答案部分
一、A1
1、
【正确答案】 A
【答案解析】 洛伐他汀可竞争性抑制羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶,为调血脂药,用于治疗原发性高胆固醇血症。
2、
【正确答案】 C
【答案解析】 洛伐他汀是第一个投放市场的HMG-CoA还原酶抑制剂,能够显著降低低密度脂蛋白胆固醇水平,提高高密度脂蛋白胆固醇水平,使胆固醇形式由有害到无害,是目前治疗高胆固醇血症中疗效较好的药物。
3、
【正确答案】 B
【答案解析】 本题用意在于熟记一些心血管疾病药物的结构和药理作用。盐酸地尔硫(艹卓)和尼群地平是具有不同结构的钙通道拮抗剂,前者具有硫氮杂结构,后者具有二氢吡啶结构。普萘洛尔是较早的具有氨基醇结构的β受体阻滞剂,硝酸异山梨醇酯是硝酸酯类扩张血管药,用于抗心绞痛,而盐酸哌唑嗪系具有苯并嘧啶结构的降压药。
4、
【正确答案】 C
【答案解析】 硝苯地平在遇光时会发生分子内部的光催化歧化反应,生成硝基吡啶衍生物和亚硝酸苯吡啶衍生物,对人体有害,故应注意避光。
5、
【正确答案】 B
【答案解析】 甲基多巴在脑内转化为甲基去甲肾上腺素和甲基肾上腺素,兴奋中枢突触后膜α受体,同样使去甲肾上腺素释放减少,而使血管扩张,起到降压作用。
6、
【正确答案】 E
【答案解析】 甲基多巴是左旋多巴的类似物,在脑内转化为甲基去甲肾上腺素和甲基肾上腺素,兴奋中枢α2受体,同样使去甲肾上腺素释放减少,使血管扩张而降压。
7、
【正确答案】 D
【答案解析】 硝苯地平和维拉帕米作用于钙离子通道,可乐定和氯沙坦都作用在受体上,只有卡托普利作用于血管紧张素转化酶。
8、
【正确答案】 D
【答案解析】 抗心律失常的药物按作用机制分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ类,其中Ⅲ类是钾通道阻滞剂,也成为延长动作电位时程药物,代表药物有胺碘酮。
9、
【正确答案】 A
【答案解析】 地高辛的成分是异羟基洋地黄毒苷,属于强心苷类。
10、
【正确答案】 A
【答案解析】 1987年,洛伐他汀是第一个投放市场的HMG-CoA还原酶抑制剂,是当年投放市场最有效的品种,对原发性高胆固醇血症具显著疗效,能明显降低冠心病发病率和死亡率。
11、
【正确答案】 D
【答案解析】
12、
【正确答案】 C
【答案解析】 氯贝丁酯是调血脂的药物;没有抗心绞痛作用。
13、
【正确答案】 B
【答案解析】 盐酸地尔硫(艹卓)
本品分子中有两个手性碳原子,具有4个光学异构体,其中以2S-顺式异构体活性最高,临床仅用此异构体。
本品为苯并硫氮杂(艹卓)类钙通道阻滞剂。口服吸收完全,30分钟血药浓度达峰值,半衰期为4小时,与血浆蛋白结合率为80%,65%由肝脏灭活,有较高的首过效应,生物利用度约为25%~60%,有效作用时间为6~8小时。
本品是一高选择性的钙离子通道阻滞剂,具有扩张血管作用,特别是对大冠状动脉和侧支循环均有较强的扩张作用。临床用于治疗冠心病中各型心绞痛,也有减缓心率的作用。长期服用对预防心血管意外病症的发生有效,无耐药性或明显副作用。
二、B
1、
<1>、
【正确答案】 C
【答案解析】 他汀类属于血管紧张素转化酶抑制剂,最早上市应用的是洛伐他汀,后发现进入体内开环而起作用,所以本身是个一前体药物;地尔硫(艹卓)是钙离子通道阻滞剂,本身很稳定;硝酸异山梨酯属于N0供体药物,治疗心绞痛,和硝酸甘油一样容易发生爆炸。
<2>、
【正确答案】 A
【答案解析】 他汀类属于血管紧张素转化酶抑制剂,最早上市应用的是洛伐他汀,后发现进入体内开环而起作用,所以本身是个一前体药物;地尔硫(艹卓)是钙离子通道阻滞剂,本身很稳定;硝酸异山梨酯属于N0供体药物,治疗心绞痛,和硝酸甘油一样容易发生爆炸。
<3>、
【正确答案】 E
【答案解析】 他汀类属于血管紧张素转化酶抑制剂,最早上市应用的是洛伐他汀,后发现进入体内开环而起作用,所以本身是个一前体药物;地尔硫(艹卓)是钙离子通道阻滞剂,本身很稳定;硝酸异山梨酯属于N0供体药物,治疗心绞痛,和硝酸甘油一样容易发生爆炸。