2018年初级药师相关专业知识第3讲讲义_第3页

(二)凝聚法

物理凝聚法(微粒结晶法)：关键是选择一个适宜的过饱和度。

化学凝聚法：为得到较细的微粒，反应在稀溶液中进行，同时急速搅拌。

6质量评定 (掌握)

1 、微粒的沉降

( 1 )沉降容积比( F )： F 值在 0~1 之间。常用于处方筛选。

( 2 )絮凝度( β )：是评价混悬液絮凝程度的参数。值越大，絮凝效果越好，混悬液越稳定。

( 3 )沉降物再分散性：再分散性好的混悬液，稳定性好。

用离心法测定分散性时，由于离心作用与正常贮存条件差异大，应采用 4 倍重力的低速离心力以防止絮凝结构破坏。

试验方法：将混悬液置于 100 ml 量筒内，以 20 r / min 的速度转动一定时间，量筒底部的沉降物应能重新均匀分散，说明混悬液再分散性良好。

2 、微粒的大小

间隔一定时间测定粒子大小以分析粒径及粒度分布的变化，可大概预测混悬液的稳定性。常用测定方法有：

显微镜法：用光学显微镜测定微粒大小及粒径分布。

库尔特计数法：测定混悬液粒子大小及其分布，测定粒径范围大，为 0.6~150 μ m ，密度小的粒子样品可测至 800 μ m 。

为预测混悬液在贮存过程中微粒增大情况，可进行加速试验，即在一定时间内，对混悬液交替升温和降温，反复进行多次，然后分析试验前后粒子大小变化的程度。

3 、相对密度

根据相对密度的大小可推测混悬液在制备过程中带入的空气量，以此评价润湿剂的效果。带入空气量多，在贮存过程中导致微粒上浮。

4 、 ξ 电位

表明混悬液的存在状态。 25 mV 以下，混悬液呈絮凝状态， 50~60 mV 时，混悬液呈反絮凝状态。

常用电泳法测定。

5 、流变学性质

用旋转粘度计测定混悬液的流动曲线，由流动曲线的形状，确定混悬液的流动类型，以评价混悬液的流变学性质。

(五) 乳剂(熟练掌握)

一、概述

乳剂：系指互不相溶的两相液体混合，其中一相液体以液滴状态分散于另一相液体中形成的非均匀相液体分散体系。形成液滴的液体称为分散相、内相或非连续相;另一液体则称为分散介质、外相或连续相。

乳剂液滴大小一般在0.1~10um之间，具有很大的分散度，其总表面积大，表面自由能很高，属热力学不稳定体系。

乳剂中一相为水或水性溶液则称为水相，用W表示;另一相与水不混溶的相称为油相，用O表示。

乳剂的组成：水相、油相和乳化剂

乳剂的类型： -根据乳滴的大小

1. 普通乳(emulsion) 普通乳的粒径较大,通常在1~100μm范围,形成乳白色不透明的液体。可分为水包油型(O/W)和油包水型(W/O)乳剂.

2. 亚微乳 粒径在0.1~0.5μm范围的乳剂称为亚微乳,常作为胃肠外给药的载体.静脉注射乳剂应为亚微乳。

3. 微乳 微乳是粒径为10~100nm的乳滴分散在另一种液体中形成的胶体分散体系,亦称纳米乳,外观上是透明液体,微乳乳滴多为球形,大小较均匀,始终保持均匀透明,经加热或离心也不能使之分层,多属热力学稳定体系.

4. 复乳 又称二级乳,是由初乳(一级乳)进一步乳化而成的复合型乳剂,分为W/O/W和O/W/O两种类型.

乳剂的特点： 1.药物吸收和药效很快，生物利用度高;

2.O/W型乳剂可掩盖药物不良臭味;

3.静脉注射乳剂注射后分布较快，有靶向性。

4.油性药物制成乳剂能保证剂量准确

5.外用乳剂能改善对皮肤、粘膜的渗透性，减少刺激性。

6.静脉营养乳剂，是高能营养输液的重要组成部分