2022年中级主管药师《药物化学》知识点习题：胆碱受体激动剂和拮抗剂

1.阿托品临床作用是

A、治疗各种感染中毒性休克

B、治疗各种过敏性休克

C、治疗高血压

D、治疗心动过速

E、治疗感冒引起的头痛、发热

参考答案: A

题目解析:阿托品具有外周及中枢M胆碱受体拮抗作用，能解除平滑肌痉挛，可用于治疗各种类型的内脏绞痛、麻醉前给药及散瞳等，临床上用于治疗各种感染中毒性休克和心动过缓;还可以用于有机磷中毒时的解救。

2.关于哌仑西平说法错误的是

A、治疗剂量时选择性地阻断黏膜上的M受体，控制胃酸分泌

B、它易透过血脑屏障，对中枢神经系统副作用大

C、常以其二盐酸盐一水合物供药用

D、为吡啶并苯二氮(艹卓)类化合物

E、为选择性M胆碱受体拮抗剂

参考答案: B

题目解析:哌仑西平为吡啶并苯二氮(艹卓)类化合物，是一种选择性M胆碱受体拮抗剂。与其他经典抗胆碱药不同，治疗剂量时选择性地阻断黏膜上的M受体，控制胃酸分泌，而对胃肠道平滑肌、唾液腺分泌、心血管、瞳孔和泌尿功能影响很小。由于它难透过血脑屏障，对中枢神经系统副作用小。哌仑西平常以其二盐酸盐一水合物供药用，适用于治疗胃和十二指肠溃疡。

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3.关于硫酸阿托品结构叙述正确的是

A、结构中有酯键

B、莨菪醇即阿托品

C、托品酸与莨菪碱成酯生成阿托品

D、莨菪碱和莨菪酸成酯生成阿托品

E、莨菪碱和莨菪酸成酯生成托品

参考答案: A

题目解析:莨菪醇与莨菪酸成酯生成阿托品。莨菪醇，又称托品;莨菪酸，又称托品酸;莨菪碱，又称阿托品。

4.有机磷农药中毒解救主要用

A、盐酸美沙酮

B、硝酸毛果芸香碱

C、溴化新斯的明

D、加兰他敏

E、碘解磷定

参考答案: E

题目解析:有机磷农药是不可逆乙酰胆碱酯酶抑制剂，需要强的亲核性试剂水解磷酸酯键，使其重新释放活性酶。这类主要药物有碘解磷定和氯解磷定。

5.符合硫酸阿托品理化性质的叙述是

A、水溶液呈中性

B、呈旋光性，供药用的为左旋体

C、可与氯化汞作用生成紫色沉淀

D、不溶于乙醇

E、不易被水解

参考答案: A

题目解析:阿托品为白色结晶性粉末，熔点不低于189℃，极易溶于水。

存在植物体内的(-)-莨菪碱，在提取过程中遇酸或碱发生消旋化反应转变为外消旋体，即为阿托品。

阿托品碱性较强，在水溶液中能使酚酞呈红色。当与氯化汞反应时，先生成黄色氧化汞沉淀，加热后转变为红色氧化汞。

阿托品分子中含有酯键，在碱性条件下易水解，而在弱酸性和近中性条件下较稳定，pH3.5～4.0最稳定。制备其注射液时应注意调整pH，加1%氯化钠作稳定剂，采用硬质中性玻璃安瓿，注意灭菌温度。

6.对M胆碱受体激动剂的构效关系叙述正确的是

A、季铵基上以乙基取代活性增强

B、季铵基为活性必需

C、亚乙基链若延长，活性增加

D、乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增强

E、乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增强

参考答案: B

题目解析:季铵基为活性必需，季铵基上以甲基取代活性增强，若以大基团如乙基取代，拟胆碱活性下降。亚乙基链延长或缩短，均使活性下降。乙酰氧基的甲基被乙基或苯基取代活性下降。

7.关于阿托品的叙述，正确的是

A、分子中无手性中心，无旋光性

B、分子为内消旋，无旋光性

C、为左旋莨菪碱的外消旋体

D、以右旋体供药用

E、以左旋体供药用

参考答案: C

题目解析:阿托品存在植物体内的(-)-莨菪碱，在提取过程中遇酸或碱发生消旋化反应转变为外消旋体，即为阿托品。

8.下列哪项与溴新斯的明不符

A、为可逆性胆碱酯酶抑制剂

B、具二甲氨基甲酸酯结构，易被水解

C、注射用的是新斯的明甲硫酸盐

D、主要用于重症肌无力

E、为胆碱酯酶复活剂

参考答案: E

题目解析:溴新斯的明为口服的可逆性胆碱酯酶抑制剂即胆碱受体抑制剂，主要用于重症肌无力，也可用于腹部手术后腹气胀及尿潴留。

9.对硝酸毛果芸香碱的表述正确的是

A、本品是N胆碱受体激动剂

B、本品是M胆碱受体激动剂

C、对汗腺有影响，对眼压无影响

D、临床上不能用于继发性青光眼

E、为萜类药物

参考答案: B

题目解析:硝酸毛果芸香碱是从毛果芸香科植物中分离的一种生物碱，为M胆碱受体激动剂，对汗腺和唾液腺的作用较大，并可造成瞳孔缩小，眼压降低。临床上用于治疗原发性青光眼。

10.临床应用的阿托品是莨菪碱的

A、内消旋体

B、右旋体

C、外消旋体

D、左旋体

E、都在使用

参考答案: C

题目解析:虽然左旋体的莨菪碱抗M胆碱作用较消旋体强2倍，但左旋体的中枢兴奋作用比右旋体强8～50倍，毒性更大，所以临床上用其更安全、也更易制备的外消旋体。

11.下列哪项与硝酸毛果芸香碱不符

A、为一种生物碱

B、结构中有两个手性中心

C、为M胆碱受体激动剂

D、为乙酰胆碱酯酶抑制剂

E、含有五元内酯环和咪唑环结构

参考答案: D

题目解析:硝酸毛果芸香碱为M胆碱受体激动剂。

12.关于茄科生物碱结构叙述正确的是

A、全部为氨基酮的酯类化合物

B、结构中有6，7-位氧桥，对中枢作用增强

C、结构中有6-位羟基，对中枢作用增强

D、莨菪酸α-位有羟基，对中枢作用增强

E、以上叙述都不正确

参考答案: B

题目解析:茄科生物碱均为氨基醇的酯类化合物。结构中有6，7-位氧桥，药物脂溶性增加，中枢作用增加。6-位或莨菪酸α-位有羟基，药物极性增加，中枢作用减弱。