2018年初级药师《药剂学》第九节药物制剂稳定性

1、酯类药物的化学性质不稳定，是因为易发生

A、水解反应 B、氧化反应 C、差向异构 D、聚合反应 E、解旋反应

【正确答案】 A

【答案解析】

酯类和酰胺类药物化学性质不稳定主要是因为易发生水解反应。

2、以下哪类药物易发生水解反应

A、烯醇类药物 B、酚类药物 C、多糖类药物 D、蒽胺类药物 E、酰胺类药物

【正确答案】 E

【答案解析】

易发生水解反应有酯类和酰胺类。

3、属于影响药物制剂稳定性的外界因素的是

A、pH B、温度 C、溶剂 D、离子强度 E、表面活性剂

【正确答案】 B

【答案解析】

温度是外界环境中影响药物制剂稳定性的重要因素之一。

4、下列关于药物稳定性的叙述，正确的是

A、通常将反应物消耗一半所需的时间称为有效期

B、大多数药物的降解反应可用零级、一级反应进行处理

C、药物降解反应是一级反应，药物有效期与反应物浓度有关

D、大多数情况下反应浓度对反应速率的影响比温度更为显著

E、温度升高时，绝大多数化学反应速率降低

【正确答案】 B

【答案解析】

A.药物有效期是指药物的含量降解为原含量的90%所需要的时间。

C.药物制剂的各类降解反应中，尽管有些药物的降解反应机制十分复杂，但多数药物及其制剂可按零级、一级、伪一级反应处理。

D.温度对反应速率的影响比浓度的影响更为显著。

E. 温度升高时，绝大多数化学反应速率加快

5、酚类药物主要通过何种途径降解

A、氧化 B、聚合 C、脱羧 D、水解 E、光学异构化

【正确答案】 A

【答案解析】

通过氧化降解的药物常见的有酚类和烯醇类。

酚类：这类药物分子中具有酚羟基，如肾上腺素、左旋多巴、吗啡、去水吗啡、水杨酸钠等易氧化变色。

6、药物制剂的基本要求是

A、无毒，有效，易服 B、定时，定量，定位 C、安全，有效，稳定

D、高效，速效，长效 E、速效，长效，稳定

【正确答案】 C

【答案解析】

有效性、安全性和稳定性是对药物制剂的基本要求，而稳定性又是保证药物有效性和安全性的基础。

7、对于药物降解，常用来表示药物的半衰期的是

A、降解5%所需的时间 B、降解10%所需的时间 C、降解30%所需的时间

D、降解50%所需的时间 E、降解90%所需的时间

【正确答案】 D

【答案解析】

半衰期可以表示为降解50%所需的时间。

8、酯类药物易产生

A、水解反应 B、聚合反应 C、氧化反应 D、变旋反应 E、差向异构

【正确答案】 A

【答案解析】

水解是药物降解的主要途径之一，易水解的药物主要有：(1)酯类(包括内酯);(2)酰胺类(包括内酰胺)。

9、普鲁卡因注射液变色的主要原因是

A、酚羟基氧化 B、酯键水解 C、芳伯氨基氧化 D、金属离子络合反应 E、内酯开环

【正确答案】 C

【答案解析】

盐酸普鲁卡因结构中有酯键和芳伯氨基，其水溶液在pH值的作用下，易被氧化水解，使麻醉作用降低。芳伯氨基的存在是盐酸普鲁卡因易变色的原因，水解产物为对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。对氨基苯甲酸在pH值的高温的作用下可进一步脱羧生成有毒的苯胺，苯胺在光线的影响下氧化生成有色物质。这就是盐酸普鲁卡因注射液变黄的主要原因。

10、盐酸普鲁卡因的降解的主要途径是

A、水解 B、光学异构化 C、氧化 D、聚合 E、脱羧

【正确答案】 A

【答案解析】

盐酸普鲁卡因分子中具有酯键，故易发生水解反应，生成对氨基苯甲酸和二乙胺基乙醇。