2022年中级主管药师《药物化学》知识点习题：甾体激素

1.下列激素类药物中不能口服的是

A、雌二醇

B、炔雌醇

C、炔诺酮

D、左炔诺孕酮

E、己烯雌酚

参考答案: A

题目解析:雌二醇属于内源性雌激素在肠道大部分被微生物降解，虽有少量在肠道可有部分被迅速吸收，但在肝脏又被迅速代谢。所以口服几乎无效。

焚题库推出各科目考试题库，包含模拟、强化试卷以及考前抢分试卷，考生加入微信扫描下方的小程序码，每日一练免费打卡!

2.A、雌二醇

B、炔雌醇

C、黄体酮

D、睾酮

E、米非司酮

第1题母核是雄甾烷，3-酮，4烯，17β羟基

参考答案: D

题目解析:本题主要是考察对性激素类药物结构的掌握程度。雌二醇与炔雌醇均属于雌甾烷结构，后者在17位引入了炔基，睾酮具有雄甾烷结构特点：3-酮，4烯，17β羟基，米非司酮是抗早孕药物，是黄体酮受体的竞争拮抗剂。

第2题17位引入了炔基

参考答案: B

题目解析:本题主要是考察对性激素类药物结构的掌握程度。雌二醇与炔雌醇均属于雌甾烷结构，后者在17位引入了炔基，睾酮具有雄甾烷结构特点：3-酮，4烯，17β羟基，米非司酮是抗早孕药物，是黄体酮受体的竞争拮抗剂。

第3题A环芳构化，母体位雌甾烷，C19无甲基，C3有羟基

参考答案: A

题目解析:本题主要是考察对性激素类药物结构的掌握程度。雌二醇与炔雌醇均属于雌甾烷结构，后者在17位引入了炔基，睾酮具有雄甾烷结构特点：3-酮，4烯，17β羟基，米非司酮是抗早孕药物，是黄体酮受体的竞争拮抗剂。

第4题孕激素拮抗剂，竞争性作用于黄体酮受体，用于抗早孕

参考答案: E

题目解析:本题主要是考察对性激素类药物结构的掌握程度。雌二醇与炔雌醇均属于雌甾烷结构，后者在17位引入了炔基，睾酮具有雄甾烷结构特点：3-酮，4烯，17β羟基，米非司酮是抗早孕药物，是黄体酮受体的竞争拮抗剂。

3.醋酸地塞米松结构中含有几个手性中心

A、5个

B、6个

C、7个

D、8个

E、9个

参考答案: D

题目解析:考查地塞米松的立体结构，并注意其他重点甾类药物的立体结构。

4.经过结构改造可得到蛋白同化激素的是

A、雄激素

B、糖皮质激素

C、盐皮质激素

D、雌激素

E、孕激素

参考答案: A

题目解析:将睾酮等雄激素经修饰可降低雄性活性和增加蛋白同化活性。

5.对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是

A、1，2位脱氢抗炎活性增大，钠潴留作用不变

B、C-9α位引入氟原子，抗炎作用增大，盐代谢作用不变

C、C-6α位引入氟原子，抗炎作用增大，钠潴留作用也增大

D、16位与17位仪羟基缩酮化可明显增加疗效

E、21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性

参考答案: B

题目解析:糖皮质激素的结构改造在可的松的结构上可进行下列改造：

(1)引入双键：C1上引入双键，抗感染活性高于母核3～4倍，如泼尼松和泼尼松龙。

(2)卤素的引入：9α、6α引入F原子，使糖皮质激素活性增加10倍;9α、7α、21引入C1均可使糖皮质激素和抗感染活性增加。

(3)引入OH：16α-OH使钠排泄，而不是钠潴留;将16α与17α-OH与丙酮缩合，作用更强。

(4)引入甲基：16α、16β甲基的引入，减少了17β-侧链的降解，增加稳定性，显著降低钠潴留。如倍他米松，6α甲基引入，抗炎活性增强。

(5)C21-OH酯化：增强稳定性，与琥珀酸成酯后，再成盐可制成水溶性制剂。

以上这些基团取代可同时在一个结构上进行，各种取代基可以起协同作用，如果单一取代时，效果不佳。

6.属于孕甾烷结构的甾体激素是

A、雌性激素

B、雄性激素

C、蛋白同化激素

D、糖皮质激素

E、睾丸素

参考答案: D

题目解析:甾体激素分为性激素和肾上腺皮质激素，其中前者包括雌激素、雄激素和孕激素，后者分为糖皮质激素和盐皮质激素。若按化学结构分类，雌激素具有雌甾烷特征，雄激素具有雄甾烷特征，而孕激素、糖皮质激素和盐皮质激素均属于孕甾烷。

7.具有下列化学结构的药物为

A、氢化可的松

B、醋酸可的松

C、醋酸氟轻 松

D、泼尼松龙

E、醋酸地塞米松

参考答案: E

题目解析:考查醋酸地塞米松的化学结构。

8.下列叙述哪个与黄体酮不符

A、为孕激素类药物

B、结构中有羰基，可与盐酸羟胺反应生成肟

C、结构中有乙炔基，遇硝酸银生成白色沉淀

D、有甲基酮结构，可与高铁离子络合呈色

E、用于先兆性流产和习惯性流产等症

参考答案: C

题目解析:黄体酮结构中没有乙炔基。

9.黄体酮属哪一类甾体药物

A、雄激素

B、孕激素

C、盐皮质激素

D、雌激素

E、糖皮质激素

参考答案: B

题目解析:黄体酮以孕甾烷为母体，为孕激素，口服无效，用于黄体功能不足引起的先兆性流产和习惯性流产、月经不调等症。