第 一节 绪论
一、药物化学的定义及研究内容
药物化学的定义:
发现与发明新药;
合成化学药物;
阐明药物化学性质;
研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用规律;
综合性学科 ,连接化学 与生命科学 的交叉 学科。
药物化学的研究内容 :
化学药物的化学结构
理化性质
合成工艺
构效关系
体内代谢
作用机制
寻找新药的途径与方法
二、药物化学的任务
1.为有效利用现有化学药物提供理论基础 ;
研究化学结构与理化性质 间的关系
研究化学结构与生物活性 间的关系
2.为生产化学药物提供先进、经济的方法和工艺 ;
3.为创制新药 探索新的途径和方法。
三、化学结构与药理活性
化学药物 是具有一定化学结构的物质。只要化学结构确定 ,其理化性质也就确定 ,进入体内后和人体相互作用就会产生一定的生物活性(包括毒副作用)。
化学结构→→→理化性质→→→生物活性/毒副作用
四、药物名称
药物都有自身的名称,主要包括通用名、化学名 和商品名 。
1.国际非专有 药名(InternationalNon-proprietaryNamesforpharmaceuticalsubstance,INN ),又称通用名
世界卫生组织 (WHO)推荐使用的名称。
新药开发者 在新药申请过程中向WHO提出申请。
药品通用名不受专利和行政保护 ,是所有文献、资料、教材 以及药品说明书 标明有效成分的名称。
INN名称已被世界各国 采用。
1.国际非专有 药名(INN ),又称通用名。
任何 该药品的生产者都可 使用INN。
在复方制剂 中只能用它作为复方组分的使用名称。
中国国家药典委员会 编写出版了《中国药品通用名称(CADN) 》,成为中国药品命名 的依据。
药物的INN中文译名 是根据INN英文名称、药品性质和化学结构及药理作用等特点,采用以音译 为主、意译、音意 合译或其他译名,尽量与英文名称对应 。长音节可简缩,中文名尽可能不多于5~6个字 ,易于发音。
2.化学名
(1)英文化学名: 是国际通用 的名称,通常采用的命名系统大多以美国化学文摘(ChemicalAbstracts,CA )或国际纯粹和应用化学联合会(InternationalUnionforPureandApplideChemistry,IUPAC )的命名系统为依据。
(R)-2-(N-((2'-(1H-Tetrazol-5-yl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)methyl)pentanamido)-3-methylbutanoicacid
(2)中文化学名:通常是在所采用的英文化学名的基础上翻译转换 而来,形成《人民共和国药典》收载药品中文化学名。新化合物的命名也可参考《有机化学命名原则 》,具体命名方法是以母体名称 作为主体名,再连上取代基或官能团 的名称,并按规定顺序 注明取代基或功能团的序号,如有立体 化学结构的化学物须注明。
(R)-2-[N-[[2'-(5-四唑基)-4-联苯基]甲基]戊酰氨基]-3-甲基丁酸
中文通用名:阿司匹林
英文通用名:aspirin
中文化学名:2-(乙酰氧基)苯甲酸。
3.商品名
生产厂家为了保护自己利益,在通用名不能得到保护的情况下,利用商品名来保护自己 并努力提高产品的声誉 。商品名可申请知识产权保护 。
代文
缬沙坦
Valsartan
(R)-2-[N-[[2'-(5-四唑基)-4-联苯基]甲基]戊酰氨基]-3-甲基丁酸
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