答案部分
一、A1
1、
【正确答案】 A
【答案解析】 结肠段药物降解酶较少,活性较低,有可能是蛋白质多肽类药物吸收较理想的部位。
2、
【正确答案】 D
【答案解析】 大多数药物以被动扩散的方式通过生物膜。
3、
【正确答案】 E
【答案解析】 旋光度反应药物光学异构性,一般对药物的吸收无影响。AB项属于生理因素,C项为物理化学因素,D项为剂型因素。
4、
【正确答案】 D
【答案解析】 被动转运是指药物从生物膜高浓度侧向低浓度侧转运的过程。主动转运是指药物借助载体或酶促系统,从生物膜低浓度侧向高浓度侧转运的过程。促进扩散是指某些物质在细胞膜载体的帮助下,由膜高浓度侧向低浓度侧扩散的过程。因此答案选D。
5、
【正确答案】 A
【答案解析】 大多数药物以被动扩散的方式通过生物膜。
6、
【正确答案】 D
【答案解析】 透过胃肠道生物膜吸收的药物经肝门静脉入肝后,在肝药酶作用下药物可产生生物转化。药物进入体循环前的降解或失活称为“肝首关(过)代谢”。
7、
【正确答案】 C
【答案解析】 影响胃空速率的因素包括:①食物的理化性质;②药物的影响;③食物的组成;④胃内容物的黏度和渗透压;⑤其他因素:右侧卧比左侧卧胃排空快,精神因素等。其中后三类属生理因素范畴,而药物的理化性质虽然可能影响胃空速率,但其不属于生理因素的范畴。
8、
【正确答案】 B
【答案解析】 若饭后服用,胃空速率减慢,维生素B2连续、缓慢地通过十二指肠吸收部位,主动转运不易产生饱和,药物吸收增多。
而其余选项的药物,食物都可以减缓或减少其吸收。
9、
【正确答案】 C
【答案解析】 药物与吸收部位的接触时间越长,药物的吸收越好,从十二指肠、空肠到回肠,内容物通过的速度依次减慢。
10、
【正确答案】 D
【答案解析】 血流具有组织灌流和运送物质的双重作用,当药物的透膜速率小于血流灌注速率时,透膜是吸收的限速过程;而当透膜速率大于血流速率时,血流是吸收的限速过程。高脂溶性药物和膜孔转运药物的吸收通常属于血流限速过程。
通常,药物在消化道中的吸收主要通过毛细血管向循环系统转运,淋巴系统的转运几乎可忽略,但它对大分子药物的吸收起着重要作用。经淋巴系统吸收的药物不经过肝脏,不受肝首过作用的影响。脂肪能加速淋巴液流动,使药物淋巴系统的转运量增加。
11、
【正确答案】 E
【答案解析】 通常,在酸性环境下,弱酸性药物未解离型比例高,弱碱性药物解离型比例高,而在弱碱性环境下,情况相反。
12、
【正确答案】 A
【答案解析】 影响药物溶出速率的因素:①溶出的有效表面积。影响药物溶解度的因素包括:药物粒子大小、润湿、溶出介质体积、溶出介质黏度、扩散层厚度;②药物的溶解度。影响药物溶解度的因素包括:多晶型、表面活性剂、pH与pKa、形成复合物、溶剂化物。
13、
【正确答案】 E
【答案解析】 小肠吸收面积很大,是大多数药物的主要吸收部位。小肠液偏碱性,因此有机酸类药物在肠道中的解离型比例增大,脂溶性降低。而分子型药物更易通过生物膜吸收,故该药物小肠吸收良好的主要原因还是因为小肠的有效吸收面积大。肠蠕动加快一般不利于药物的充分吸收。
14、
【正确答案】 A
【答案解析】 影响片剂中药物吸收的因素有:药物的颗粒大小、晶型、pKa、脂溶性,片剂的崩解度、溶出度、处方组成、制备工艺和贮存条件等。而片重差异影响给药剂量的准确性,对吸收没有影响。
15、
【正确答案】 D
【答案解析】 生物膜系指细胞膜和各种细胞器的亚细胞膜的总称。生物膜是主要由类脂质、蛋白质和少量多糖等组成的复杂结构,具有半透膜特性。膜中蛋白质有的附着于脂质双分子层表面,有的可嵌入甚至贯穿脂质双分子层,构成膜的基本骨架。磷脂中脂肪酸不饱和程度高,其熔点低于正常体温,呈液晶状态,故双分子层中的分子具有流动性。
二、B
1、
<1>、
【正确答案】 A
【答案解析】 主动转运是指药物借助载体或酶促系统,从生物膜低浓度侧向高浓度侧转运的过程。
<2>、
【正确答案】 C
【答案解析】 促进扩散,又称为易化扩散,是指某些物质在细胞膜载体的帮助下,由膜高浓度侧向低浓度侧扩散的过程。促进扩散的特点包括需要载体参与、结构特异性、饱和现象、顺浓度梯度扩散,不消耗能量。
<3>、
【正确答案】 B
【答案解析】 被动转运的两种方式:单纯扩散和膜孔转运。
2、
<1>、
【正确答案】 A
<2>、
【正确答案】 B
<3>、
【正确答案】 C
【答案解析】 药物通过生物膜的转运方式包括:被动扩散、主动转运、促进扩散和膜动转运。大多数药物都是通过被动扩散的方式顺浓度梯度通过生物膜转运的。单糖、氨基酸、水溶性维生素等都是以主动转运方式通过生物膜。被动扩散不需载体,由高浓度向低浓度转运;主动转运需要载体,由低浓度向高浓度转运;促进扩散需要载体,由高浓度向低浓度转运。
<4>、
【正确答案】 B
3、
<1>、
【正确答案】 C
<2>、
【正确答案】 A
<3>、
【正确答案】 B
<4>、
【正确答案】 D
【答案解析】 结肠段药物降解酶较少,活性较低,有可能是蛋白质多肽类药物吸收较理想的部位。
胃有效吸收面积有限,除对一些弱酸性药物有较好吸收外,大多数药物吸收较差。
小肠是药物的主要吸收部位,也是药物主动转运吸收的特异性部位。
直肠下端接近肛门部分,血管相当丰富,是直肠给药(如栓剂)的良好吸收部位。
4、
<1>、
【正确答案】 D
<2>、
【正确答案】 B
【答案解析】 抗酸药物抑制胃酸分泌,使胃液pH升高,对于弱酸性药物,解离度增加,分子型药物比例减少,药物吸收减少;弱碱性药物则与其相反。