1.下列药物哪个是前体药物
A、法莫替丁
B、雷尼替丁
C、奥美拉唑
D、氯雷他定
E、西咪替丁
参考答案: C
题目解析:奥美拉唑在体外无活性,进入胃壁细胞后,在氢离子的影响下,发生重排形成活性形式,对。H+/K+-ATP酶产生抑制作用。因此奥美拉唑是前体药物。
2.哪一个药物由于是两性化合物而不易通过血-脑屏障,因而不影响中枢神经系统,属于非镇静类H1受体拮抗剂
A、异丙嗪
B、盐酸赛庚啶
C、富马酸酮替芬
D、马来酸氯苯那敏
E、盐酸西替利嗪
参考答案: E
题目解析:盐酸西替利嗪属于哌嗪类抗组胺药,可选择性作用于H1受体,作用强且持久,对M胆碱受体和5-羟色胺的作用极小。本品是安定药羟嗪的主要代谢产物。由于易离子化,不易透过血脑屏障,进入中枢神经系统的量极少,属于非镇定性抗组胺药。服药后很快被吸收。绝大部分未起变化经肾消除。
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3.雷尼替丁按化学结构是哪一类的H2受体拮抗药
A、咪唑
B、呋喃
C、噻唑
D、吡啶
E、哌嗪甲苯类
参考答案: B
题目解析:雷尼替丁为呋喃类H2受体拮抗药。
4.下列哪个与马来酸氯苯那敏不符
A、有升华性
B、游离碱为油状物
C、左旋体活性高于右旋体
D、有叔胺的特征性反应
E、氯苯那敏有两个对映异构体,药用其消旋体
参考答案: C
5.作用于胃酸分泌最后环节的抗溃疡药是
A、米索前列醇
B、奥美拉唑
C、哌仑西平
D、丙胺太林
E、法莫替丁
参考答案: B
题目解析:奥美拉唑为H+/K+-ATP酶(质子泵)抑制药,抑制胃酸分泌的最后一步。
6.前列腺素及其衍生物未曾应用于
A、中枢神经系统
B、消化系统
C、生殖系统
D、呼吸系统
E、循环系统
参考答案: A
题目解析:前列腺素及其半合成衍生物中,前列腺素具有明显保护胃黏膜细胞的作用,其衍生物米索前列醇是口服效果较好的治疗溃疡病药物。前列腺素类药物可以用于终止妊娠、抗早孕和扩宫颈,而前列腺素E,即前列地尔则具有较强的抗血栓作用。
7.奥美拉唑的作用机制是
A、血管紧张素转化酶抑制剂
B、质子泵抑制剂
C、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
D、磷酸二酯酶抑制剂
E、组胺H2受体拮抗剂
参考答案: B
题目解析:在临床上使用的抗溃疡药物主要有三类,组胺H2受体拮抗剂和H+/K+-ATP酶抑制剂(也称质子泵抑制剂)和前列腺素类胃黏膜保护剂。
8.与法莫替丁的叙述不相符的是
A、结构中含有磺酰氨基
B、结构中含有胍基
C、结构中含有巯基
D、结构中含有噻唑基团
E、为高选择性的H2受体拮抗剂
参考答案: C
题目解析:法莫替丁结构中含有硫醚结构,不是巯基。
9.对马来酸氯苯那敏的性质描述中正确的是
A、水溶液与苦味酸试液在水浴上加热产生黄色沉淀
B、药用其右旋体
C、分子结构中含有芳伯氨基
D、属于降血糖药物
E、与枸橼酸-醋酐试液在水浴上加热产生橘黄色
参考答案: A
题目解析:马来酸氯苯那敏中含有叔胺基,故具有叔胺的特征反应:与苦味酸生成黄色沉淀,与枸橼酸-醋酐试液在水浴上加热产生紫红,为临床上常用的抗过敏药。
10.马来酸氯苯那敏又名
A、扑尔敏
B、非那根
C、息斯敏
D、泰胃美
E、苯那君
参考答案: A
题目解析:马来酸氯苯那敏化学名:2-[对氯-α-[2-(二甲氨基)乙基]苯基]吡啶马来酸盐。又名扑尔敏。