2022年中级主管药师《药物化学》知识点习题：镇痛药

1.对吗啡的构效关系叙述正确的是

A、氮原子上引入不同取代基使激动作用增强

B、双键被还原活性和成瘾性均降低

C、叔胺是镇痛活性的关键基团

D、羟基被烃化，活性及成瘾性均降低

E、酚羟基醚化活性增加

参考答案: C

题目解析:酚羟基醚化和酰化，活性及成瘾性均降低。氮原子上引入不同取代基可使激动作用转变为拮抗作用。双键被还原，活性和成瘾性均增加。叔胺是镇痛活性的关键基团。羟基被烃化或酯化，活性及成瘾性均增加。

2.关于吗啡性质叙述正确的是

A、本品不溶于水，易溶于非极性溶剂

B、具有旋光性，天然存在的吗啡为右旋体

C、显酸碱两性

D、吗啡结构稳定，不易被氧化

E、吗啡为半合成镇痛药

参考答案: C

题目解析:吗啡属于天然生物碱类镇痛药。吗啡能溶于冷水，极易溶于沸水。有旋光性，天然存在的吗啡为左旋体。因结构中有酚羟基和叔氮原子，显酸碱两性。其结构中有酚羟基，性质不稳定，易被氧化。

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3.盐酸哌替啶体内代谢产物中有镇痛活性的是

A、去甲哌替啶酸

B、哌替啶酸

C、去甲哌替啶

D、去甲哌替啶碱

E、羟基哌替

参考答案: C

题目解析:盐酸哌替啶体内代谢迅速，其主要代谢物有去甲哌替啶、哌替啶酸和去甲哌替啶酸等。仅去甲哌替啶有弱的镇痛活性。

4.属麻醉药品应控制使用的镇咳药是

A、喷托维林(咳必清，维静宁)

B、可待因

C、右美沙芬

D、苯佐那酯

E、氯哌斯汀(咳平)

参考答案: B

题目解析:可待因为μ受体激动剂，用于中等疼痛的止痛。但多用作中枢麻醉性镇咳药治疗各种剧烈于咳，有轻度成瘾性，应控制使用。

5.关于磷酸可待因作用叙述正确的是

A、适用于各种剧烈干咳的治疗，没有成瘾性

B、本品为弱的μ受体激动剂

C、本品为强的μ受体激动剂

D、镇痛作用比吗啡强

E、临床上用于重度止痛

参考答案: B

题目解析:本品为弱的μ受体激动剂，镇痛作用比吗啡弱。临床上用于中等疼痛的止痛，可待因多用作中枢性镇咳药，适用于各种剧烈干咳的治疗，有轻度成瘾性。

6.以下哪些与阿片受体模型相符

A、一个适合芳环的平坦区

B、有一个阳离子部位与药物的负电荷中心相结合

C、有一个阳离子部位与药物的正电荷中心相结合

D、有一个方向合适的凹槽与药物结构中的碳链相适应

E、有一个方向合适的凹槽与药物结构中羟基链相适应

参考答案: A

题目解析:吗啡及其合成代用品具有共同的药效构象，并依此提出了阿片受体模型。根据这一模型，吗啡及其合成代用品必须具备以下结构特点：

(1)分子中具有一个平坦的芳环结构，与受体平坦区通过范德华力相互作用。

(2)有一个碱性中心，并能在生理pH下部分电离成阳离子，以便与受体表面的阴离子部位相结合。

(3)分子中的苯环以直立键与哌啶环相连接，使得碱性中心和苯环处于同一平面上，以便与受体结合;哌啶环的乙撑基突出于平面之前，与受体上一个方向适合的空穴相适应。

7.阿扑吗啡是

A、吗啡的还原产物

B、吗啡的水解产物

C、吗啡的重排产物

D、吗啡的氧化产物

E、吗啡的开环产物

参考答案: C

题目解析:吗啡与盐酸或磷酸等溶液共热，可脱水，经分子重排，生成阿扑吗啡。

8.关于镇痛作用强弱排列顺序正确是

A、美沙酮最强，哌替啶次之，吗啡最弱

B、美沙酮最强，吗啡次之，哌替啶最弱

C、哌替啶最强，吗啡次之，美沙酮最弱

D、吗啡最强，哌替啶次之，美沙酮最弱

E、吗啡最强，美沙酮次之，哌替啶最弱

参考答案: B

题目解析:盐酸哌替啶镇痛作用为吗啡的1/10倍，盐酸美沙酮镇痛作用为吗啡的2～3倍

9.关于磷酸可待因的叙述正确的是

A、易溶于水，水溶液显碱性

B、本品具有右旋性

C、本品比吗啡稳定，但遇光变质

D、可与三氯化铁发生颜色反应

E、属于合成镇痛药

参考答案: C

题目解析:磷酸可待因易溶于水，水溶液显酸性，具有左旋性。本品因无游离酚羟基，比吗啡稳定，但遇光逐渐变质，且不能与三氯化铁发生颜色反应。属于半合成镇痛药。

10.对盐酸哌替啶作用叙述正确的是

A、本品为β受体激动剂

B、本品为μ受体抑制剂

C、本品不能透过胎盘

D、主要用于创伤、术后和癌症晚期剧烈疼痛的治疗

E、镇痛作用为吗啡的10倍

参考答案: D

题目解析:盐酸哌替啶为μ受体激动剂，镇痛作用为吗啡的1/10倍。本品能透过胎盘，也能随乳汁分泌。主要用于创伤、术后和癌症晚期剧烈疼痛的治疗，亦可麻醉前给药起镇静作用。

11.A、非甾体抗炎药

B、合成镇痛药

C、半合成镇痛药

D、天然镇痛药

E、抗痛风药

第1题盐酸美沙酮属于

参考答案: B

题目解析:合成镇痛药主要包括盐酸哌替啶和盐酸美沙酮。磷酸可待因是对吗啡结构修饰合成出的衍生物，属于半合成镇痛药。

第2题盐酸哌替啶属于

参考答案: B

题目解析:合成镇痛药主要包括盐酸哌替啶和盐酸美沙酮。磷酸可待因是对吗啡结构修饰合成出的衍生物，属于半合成镇痛药。

第3题磷酸可待因属于

参考答案: C

题目解析:合成镇痛药主要包括盐酸哌替啶和盐酸美沙酮。磷酸可待因是对吗啡结构修饰合成出的衍生物，属于半合成镇痛药。

12.下列说法正确的是

A、伪吗啡对呕吐中枢有很强的兴奋作用

B、阿扑吗啡为吗啡体内代谢产物

C、吗啡为α受体强效激动剂

D、吗啡氧化生成阿扑吗啡

E、吗啡体内代谢后，大部分以硫酸或葡萄糖醛酸结合物排出体外

参考答案: E

题目解析:吗啡氧化后生成伪吗啡，又称为双吗啡，毒性增加。阿扑吗啡为吗啡与盐酸或磷酸等溶液共热脱水，得到的分子重排产物，对呕吐中枢有很强的兴奋作用。吗啡为μ受体强效激动剂。吗啡体内代谢后，大部分以硫酸或葡萄糖醛酸结合物排出体外。