2020初级药士考试单元要点：解热镇痛药、非甾体抗炎药和抗痛风药

解热镇痛药、非甾体抗炎药和抗痛风药

　　(一)水杨酸类

　　阿司匹林为环氧化酶的不可逆抑制剂，通过阻断前列腺素的生物合成起到解热、镇痛、抗炎的作用，也可减少血小板血栓素A2的生成，起到抑制血小板聚集的防止血栓形成的作用。

　　阿司匹林

　　化学名：2-(乙酰氧基)苯甲酸，又名乙酰水杨酸。

　　结构中存在酯键能缓慢水解，水解后水杨酸氧化变色。

　　本品为弱酸性药物，在胃中易于吸收。

　　本品在临床上除用于治疗感冒发热、头痛、牙痛、神经痛和肌肉痛等外，还有一定的抗感染、抗风湿作用。

　　(二)乙酰苯胺类

　　对乙酰氨基酚

　　又名扑热息痛。

　　易水解，生成对氨基酚。

　　主要在肝脏代谢，少量生成有毒的N-羟基乙酰氨基酚。在正常情况下，它可与肝内谷胱甘肽结合而解毒。若应用本品过量时，因谷胱甘肽被耗尽，此时N-乙酰半胱氨酸可用作为解毒剂。

　　可用于治疗发热疼痛等，但无抗感染抗风湿作用。

　　(一)分类

　　非甾类抗炎药可分为酸性类和非酸性类。

　　酸性类药物具有解热镇痛和抗风湿作用，适应范围广泛。

　　按化学结构又可分为吡唑酮类、芳基烷酸类、N-芳基邻氨基苯甲酸类(灭酸类)、1，2-苯并噻嗪类和其他类。

　　(二)非甾类抗炎药的重点药物

　　1.芳基烷酸类

　　(1)芳基乙酸类

　　吲哚美辛

　　又名消炎痛。

　　本品含有酰胺键，水解产物可进一步脱羧;水解产物与脱羧产物均含有吲哚环，都可进一步氧化成有色物质。

　　对胃肠道刺激性较大，对肝脏和造血系统亦有损害作用。

　　本品对炎症性疼痛作用显著，对痛风性关节炎疗效较好。

　　双氯芬酸钠

　　又名双氯灭痛。

　　本品适用于治疗类风湿关节炎、神经炎及各种原因引起的发热。

　　(2)芳基丙酸类

　　布洛芬

　　又名为异丁苯丙酸。

　　本品以消旋体给药，但其药效成分为S-(+)-布洛芬;

　　R-(-)-异构体无效，通常在消化道吸收过程中经酶作用转化成S-(+)-异构体;

　　本品消炎作用与阿司匹林相似，但副作用相应较小，可用于风湿性及类风湿关节炎和骨节炎等的治疗。

　　萘普生

　　与布洛芬的化学性质相似，临床使用中应用其S-(+)-异构体。

　　抗炎作用较布洛芬进一步提高，适用于治疗风湿性和类风湿性关节炎、痛风等疾病，也可用于缓解肌肉骨骼扭伤、挫伤和损伤等所致的疼痛。

　　2.1，2-苯并噻嗪类

　　本类药物也称为昔康类，其化学结构中含有烯醇型结构，半衰期较长，为长效消炎镇痛药。

　　该类药物中第一个在临床上使用的是吡罗昔康，具有服用量小，疗效显著，起效迅速且作用持久等特点，长期服用耐受性较好，副作用较小。

　　美洛昔康

　　本品具有酰胺结构，可发生水解，需密封保存。

　　本品是优良的长效抗风湿药，对慢性风湿性关节炎的抗感染、镇痛效果与吡罗昔康相同，但诱发胃及十二指肠溃疡的作用较吡罗昔康弱，可长期用于类风湿关节炎的治疗。

　　痛风是由于体内嘌呤代谢紊乱或尿酸排泄减少而引起的一种疾病，主要表现为血中尿酸过多，尿酸盐在关节及肾等组织中析出，引起痛风性关节炎及肾脏损害。

　　丙磺舒

　　促进尿酸的排泄。

　　适用于治疗慢性痛风和痛风性关节炎等。

　　能抑制青霉素、对氨基水杨酸等的排泄，可延长它们的药效，故为其增效剂。

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