2020初级药士考试《药理学》章节复习资料：第十二节

第十二节　抗癫痫药和抗惊厥药

　　一、抗癫痫药

　　1.癫痫为全身性发作和局限性发作两大类型 ：①全身性发作：包括强直-阵挛性发作(大发作)、失神性发作(小发作)、肌阵挛性发作(氯硝西泮)等;②局限性发作：包括单纯性局限性发作、复合性局限性发作(精神运动性发作)、继发性全身发作等。

　　其中强直-阵挛性发作最常见，部分患者两型兼有，称为混合型癫痫。

　　2.目前对癫痫的治疗主要是药物控制发作为主

　　①苯巴比妥：苯巴比妥、异戊巴比妥钠、扑米酮②苯二氮䓬类：地西泮 、硝西泮、氯硝西泮③二苯并氮䓬

　　类：卡马西平 、奥卡西平④γ-氨基丁酸类：加巴喷丁、氨己烯酸⑤脂肪酸类：丙戊酸钠 ⑥乙内酰脲类：苯妥英钠⑦琥珀酰亚胺类：乙琥胺 。

　　(一)苯妥英钠

　　【作用机制】为肝药酶诱导剂，无依赖 。增强GABA作用，稳定神经元和心肌细胞膜。 对中枢神经无镇静催眠作用。对高频放电无抑制。只是阻断病灶异常放电扩散。

　　【临床应用】 ①抗癫痫：为治疗大发作（强直-阵挛发作）的首选药 ，对小发作无效 。②用于三叉神经痛、舌咽神经和坐骨神经痛。③抗心律失常（强心苷中毒） ④癫痫持续状态 。

　　【不良反应】①口服可引起胃肠道刺激反应②可致静脉炎③牙龈增生 。④共济失调。 ⑤巨幼红细胞性贫血 。定期检查血象。

　　(二)卡马西平

　　【作用机制】抑制Na ⁺ 通道 ，从而抑制癫痫病灶及其周围神经元的放电和扩散 。能提高脑内GABA浓度，增强其抑制作用。

　　【临床应用】

　　1.精神运动性发作的首选药 。治疗神经痛效果优于苯妥英钠。

　　2.对三叉神经痛疗效优于苯妥英钠。常作首选 。

　　3.对躁狂有一定疗效。

　　【不良反应】常见眩晕、视力模糊、恶心、呕吐、共济失调、手指震颤、水钠潴留等。偶见严重不良反应，包括骨髓抑制 、肝损害等，应立即停药。

　　(三)乙琥胺

　　【临床应用】

　　为癫痫小发作（失神性发作）的首选药 ，虽然疗效不如丙戊酸钠，但副作用小，耐受性产生慢。对大发作无效 。

　　【作用机制】

　　与抑制丘脑钙通道 有关。

　　【不良反应】

　　有嗜睡、眩晕、呃逆、食欲不振和恶心、呕吐等。偶见嗜酸性白细胞增多症和粒细胞缺乏症。严重者可发生再生障碍性贫血 。

　　(四)丙戊酸钠

　　【作用机制】与增强GABA能神经突触后膜的抑制作用，阻止病灶异常放电的扩散有关。

　　【临床应用】服吸收良好，广谱抗癫痫药 。适用于顽固性癫痫 。对失神小发作优于乙琥胺，但不首选 。当合并大发作才首选。

　　【不良反应】对肝脏毒性大，对胎儿有致畸。

　　(五)抗癫痫药的临床应用原则

　　控制癫痫大发作，苯妥英钠 首选药。

　　治疗三叉神经痛，卡马西平 是主药。

　　小发作选乙琥胺 。持续状态推安定 。

　　根据癫痫发作类型合理选药 ①强直-阵挛性发作首选苯妥英钠，也常选用丙戊酸钠、卡马西平、苯巴比妥、扑米酮;②失神性发作首选乙琥胺，也可用氯硝西泮或丙戊酸钠;③复合性局限性发作首选卡马西平，也可选用苯妥英钠、苯巴比妥、丙戊酸钠、扑米酮;④单纯性局限性发作首选苯妥英钠，也可选用卡马西平、苯巴比妥;⑤肌阵挛性发作可选用氯硝西泮或丙戊酸钠;⑥婴儿痉挛症可选用氯硝西泮;⑦癫痫持续状态首选地西泮缓慢静脉注射，也可用苯巴比妥肌肉注射或苯妥英钠缓慢静脉注射;⑧混合型癫痫宜联合用药或选用广谱抗癫痫药。

　　二、抗惊厥药-硫酸镁

　　【药理作用】

　　口服很少吸收，在肠内形成一定的渗透压，刺激肠道蠕动所致。泻下和利胆 作用

　　注射给药可产生抗惊厥和降血压 作用因为Mg ²⁺ 可以特异性地拮抗Ca ²⁺ 。

　　【临床应用】

　　用于惊厥、子痫、破伤风所致惊厥;高血压危象的抢救

　　口服不吸收有致泻利胆作用。用于清除毒物 。

　　【不良反应】

　　硫酸镁注射给药时安全范围窄，肌肉注射或静脉给药过量或过速可致镁中毒，抑制延髓呼吸中枢和血管运动中枢，表现为呼吸抑制、血压剧降和心脏骤停。腱反射消失为呼吸抑制的先兆 ，故在连续用药过程中应经常检查腱反射。中毒时应立即停药，及时进行人工呼吸，并缓慢静脉注射氯化钙或葡萄糖酸钙对抗 。

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