2022年中级主管药师《药物化学》知识点习题：镇静催眠药

1.硫巴比妥所属巴比妥药物类型是

A、超短效类(1/4小时)

B、短效类(2～3小时)

C、中效类(4～6小时)

D、长效类(6～8小时)

E、超长效类(>8小时)

参考答案: A

题目解析:由于硫原子的引入，使药物脂溶性增加，易透过血脑屏障。同时，在体内容易被脱硫代谢，生成异戊巴比妥，所以为超短时作用的巴比妥类药物。

2.作用时间最长的巴比妥类药物其5位碳上的取代基是

A、环烯烃基

B、乙烯基

C、丙烯基

D、带支链烃基

E、饱和烷烃基

参考答案: E

题目解析:巴比妥类药物属于结构非特异性药物，作用时间与5位取代基在体内的代谢有关，当5位取代基为支链烷烃或不饱和烃基时，作用时效短;为芳烃或直链烷烃时，则作用时间长。

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3.于某药物的Na2CO3溶液中滴加AgNO3试液，开始生成白色沉淀，经振摇即溶解，继续滴加AgNO3试液，生成的白色沉淀经振摇则不再溶解，该药物应是

A、盐酸普鲁卡因

B、异戊巴比妥

C、地西泮

D、咖啡因

E、四环素

参考答案: B

题目解析:巴比妥类药物在碳酸钠的碱性条件下，与过量硝酸银试液反应形成可溶于氨试液的不溶性白色二银盐沉淀。

4.对硫喷妥钠表述正确的是

A、药物的脂溶性小，不能透过血脑屏障

B、本品为长效巴比妥药物

C、本品不能用于抗惊厥

D、本品系异戊巴比妥4-位氧原子被取代得到的药物

E、本品系异戊巴比妥2-位氧原子被取代得到的药物

参考答案: E

题目解析:硫喷妥钠系戊巴比妥2位氧原子被硫原子取代而得到的药物。

5.关于巴比妥类药物理化性质表述正确的是

A、巴比妥类药物加热易分解

B、含硫巴比妥类药物有不适臭味

C、巴比妥药物在空气中不稳定

D、通常对酸和氧化剂不稳定

E、巴比妥类药物易溶于水

参考答案: B

题目解析:巴比妥类药物加热都能升华，不溶于水，溶于有机溶剂。在空气中稳定，通常遇酸、氧化剂和还原剂，其环不会裂解。含硫巴比妥类药物有不适臭味。

6.巴比妥类药物显弱酸性，是由于分子中有

A、形成烯醇型的丙二酰脲结构

B、酚羟基

C、醇羟基

D、邻二酚羟基

E、烯胺

参考答案: A

题目解析:巴比妥类药物为丙二酰脲，即巴比妥酸的衍生物，存在内酰亚胺(烯醇式)内酰胺(酮式)互变异构现象，烯醇式呈弱酸性。

7.A、巴比妥类

B、氨基醚类

C、氨基甲酸酯类

D、苯二氮(艹卓)类

E、三环类

第1题苯巴比妥属于

参考答案: A

题目解析:苯巴比妥属于巴比妥类镇静催眠药物，地西泮属于苯二氮(艹卓)类镇静催眠药物，地西泮又称为安定。

第2题地西泮属于

参考答案: D

题目解析:苯巴比妥属于巴比妥类镇静催眠药物，地西泮属于苯二氮(艹卓)类镇静催眠药物，地西泮又称为安定。

8.对巴比妥类药物表述正确的是

A、本品对重金属稳定

B、为弱碱性药物

C、溶于碳酸氢钠溶液

D、该类药物的钠盐对空气稳定

E、本品易水解开环

参考答案: E

题目解析:巴比妥类药物为丙二酰脲的衍生物，可发生酮式与烯醇式互变异构，形成烯醇型，呈现弱酸性。巴比妥类药物可与某些重金属离子形成难溶性盐类，用于鉴别反应。巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解开环反应，故选E。

9.巴比妥类药物构效关系表述正确的是

A、R1的总碳数1～2最好

B、R(R1)应为2～5碳链取代，或有一为苯环取代

C、R2以乙基取代起效快

D、若R(R1)为H原子，仍有活性

E、1位的氧原子被硫取代起效慢

参考答案: B

题目解析:1位的氧原子被硫取代起效快。R2以甲基取代起效快。若R(R1)为H原子则无活性，应有2～5碳链取代，或一为苯环取代，R和R1的总碳数为4～8最好。

10.苯巴比妥表述正确的是

A、其钠盐对水稳定

B、临床上用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作

C、苯巴比妥钠在60%丙三醇水溶液中有一定的稳定性

D、苯巴比妥钠水解后仍有活性

E、具有芳胺结构

参考答案: B

题目解析:苯巴比妥分子中有酰亚胺结构，易水解，其钠盐水溶液易水解生成2-苯基丁酰脲沉淀。苯巴比妥钠在60%丙二醇水溶液中有一定的稳定性，可配成注射液。本品具有镇静、催眠和抗惊厥作用，临床上用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作。