障,适用于脑瘤、转移性脑瘤及其他中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗。塞替派可以直接注射入膀胱而发挥作用,所以是治疗膀胱癌的首选药物。环磷酰胺分子中一般含有一个结晶水时为白色结晶,失去结晶水即液化。巯嘌呤为嘌呤类抗肿瘤药,用于治疗各种急性白血病。氟尿嘧啶为尿嘧啶衍生物,是治疗实体肿瘤首选。
【正确答案】 A
【答案解析】 卡莫司汀结构中含有β-氯乙基,亲脂性强,可以穿过血脑屏障,适用于脑瘤、转移性脑瘤及其他中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗。塞替派可以直接注射入膀胱而发挥作用,所以是治疗膀胱癌的首选药物。环磷酰胺分子中一般含有一个结晶水时为白色结晶,失去结晶水即液化。巯嘌呤为嘌呤类抗肿瘤药,用于治疗各种急性白血病。氟尿嘧啶为尿嘧啶衍生物,是治疗实体肿瘤首选。
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