2021年初级药师《药物化学》章节辅导：抗过敏药和抗溃疡药

　　第十节　抗过敏药和抗溃疡药

　　过敏性疾病(包括哮喘、荨麻疹等)和消化道溃疡疾病是人类最常见的疾病。都与体内的活性物质组胺有关系。对于过敏性疾病而言，组胺分子的生理效应是致病的直接原因;而对于消化道溃疡疾病，组胺分子也起着重要作用。因而阻断组胺分子与相应受体的结合，具有抗过敏性疾病和抗溃疡疾病的作用。

　　一、抗过敏药

　　1.分类：H1受体拮抗剂、过敏介质释放抑制剂、白三烯拮抗剂和缓激肽拮抗剂。

　　(1)H ₁ 受体拮抗剂 ：与组胺H1受体结合，阻断过敏反应。包括经典H1受体拮抗剂和非镇静性H1受体拮抗剂。

　　1)经典H1受体拮抗剂：分乙二胺类、氨基醚类(如苯海拉明)、丙胺类(如马来酸氯苯那敏)、哌嗪类(如西替利嗪)和三环类(如赛庚啶)。

　　2)非镇静性H1受体拮抗剂：二代抗组胺药对H1受体选择性高、无镇静作用等。

　　(2)过敏介质释放抑制剂 ：抑制细胞释放组胺分子。色甘酸钠能稳定肥大细胞的细胞膜，阻止组胺游离和释放 。作用机制可能是色甘酸钠抑制细胞内腺苷磷酸二酯酶，使环磷酸腺苷cAMP浓度增加，阻止钙离子进入肥大细胞内，稳定细胞膜，从而阻止过敏介质的释放。代表药物为色甘酸钠 。

　　盐酸西替利嗪

　　□应在密闭容器中避光保存。

　　□本品结构中存在一个手性中心 ，左旋体对H1受体的拮抗活性比右旋体强，临床用其消旋体。

　　□本品可选择性作用于H ₁ 受体 ，作用强而持久，对M胆碱受体和5-HT受体的作用极小。由于分子中存在的羧基，易离子化，不易透过血脑屏障，故基本上无镇静作用，属非镇静性H ₁ 受体拮抗剂 。

　　马来酸氯苯那敏

　　□又名扑尔敏 。

　　□氯苯那敏有两个对映异构体 ，药用其消旋体，但右旋体（S）活性高于左旋体（R）。

　　□本品为常用抗过敏药 ，主要用于治疗过敏性鼻炎、皮肤黏膜过敏和药物或食物引起的过敏性疾病。

　　盐酸赛庚啶

　　□本品可与组织中释放出来的组胺竞争效应细胞上的H1受体，从而阻止过敏反应的发作，解除组胺的致痉和充血作用。

　　□临床用于过敏性疾病，如荨麻疹、丘疹性荨麻疹、湿疹、皮肤瘙痒。

　　二、抗消化性溃疡药

　　1.抗消化性溃疡药的分类：H ₂ 受体拮抗剂、质子泵抑制剂和前列腺素类 。

　　(1)H2受体拮抗剂：与H2受体竞争性结合而拮抗其生理作用，导致胃酸分泌减少;按结构分：

　　咪唑类：西咪替丁；

　　呋喃类：雷尼替丁；

　　噻唑类：法莫替丁；

　　哌啶类：罗沙替丁；

　　吡啶类：依可替丁。

　　(2)质子泵抑制剂：H ⁺ ／K ⁺ -ATP酶称为质子泵 ，向胃腔直接分泌浓度很高的胃酸。

　　①苯并咪唑类：代表药物奥美拉唑和兰索拉唑 ;

　　②杂环并咪唑类。

　　(3)前列腺素类：前列腺素PGE1、PGF2和PGA对动物和人体的胃酸分泌有很强的抑制作用，并对细胞和胃黏膜有保护作用。

　　按结构分类：①PGE1类，有米索前列醇;②PCE2类，有恩前列素;③前列烷酸类，有罗沙前列醇。

　　2.重点药物

　　奥美拉唑

　　□又名洛赛克、奥克。

　　□奥美拉唑本身是无活性的前药 。奥美拉唑循环或前药循环。

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