2020初级药士考试《药物化学》单元要点：抗过敏药和抗溃疡药

抗过敏药和抗溃疡药

　　1.分类★

　　H1受体拮抗剂

　　过敏介质释放抑制剂

　　白三烯拮抗剂

　　缓激肽拮抗剂

　　(1)H1受体拮抗剂的结构类型

　　1)经典的H1受体拮抗剂：存在一定的中枢镇静副作用;

　　按化学结构分为

　　乙二胺类

　　氨基醚类(苯海拉明)

　　丙胺类(氯苯那敏)

　　哌嗪类(西替利嗪)

　　三环类;

　　2)经典的H1受体拮抗剂构效关系(了解内容)：

　　结构通式表示如下：

　　在通式中，Ar1为苯基;Ar2可以是苯基、苯甲基、吡啶基和噻吩甲基等，可以有卤素或甲基取代;X可以是O、C或N，n一般为2;

　　不共平面要求：只有当H1受体拮抗剂的两个芳杂环Ar1和Ar2不共平面时，药物才具较大的抗组胺活性，否则活性很低。苯海拉明的两个苯环由于空间距离的关系，不能存在于一个平面上，活性高;

　　手性：许多H1受体拮抗剂结构中都存在手性碳原子，这些药物的光学异构体之间抗组胺活性有很大的差别。

　　几何异构体：不饱和衍生物都有几何异构体。这些几何异构体之间的抗组胺活性和作用时间差异很大。

　　3)非镇静性H1受体拮抗剂：

　　20世纪80年代后上市的第二代抗组胺药具有对H1受体选择性高、无镇静作用、抗组胺作用与中枢神经系统作用分离和副作用少等特点，被称为非镇静性H1受体拮抗剂。

　　2.重点药物

　　盐酸西替利嗪

　　本品结构中存在一个手性中心，左旋体对H1受体的拮抗活性比右旋体强，临床用其消旋体。

　　可选择性作用于H1受体，作用强而持久

　　由于分子中存在的羧基，易离子化，不易透过血脑屏障，故基本上无镇静作用，为临床常用的抗过敏药。

　　马来酸氯苯那敏

　　又名扑尔敏;

　　氯苯那敏有两个对映异构体，药用其消旋体，但右旋体(S)活性高于左旋体(R);

　　本品为常用抗过敏药物，主要用于治疗过敏性鼻炎、皮肤黏膜过敏和药物或食物引起的过敏性疾病。

　　赛庚啶

　　本品可与组织中释放出来的组胺竞争效应细胞上的H1受体，从而阻止过敏反应的发作，解除组胺的致痉和充血作用。

　　临床用于过敏性疾病，如荨麻疹、丘疹性荨麻疹、湿疹、皮肤瘙痒。

　　1.抗消化性溃疡药的分类

　　根据胃壁细胞分泌胃酸的过程，抑制胃酸过量的分泌，可以从三个方面进行：①H2受体拮抗剂、乙酰胆碱受体拮抗剂(如阿托品)和胃泌素受体拮抗剂(如丙谷胺)分别与H2受体、乙酰胆碱受体和胃泌素受体竞争性结合而拮抗其生理作用，导致胃酸分泌减少;②质子泵抑制剂为直接抑制质子泵H+/K+-ATP酶的作用，故对胃酸的分泌有直接影响;③前列腺素本身具有抑制组胺、胃泌素和食物引起的胃酸分泌和保护胃壁的作用。通常前列腺素的稳定类似物成为抗酸作用的抗溃疡药物。

　　①H2受体拮抗剂

　　咪唑类(西咪替丁);呋喃类(雷尼替丁);

　　噻唑类(法莫替丁);哌啶类(罗沙替丁);

　　吡啶类(依可替丁);

　　乙酰胆碱受体拮抗剂(阿托品)和胃泌素受体拮抗剂(丙谷胺);

　　②质子泵抑制剂—苯并咪唑类(奥美拉唑);杂环并咪唑类

　　③前列腺素的稳定类似物

　　PGE1(米索前列醇);PCE2(恩前列素);

　　前列烷酸(罗沙前列醇)

　　法海拍锣赛打坐

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　　2.重点药物

　　奥美拉唑

　　奥美拉唑本身是无活性的前药。

　　本品对组胺、胃泌素、乙酰胆碱、食物及刺激迷走神经等引起的胃酸分泌皆有强而持久的抑制作用，在治疗消化道溃疡方面，比H2受体拮抗剂的疗效更好。

　　具有迅速缓解疼痛、疗程短和病变愈合率高等优点。

　　法莫替丁

　　临床上用于治疗十二指肠溃疡、良性胃溃疡和术后溃疡等。

　　米索前列醇

　　米索前列醇是PGE1衍生物。

　　其稳定性能好，抑制胃酸分泌作用强，能扩张血管、促进胃黏液和碳酸氢盐的分泌，起到黏膜保护作用。

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