2022年中级主管药师《药物化学》知识点习题：抗肿瘤药物

1.有关环磷酰胺的性质描述，不正确的是

A、本品结构中存在磷酰基

B、本品水溶液不稳定

C、本品属于前药

D、本品在体外无抗肿瘤活性

E、本品与氮芥一样均可在体外抑制肿瘤细胞

参考答案: E

题目解析:环磷酰胺

本品分子中氮芥基连在吸电子的磷酰基上，降低了氯原子的活性，在体外几乎无抗肿瘤活性。在体内正常组织中可经酶促反应转化为无毒的代谢物，故对正常组织一般无影响，而在肿瘤细胞中因缺乏正常组织所具有的酶，故不能进行相应的代谢，而分解成有细胞毒的磷酰氮芥。

本品属前体药物，抗癌谱较广。主要用于恶性淋巴瘤、急性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤、肺癌和神经细胞瘤等的治疗，毒性比其他氮芥类药物小。

2.符合盐酸阿糖胞苷性质的是

A、口服吸收好

B、属于烷化剂类抗肿瘤药

C、为尿嘧啶类抗肿瘤药

D、不溶于水，可溶于氯仿

E、与其他抗肿瘤药合用可以提高疗效

参考答案: E

题目解析:阿糖胞苷为胞嘧啶类的抗肿瘤药，属于抗代谢物类型，为前体药物，在体内转化为活性的三磷酸阿糖胞苷发挥抗癌作用，并且与其他抗肿瘤药物合用可以提高疗效。

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3.属于抗代谢类的抗肿瘤药物为

A、放线菌素D

B、顺铂

C、环磷酰胺

D、氟尿嘧啶

E、硫酸长春新碱

参考答案: D

题目解析:嘧啶类抗代谢物主要有尿嘧啶和胞嘧啶，代表药物为氟尿嘧啶、卡莫氟和阿糖胞苷。

4.符合烷化剂性质的是

A、属于抗真菌药

B、对正常细胞没有毒害作用

C、也称细胞毒类物质

D、包括叶酸拮抗物

E、与代谢必需的酶竞争性结合，使肿瘤细胞死亡

参考答案: C

题目解析:烷化剂对增生较快的细胞也有抑制作用，所以称为细胞毒类药物，其作用机制为以共价键与DNA.RNA和某些酶的关键部位结合，使细胞功能和结构发生改变，并抑制细胞分裂，从而使细胞受到毒害而死亡。而E答案属于抗代谢药物的作用机制。

5.A、环磷酰胺

B、氟尿嘧啶

C、塞替派

D、巯嘌呤

E、卡莫司汀

第1题含有一个结晶水时为白色结晶，失去结晶水即液化

参考答案: A

题目解析:卡莫司汀结构中含有β-氯乙基，亲脂性 强，可以穿过血脑屏障，适用于脑瘤、转移性脑瘤及其他中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗。塞替派可以直接注射入膀胱而发挥作用，所以是治疗膀胱癌的首选药物。环磷酰胺分子中一般含有一个结晶水时为白色结晶，失去结晶水即液化。巯嘌呤为嘌呤类抗肿瘤药，用于治疗各种急性白血病。氟尿嘧啶为尿嘧啶衍生物，是治疗实体肿瘤首选。

第2题是治疗膀胱癌的首选药物

参考答案: C

题目解析:卡莫司汀结构中含有β-氯乙基，亲脂性 强，可以穿过血脑屏障，适用于脑瘤、转移性脑瘤及其他中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗。塞替派可以直接注射入膀胱而发挥作用，所以是治疗膀胱癌的首选药物。环磷酰胺分子中一般含有一个结晶水时为白色结晶，失去结晶水即液化。巯嘌呤为嘌呤类抗肿瘤药，用于治疗各种急性白血病。氟尿嘧啶为尿嘧啶衍生物，是治疗实体肿瘤首选。

第3题适用于脑瘤、转移性脑瘤及其他中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗

参考答案: E

题目解析:卡莫司汀结构中含有β-氯乙基，亲脂性 强，可以穿过血脑屏障，适用于脑瘤、转移性脑瘤及其他中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗。塞替派可以直接注射入膀胱而发挥作用，所以是治疗膀胱癌的首选药物。环磷酰胺分子中一般含有一个结晶水时为白色结晶，失去结晶水即液化。巯嘌呤为嘌呤类抗肿瘤药，用于治疗各种急性白血病。氟尿嘧啶为尿嘧啶衍生物，是治疗实体肿瘤首选。

6.下列哪条性质与顺铂不符

A、对光和空气不敏感

B、黄色结晶性粉末

C、水溶液不稳定

D、对热不稳定

E、不溶于水

参考答案: E

题目解析:顺铂为亮黄色或橙黄色结晶性粉末。在室温条件下，在光和空气中稳定。顺铂加热至170℃时即转化为反式，溶解度降低，颜色发生变化，继续加热至270℃熔融，同时分解成金属铂。对光和空气不敏感，室温条件下可长期贮存。顺铂水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为反式。

7.属于嘧啶类抗代谢的抗肿瘤药物是

A、长春瑞滨

B、巯嘌呤

C、多柔比星

D、卡莫氟

E、米托葱醌

参考答案: D

题目解析:考查本组药物的结构类型。米托蒽醌为醌类，巯嘌呤属于嘌呤类的，多柔比星属于抗肿瘤抗生素，长春瑞滨属于长春碱类。

8.以下属于金属铂配合物的是

A、卡莫氟

B、巯嘌呤

C、顺铂

D、博来霉素

E、多柔比星

参考答案: C

9.下列说法正确的是

A、芳香氮芥比脂肪氮芥毒性大

B、氮芥属于烷化剂类抗肿瘤药

C、顺铂的水溶液稳定

D、喜树碱是半合成的抗肿瘤药

E、抗代谢药最早用于临床抗肿瘤

参考答案: B

题目解析:最早应用于临床的抗肿瘤药物为氮芥类，而芳香氮芥因为脂溶性比脂肪氮芥小，所以毒性也比较小，顺铂微溶于水，并且水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为反式，喜树碱是天然的抗肿瘤药物，是从植物中直接提取出来的。

10.治疗膀胱癌的首选药物是

A、去甲氮芥

B、塞替派

C、美法仑

D、卡莫司汀

E、环磷酰胺

参考答案: B

11.以下哪个不属于烷化剂类的抗肿瘤药

A、美法仑

B、白消安

C、塞替派

D、异环磷酰胺

E、巯嘌呤

参考答案: E

题目解析:抗肿瘤药物通常按其作用机制和来源分类，可分为烷化剂、抗代谢药物、抗肿瘤天然药物及其半合成衍生物、基于抗肿瘤生物学机制的药物等。巯嘌呤为嘌呤类抗代谢物，为抗代谢药物。

12.环磷酰胺毒性较小的原因是

A、注射给药

B、在正常组织中，经酶代谢生成无毒代谢物

C、烷化作用强，剂量小

D、体内代谢快

E、抗瘤谱广

参考答案: B

题目解析:环磷酰胺在肿瘤组织中，磷酰胺酶的活性高于正常组织，制备含磷酰胺基的前体药物，在肿瘤组织中被磷酰胺酶催化裂解成活性的去甲氮芥而发挥作用。另外磷酰基吸电子基团的存在，使氮原子上的电子云密度得到分散，使氮原子的亲核性减弱，氯原子离去能力降低，其烷基化能力减小，因而使其毒性降低。