2019年初级药师考试相关专业知识章节绪论之药物剂型与传递系统

药物剂型与传递系统(DDS)

1.药物剂型的重要性*

(1)不同剂型改变药物的作用性质：多数药物改变剂型后作用性质不变，但有些药物能改变作用性质，如硫酸镁口服剂型用做泻下药，但5%注射液静脉滴注，能抑制大脑中枢神经，有镇静、解痉作用。

(2)不同剂型改变药物的作用速度：如注射剂、吸入气雾剂等，起效快，常用于急救;丸剂、缓、控释制剂、植入剂等作用缓慢，属长效制剂。

(3)不同剂型改变药物的毒副作用：氨茶碱治疗哮喘病效果很好，但有引起心跳加快的毒副作用，若制成栓剂则可消除这种毒副作用;缓、控释制剂能保持血药浓度平稳，避免血药浓度的峰谷现象，从而降低药物的毒副作用。

(4)有些剂型可产生靶向作用：含微粒结构的静脉注射剂，如脂质体、微球、微囊等进入血液循环系统后，被网状内皮系统的巨噬细胞所吞噬，从而使药物浓集于肝、脾等器官，起到肝、脾的被动靶向作用。

(5)有些剂型影响疗效：固体剂型，如片剂、颗粒剂、丸剂的制备工艺不同会对药效产生显著的影响，特别是药物的晶型、粒子的大小发生变化时直接影响药物的释放，从而影响药物的治疗效果。

2.药物剂型的分类

(1)按给药途径分类：这种分类方法将给药途径相同的剂型作为一类，与临床使用密切相关。经胃肠道给药剂型，如散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、溶液剂、乳剂、混悬剂等;非经胃肠道给药剂型，如注射剂、气雾剂、外用溶液剂、洗剂、贴剂、滴眼剂、滴鼻剂、栓剂等。

(2)按分散系统分类：药物剂型可分为溶液型、胶体溶液型、乳剂型、混悬型、气体分散型、微粒分散型、固体分散型等。这种分类方法，便于应用物理化学的原理来阐明各类制剂特征，但不能反映用药部位与用药方法对剂型的要求，甚至一种剂型可以分到几个分散体系中。

(3)按形态分类：药物剂型可分为液体剂型，如溶液剂、注射剂等;气体剂型，如气雾剂、喷雾剂等;固体剂型，如散剂、丸剂、片剂、膜剂等;半固体剂型，如软膏剂、栓剂、糊剂等。形态相同的剂型，其制备工艺也比较相近，例如，制备液体剂型时多采用溶解、分散等方法;制备固体剂型多采用粉碎、混合等方法;半固体剂型多采用熔化、研和等方法。

(4)按制备方法分类：这种分类法不能包含全部剂型，故不常用。

剂型分类方法各有特点，但均不完善，或不全面，各有其优缺点。因此，本书根据医疗、生产实践、教学等方面的长期沿用习惯，采用综合分类的方法。

3.药物的传递系统(drug delivery system，DDS)

(1)以脂质体、微囊、微球、微乳、纳米囊、纳米球等作为药物载体进行靶向性修饰是目前制剂研究DDS的热点之一。

(2)根据生物节律的变化调整给药系统或依赖于生物体信息反馈，自动调节药物释放量的给药系统。

(3)口腔、鼻腔和肺部三种途径的给药，对避免药物的首过效应，避免胃肠道对药物的破坏，避免某些药物对胃肠道的刺激具有重要意义。

(4)生物技术药物如采用纳米粒或纳米囊包裹基因或转基因细胞是生物材料领域中的新动向。

DDS的研究目的：以适宜的剂型和给药方式，用最小的剂量达到最好的治疗效果。