2020初级药士考试《药理学》章节复习资料：第三十四节

第三十四节　喹诺酮类、磺胺类及其他合成抗菌药物

　　一、喹诺酮类

　　第一代(60 年代)：萘啶酸，已被淘汰。

　　第二代(70 年代)：吡哌酸等。吡哌酸对G-菌有效，口服后尿中浓度高，用于尿道或肠道感染。

　　第三代(80 年代)：氟喹诺酮类。诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星等。口服易吸收、广谱、抗菌活性增强，用于敏感菌引起的感染及难治性感染有良效 。

　　第四代(90 年代)：莫西沙星、吉米沙星、加替沙星等，为最新氟喹诺酮品种。

　　(一)【抗菌作用】具有广谱杀菌药，抗菌活性强，，口服吸收好，与其它无交叉耐药。

　　第三代喹诺酮类尤其对G-菌具有强大杀菌作用，对G+菌也有良好抗菌作用;某些药物对铜绿假单胞菌、结核分枝杆菌、支原体、衣原体及厌氧菌也有作用。

　　(二)【作用机制】DNA回旋酶是G ^- 菌的靶点，拓扑异构酶Ⅳ是G ⁺ 的靶点。 使DNA不能复制。

　　(三)【临床应用】①泌尿道感染;②肠道感染：伤寒首选 。③呼吸道感染。

　　(四)【不良反应】

　　1.胃肠道反应（最常见）

　　2.关节肌腱病变 ：肌痛、骨关节病损、跟腱炎症和跟腱断裂。儿童及孕妇禁用 。

　　3.血糖紊乱：尤其是加替沙星可致严重的、致死性、双相性血糖紊乱，低血糖或高血糖。

　　4.光敏反应：尤以洛美沙星、氟罗沙星、司氟沙星多见。故用药期间应避免日照和紫外线照射。

　　5.精神和中枢神经系统：头痛、疲倦、抑郁、兴奋亢进、幻觉、幻视、疑虑、癫痫发作、精神失常、双相情感障碍等。

　　(五)【常用药品】

　　1.左氧氟沙星

　　为氧氟沙星的左旋异构体。可用于由敏感细菌引起的呼吸道、泌尿道、盆腔、腹腔、皮肤及软组织、耳鼻咽喉及口腔感染、外科手术感染的预防，剂量仅为氧氟沙星的1/2。不良反应少而轻微 ，发生率比氧氟沙星更低。

　　2.环丙沙星

　　抗菌谱广，体外抗菌活性为目前在临床应用喹诺酮类中最强者 。对铜绿假单胞菌、肠球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌(包括甲氧西林耐药株)均较诺氟沙星强。一些对氨基苷类、第三代头孢菌素等耐药的革兰阴性和阳性细菌对环丙沙星仍然敏感。

　　二、磺胺类

　　(一)抗菌谱

　　磺胺类药抗菌谱广：

　　对G+球菌、G+杆菌、G-球菌、G-杆菌(包括铜绿假单胞菌)衣原体、原虫、少数真菌有效。对立克次体、螺旋体无效。

　　磺胺类分两个大类：

　　(1)全身应用：

　　①短效：磺胺异噁唑、磺胺二甲嘧啶。

　　②中效：磺胺嘧啶：口服吸收好，排泄慢，血浆蛋白结合低，易透过血脑屏障，是治疗流脑的首选药。

　　③长效：磺胺多辛。

　　(2)局部应用：

　　①柳氮磺吡啶：口服难吸收，溃疡性结肠炎 。

　　②磺胺米隆和磺胺嘧啶银：大面积烧伤 。

　　③磺胺醋酰钠：眼科 。

　　(二)【作用机制】竞争二氢蝶酸合酶(二氢叶酸合成酶 )

　　(三)【临床应用】柳氮磺胺嘧啶口服吸收差，在大肠蓄积治疗溃疡性结肠炎。磺胺嘧啶能透过血脑屏障-流脑首选。

　　(四)【不良反应】

　　1.中效磺胺具有肾损害：合用碱性药物增加溶解度，防治结晶尿。

　　2.过敏反应。

　　3.血液系统反应： 6-磷酸葡萄糖脱氢酶(蚕豆病 )。

　　三、其他合成抗菌药

　　(一)甲氧苄啶

　　【作用机制】是细菌二氢叶酸还原酶抑制剂 ，属抑菌药，为磺胺增敏剂。

　　【临床应用】卡氏肺孢子虫肺炎、流脑。

　　(二)硝基呋喃类：抗菌谱广，细菌不易产生耐药性，与其他抗菌药无交叉耐药。

　　1.呋喃妥因：为抑菌剂，多数大肠杆菌、肠球菌对其敏感如细菌性痢疾 。血药浓度很低，不适用于全身感染的治疗，临床主要用于敏感细菌所致的泌尿道感染。常见消化道反应如恶心、呕吐、腹泻。偶见药热、粒细胞减少等变态反应及头痛、头晕、嗜睡、多发性神经炎 等神经系统症状。6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏者尚可出现溶血性贫血 。

　　2.呋喃唑酮：口服吸收少，肠内浓度高，主要用于细菌性痢疾和旅游者腹泻，也可用于伤寒、霍乱等。除胃肠道反应和过敏外，偶可引起溶血性贫血和黄疸。

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