1.下列鉴别反应正确的是
A、吲哚美辛与新鲜的香草醛盐酸液共热,显玫瑰紫色
B、双氯芬酸钠可通过重氮化耦合反应进行鉴别
C、吡罗昔康与三氯化铁反应生成橙色
D、阿司匹林加酸煮沸放冷,再加三氯化铁显红色
E、对乙酰氨基酚加三氯化铁产生红色
参考答案: A
题目解析:吲哚美辛与新鲜的香草醛盐酸液共热,显玫瑰紫色。双氯芬酸钠含有氯原子,灼烧后的溶液显氯化物鉴别反应。吡罗昔康与三氯化铁反应生成玫瑰红色。阿司匹林加酸煮沸放冷,再加三氯化铁显紫堇色。对乙酰氨基酚加三氯化铁产生蓝紫色。
2.在消化道经过酶代谢使无效构型转化成有效构型的药物是
A、布洛芬
B、贝诺酯
C、普鲁卡因胺
D、诺氟沙星
E、吡罗昔康
参考答案: A
题目解析:布洛芬以消旋体给药,但其药效成分为S-(+)-布洛芬。R-(-)-异构体无效,通常在消化吸收过程中经酶作用转化成S-(+)-异构体。
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3.下列叙述正确的是
A、萘普生适用于治疗风湿性和类风湿性关节炎
B、布洛芬以消旋体给药,但其药效成分为R-(-)-异构体
C、布洛芬消炎作用与阿司匹林相似,但副作用较大
D、布洛芬与萘普生的化学性质不同
E、萘普生能溶于水,不溶于氢氧化钠及碳酸钠溶液
参考答案: A
题目解析:布洛芬与萘普生的化学性质相同,不溶于水,溶于氢氧化钠及碳酸钠溶液。布洛芬以消旋体给药,但其药效成分为S-(+)-异构体,其R-(-)-异构体无活性。布洛芬消炎作用与阿司匹林相似,但副作用较小,可用于风湿性及类风湿性关节炎和骨关节炎治疗。萘普生有一定的镇痛及抗感染活性,对关节炎疼痛、肿胀和活动受限有缓解作用。
4.以布洛芬为代表的芳基烷酸类药物在临床上的作用是
A、消炎、镇痛、解热
B、中枢兴奋
C、抗病毒
D、利尿
E、降压
参考答案: A
题目解析:布洛芬的消炎、镇痛和解热作用均大于阿司匹林,临床上广泛用于类风湿关节炎、风湿性关节炎等,一般病人耐受性良好,治疗期间血液常规及生化值均未见异常。
5.萘普生属于下列哪一类药物
A、1,2-苯并噻嗪类
B、吡唑酮类
C、芬那酸类
D、芳基乙酸类
E、芳基丙酸类
参考答案: E
题目解析:非甾体抗炎药按其结构类型可分为:3,5-吡唑烷二酮类药物、芬那酸类药物、芳基烷酸类药物、1,2-苯并噻嗪类药物以及近年发展的选择性COX-2抑制剂。
一、3,5-吡唑烷二酮类:保泰松
二、芬那酸类:甲芬那酸(扑湿痛)、氯芬那酸(抗风湿灵)、氟芬那酸
三、芳基烷酸类
(一)芳基乙酸类:吲哚美辛、舒林酸、双氯芬酸钠、奈丁美酮、芬布芬
(二)芳基丙酸类:布洛芬、萘普生、酮洛芬
四、1,2-苯并噻嗪类舒多昔康、美洛昔康、伊索昔康、吡罗昔康、美洛昔康
五、选择性COX-2抑制剂:塞来昔布
6.下列描述与吲哚美辛结构不符的是
A、结构中含有羧基
B、结构中含有甲氧基
C、结构中含有咪唑杂环
D、结构中含有对氯苯甲酰基
E、遇强酸和强碱时易水解,水解产物可氧化生成有色物质
参考答案: C
7.下面哪个药物具有手性碳原子,临床上用S(+)-异构体
A、吡罗昔康
B、萘普生
C、羟布宗
D、双氯芬酸钠
E、安乃近
参考答案: B
题目解析:临床上萘普生用S-构型的右旋光学活性异构体。萘普生抑制前列腺素生物合成的括性是阿司匹林的12倍,布洛芬的3~4倍,但比吲哚美辛低,仅为其的1/300。
8.下列说法正确的是
A、R-(-)-萘普生异构体活性 强于S-(+)-萘普生异构体
B、R-(-)-布洛芬异构体有活性,S-(+)-布洛芬异构体无活性
C、布洛芬属于1,2-苯并噻嗪类
D、美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同
E、吲哚美辛结构中含有酯键,易被酸水解
参考答案: D
题目解析:布洛芬以消旋体给药,S-(+)-布洛芬异构体有活性,R-(-)-布洛芬异构体无活性。S-(+)-萘普生异构体活性 强于R-(-)-萘普生异构体。吲哚美辛结构中含有酰胺键,易被酸和碱水解。布洛芬属于芳基烷酸类。美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同。