2022年初级药师考试《药物化学》章节考点习题：抗感染药物

　　1、为增加稳定性和抗菌活性，可对红霉素进行的结构改造位置包括

　　A.1α、3α引入F原子

　　B.C9酮，C6羟基，C8氢

　　C.C6酮，C7氢，C9甲基

　　D.12α、16β甲基进入甲基

　　E.C9酮，C6氢，C8羟基

　　[答案]B

　　[解析]对红霉素分子中参与酸催化脱水环合的C9-酮、C6-羟基及C8-氢进行改造可增加稳定性和抗菌活性。

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　　2、属于头孢噻肟钠特点的是

　　A.结构中的甲氧肟基顺式抗菌活性 强

　　B.在7-位侧链上β位上是顺式的甲氧肟基

　　C.7-位侧链α位上是2-氨基噻唑基

　　D.不具有耐酶和广谱特点

　　E.对革兰阴性菌作用不如第一、第二代

　　[答案]A

　　[解析]头孢噻肟钠属于第三代头孢类衍生物，在7-位侧链上α位上是顺式的甲氧肟基β位上是2-氨基噻唑基，抗菌活性高于第一、第二代头孢，具有耐酶和广谱的特点，结构中以甲氧肟基顺式抗菌活性 强。

　　3、齐多夫定主要用于治疗

　　A.结核病

　　B.带状疱疹

　　C.流感

　　D.艾滋病

　　E.斑疹伤寒

　　[答案]D

　　[解析]核苷类主要有齐多夫定，它是美国FDA批准的第一个用于艾滋病及其相关症状治疗的药物。

　　4[.题干]A.马来酸氯苯那敏B.诺氟沙星C.呋喃妥因D.头孢哌酮E.雷尼替丁

　　[问题1][单选题]具体β-内酰胺结构的药物是

　　[答案]D

　　[解析]青霉素类和头孢类都具有β-内酰胺结构。

　　[问题2][单选题]具有喹诺酮结构的药物是

　　[答案]B

　　[解析]第三代喹诺酮类的代表药物有诺氟沙星、依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、洛美沙星、培氟沙星、氟罗沙星、妥舒沙星、左氧氟沙星和斯帕沙星等。

　　5、苯唑西林钠与青霉素相比较，其主要优点为

　　A.耐酶

　　B.抗菌谱广

　　C.耐酸

　　D.性质稳定

　　E.无过敏反应

　　[答案]A

　　[解析]苯唑西林钠耐酶、耐酸，抗菌作用比较强，主要用于治疗耐青霉素的金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌感染。可以口服，抗菌谱类似青霉素，毒性低。

　　6、红霉素的结构改造位置是

　　A.C3的糖基，C12的羟基

　　B.C9酮，C6羟基，C7的氢

　　C.C9酮，C6羟基，C8的氢

　　D.C9酮，C6氢，C8羟基

　　E.C9酮，C6氢，C7羟基

　　[答案]C

　　[解析]对红霉素分子中参与酸催化脱水环合的C9-酮、C6-羟基及C8-氢进行改造可增加稳定性和抗菌活性。

　　7、青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生的变化是

　　A.分解为青霉醛和青霉酸

　　B.6-氨基上的酰基侧链发生水解

　　C.β-内酰胺环水解开环生成青霉酸

　　D.发生分子内重排生成青霉二酸

　　E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸

　　[答案]D

　　[解析]青霉素中含有β-内酰胺环，化学性质不稳定，在酸碱或者β-内酰胺酶存在下，均易发生水解和分子重排反应，使β-内酰胺环破坏失去抗菌活性。在室温稀酸条件下可以发生分子内重排，失去抗菌活性，而在碱性条件下会发生水解反应生成青霉噻唑酸而失效。

　　8、第一个口服有效的咪唑类广谱抗真菌药物是

　　A.克霉唑

　　B.咪康唑

　　C.酮康唑

　　D.伊曲康唑

　　E.氟康唑

　　[答案]C

　　[解析]目前，抗真菌药物发展较快，尤以抗深部真菌感染的药物更为显著。在20世纪60年代末，克霉唑和咪康唑面世，推动了唑类抗真菌药物的迅速发展。酮康唑是第一个口服有效的咪唑类广谱抗真菌药物，对皮肤真菌及深部真菌感染均有效。伊曲康唑是1980年合成的三氮唑类药物，用三氮唑代替了咪唑环。该药具有广谱抗真菌作用，体内体外抗真菌作用比酮康唑强5～100倍。氟康唑为氟代三唑类抗真菌药，可以口服，抗真菌谱广，副作用小，已成为该类抗真菌药中最引入注目的品种。

　　9、下列药物中哪个是β-内酰胺酶抑制剂

　　A.阿莫西林

　　B.阿米卡星

　　C.克拉维酸

　　D.头孢羟氨苄

　　E.多西环素

　　[答案]C

　　[解析]β-内酰胺酶抑制剂中氧青霉烷的典型药物为克拉维酸，克拉维酸钾是克拉维酸的钾盐。

　　10、甲氧苄啶(TMP)的作用机制是

　　A.抑制二氢叶酸合成酶

　　B.抑制二氢叶酸还原酶

　　C.参与DNA的合成

　　D.抑制β-内酰胺酶

　　E.抗代谢作用

　　[答案]B

　　[解析]磺胺类抗菌药物作用机制是抑制细菌的二氢叶酸合成酶，而磺胺类抗菌增效剂如甲氧苄啶则是抑制二氢叶酸还原酶，两者同时使用可以增强抗菌活力，降低耐药性。