2019年初级药士考试《基础知识》核心考点题：镇痛药_第2页

　　答案部分

　　一、A1

　　1、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 吗啡及其合成代用品具有共同的药效构象，并依此提出了阿片受体模型。根据这一模型，吗啡及其合成代用品必须具备以下结构特点：

　　(1)分子中具有一个平坦的芳环结构，与受体平坦区通过范德华力相互作用。

　　(2)有一个碱性中心，并能在生理pH下部分电离成阳离子，以便与受体表面的阴离子部位相结合。

　　(3)分子中的苯环以直立键与哌啶环相连接，使得碱性中心和苯环处于同一平面上，以便与受体结合;哌啶环的乙撑基突出于平面之前，与受体上一个方向适合的空穴相适应。

　　2、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 盐酸吗啡水溶液与三氯化铁试液反应显蓝色(酚羟基特有反应)，可与可待因相区别;与甲醛-硫酸试液反应呈紫堇色后变为蓝色。

　　3、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 吗啡

　　本品因结构中含有酚羟基和叔氮原子，显酸碱两性。

　　本品结构中含有酚羟基，性质不稳定，在空气中放置或遇日光可被氧化，生成伪吗啡，又称为双吗啡，而使其毒性加大。水溶液pH增高、重金属离子和环境温度升高等均可加速其氧化变质，其注射液放置过久颜色变深，与上述变化有关。故应在其制剂过程中和储存时注意采取一些防氧化措施，如避光、密闭、加入抗氧化剂、金属离子络合剂EDTA-2Na、调节pH5.6～6.0和控制灭菌温度等。

　　吗啡与盐酸或磷酸等溶液共热，可脱水，经分子重排，生成阿朴吗啡。阿朴吗啡对呕吐中枢有很强的兴奋作用，可用于误食毒物而不宜洗胃患者的催吐。

　　本品经体内代谢，除生成少量较吗啡活性低、毒性大的去甲吗啡外，大部分在体内与硫酸或葡萄糖醛酸结合后随尿排出。

　　吗啡为μ受体强效激动剂，镇痛作用强，但对中枢神经系统有抑制作用。具有镇静、镇痛、镇咳及抑制肠蠕动的作用，临床上主要用作镇痛药，还可作麻醉辅助药。

　　本品连续使用可成瘾，产生耐受性和依赖性，并有呼吸抑制等副作用，禁忌持续用药。

　　4、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 吗啡经体内代谢，除生成少量较吗啡活性低、毒性大的去甲吗啡外，大部分在体内与硫酸或葡萄糖醛酸结合后随尿排出。

　　5、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 盐酸吗啡结构中含有酚羟基，性质不稳定，在空气中放置或遇日光可被氧化，生成伪吗啡，又称为双吗啡，而使其毒性加大。

　　6、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 吗啡的构效关系：17位的叔胺氮原子是影响镇痛活性的关键基团，不同取代基的引入，可使药物对阿片受体的作用发生逆转，由激动剂变为拮抗剂。修饰3-位酚羟基、6-位醇羟基以及7～8位双键得到的化合物，镇痛作用与成瘾性相平行，即镇痛作用提高，成瘾性也增强，反之亦然。

　　7、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 吗啡属于天然生物碱类镇痛药。吗啡能溶于冷水，极易溶于沸水。有旋光性，天然存在的吗啡为左旋体。因结构中有酚羟基和叔氮原子，显酸碱两性。其结构中有酚羟基，性质不稳定，易被氧化。

　　8、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 吗啡与盐酸或磷酸等溶液共热，可脱水，经分子重排，生成阿扑吗啡。

　　9、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 吗啡氧化后生成伪吗啡，又称为双吗啡，毒性增加。阿扑吗啡为吗啡与盐酸或磷酸等溶液共热脱水，得到的分子重排产物，对呕吐中枢有很强的兴奋作用。吗啡为μ受体强效激动剂。吗啡体内代谢后，大部分以硫酸或葡萄糖醛酸结合物排出体外。

　　10、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 酚羟基醚化和酰化，活性及成瘾性均降低。氮原子上引入不同取代基可使激动作用转变为拮抗作用。双键被还原，活性和成瘾性均增加。叔胺是镇痛活性的关键基团。羟基被烃化或酯化，活性及成瘾性均增加。

　　11、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 哌替啶结构中含有哌啶环部分。

　　12、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 盐酸哌替啶体内代谢迅速，其主要代谢物有去甲哌替啶、哌替啶酸和去甲哌替啶酸等。仅去甲哌替啶有弱的镇痛活性。

　　13、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 盐酸哌替啶为μ受体激动剂，镇痛作用为吗啡的1/10倍。本品能透过胎盘，也能随乳汁分泌。主要用于创伤、术后和癌症晚期剧烈疼痛的治疗，亦可麻醉前给药起镇静作用。

　　14、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 盐酸哌替啶镇痛作用为吗啡的1/10倍，盐酸美沙酮镇痛作用为吗啡的2～3倍

　　15、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 可待因为μ受体激动剂，用于中等疼痛的止痛。但多用作中枢麻醉性镇咳药治疗各种剧烈于咳，有轻度成瘾性，应控制使用。

　　16、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 磷酸可待因易溶于水，水溶液显酸性，具有左旋性。本品因无游离酚羟基，比吗啡稳定，但遇光逐渐变质，且不能与三氯化铁发生颜色反应。属于半合成镇痛药。

　　17、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 本品为弱的μ受体激动剂，镇痛作用比吗啡弱。临床上用于中等疼痛的止痛，可待因多用作中枢性镇咳药，适用于各种剧烈干咳的治疗，有轻度成瘾性。

　　二、B

　　1、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 天然生物碱主要指从罂粟果的果浆中分离得到的一种阿片生物碱，即吗啡。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 镇痛药按来源不同可分为四类：天然生物碱类、半合成镇痛药、合成镇痛药和内源性多肽类。

　　2、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 合成镇痛药主要包括盐酸哌替啶和盐酸美沙酮。磷酸可待因是对吗啡结构修饰合成出的衍生物，属于半合成镇痛药。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 合成镇痛药主要包括盐酸哌替啶和盐酸美沙酮。磷酸可待因是对吗啡结构修饰合成出的衍生物，属于半合成镇痛药。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 合成镇痛药主要包括盐酸哌替啶和盐酸美沙酮。磷酸可待因是对吗啡结构修饰合成出的衍生物，属于半合成镇痛药。