答案部分
一、A1
1、
【正确答案】 A
【答案解析】 肾上腺素结构中含1个手性碳原子,为R构型左旋体,水溶液中加热或室温放置后发生消旋化,使其活性降低。
2、
【正确答案】 B
【答案解析】 盐酸异丙基肾上腺素激动β受体,为β受体激动剂。
3、
【正确答案】 B
【答案解析】 麻黄碱属芳烃胺类,遇碘化汞钾不生成沉淀。麻黄碱主要用于治疗慢性轻度支气管哮喘,预防哮喘发作,治疗鼻塞等。盐酸多巴胺用于治疗各种类型休克。硝酸毛果芸香碱主要治疗原发性青光眼。盐酸美沙酮适用于各种剧烈疼痛的治疗,但成瘾性大。
4、
【正确答案】 D
【答案解析】 盐酸普萘洛尔
化学名:1-[(1-甲基乙基)氨基]-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐。又名心得安。
本品易溶于水,分子结构中含有手性碳原子,临床上用其外消旋体,其左旋体活性强。
本品遇光易氧化变质,主要发生异丙氨基侧链氧化分解反应。本品溶液与硅钨酸试液反应生成淡红色沉淀,可供鉴别用。
本品是一种非选择性的β受体阻断剂,对β1,和β2受体的选择性较差,故支气管哮喘患者忌用。临床上用于心绞痛、心房扑动及颤动等的治疗。
5、
【正确答案】 D
6、
【正确答案】 E
【答案解析】 去甲肾上腺素在120℃加热3分钟或与盐酸在80℃~90℃共热2小时可发生消旋化,而降低效价。
7、
【正确答案】 E
8、
【正确答案】 C
【答案解析】 多巴胺具有儿茶酚胺结构,在空气中也易氧化变色。
9、
【正确答案】 D
【答案解析】 异丙肾上腺素含有儿茶酚胺的结构,易氧化变色。本品露置空气中及光照下氧化,颜色渐变深,水溶液在空气中先氧化生成红色色素,再进-步聚合成棕色多聚体,溶液渐由粉红色变棕红色,在碱液中变化更快,这是儿茶酚胺结构的药物具有的通性。
10、
【正确答案】 E
【答案解析】 我们可以从化学名称着手此类题:
异丙肾上腺素化学名为4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基]-1,2-苯二酚,又称喘息定。
11、
【正确答案】 D
【答案解析】 去甲肾上腺素含-手性碳原子,临床用R构型(左旋体),比s构型(右旋体)活性强27倍。故临床上应用其左旋体。
12、
【正确答案】 D
【答案解析】 麻黄碱属于苯异丙胺类;麻黄碱分子结构中含有两个手性中心,有四个光学异构体。本品为(1R,2S)-(-)-麻黄碱,β碳原子构型与儿茶酚胺类一致,是四个异构体中活性最强的。而伪麻黄碱药用(S,S)构型。
二、B
1、
<1>、
【正确答案】 D
【答案解析】 肾上腺素能受体激动剂主要包括盐酸异丙肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸肾上腺素、盐酸麻黄碱、盐酸多巴胺和盐酸甲氧明。肾上腺素能受体拮抗剂主要包括盐酸哌唑嗪、盐酸普萘洛尔和阿替洛尔。
<2>、
【正确答案】 C
【答案解析】 肾上腺素能受体激动剂主要包括盐酸异丙肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸肾上腺素、盐酸麻黄碱、盐酸多巴胺和盐酸甲氧明。肾上腺素能受体拮抗剂主要包括盐酸哌唑嗪、盐酸普萘洛尔和阿替洛尔。
<3>、
【正确答案】 C
【答案解析】 肾上腺素能受体激动剂主要包括盐酸异丙肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸肾上腺素、盐酸麻黄碱、盐酸多巴胺和盐酸甲氧明。肾上腺素能受体拮抗剂主要包括盐酸哌唑嗪、盐酸普萘洛尔和阿替洛尔。
2、
<1>、
【正确答案】 D
【答案解析】 肾上腺素能受体激动剂主要包括盐酸异丙肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸肾上腺素、盐酸麻黄碱、盐酸多巴胺和盐酸甲氧明。肾上腺素能受体拮抗剂主要包括盐酸哌唑嗪、盐酸普萘洛尔和阿替洛尔。
<2>、
【正确答案】 C
【答案解析】 肾上腺素能受体激动剂主要包括盐酸异丙肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸肾上腺素、盐酸麻黄碱、盐酸多巴胺和盐酸甲氧明。肾上腺素能受体拮抗剂主要包括盐酸哌唑嗪、盐酸普萘洛尔和阿替洛尔。
<3>、
【正确答案】 C
【答案解析】 肾上腺素能受体激动剂主要包括盐酸异丙肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸肾上腺素、盐酸麻黄碱、盐酸多巴胺和盐酸甲氧明。肾上腺素能受体拮抗剂主要包括盐酸哌唑嗪、盐酸普萘洛尔和阿替洛尔。