一、概述
(一)组织分布与药效
血药浓度与药理作用有密切关系。
(二)组织分布与化学结构
(三)组织分布与蓄积
长期维持用药。但药物长时间滞留组织内的蓄积现象并不是所期望的。当反复用药时,由于体内解毒或排泄功能的改变,使药物在体内蓄积过多而产生蓄积中毒。
(四)表观分布容积
它是指假设在药物充分分布的前提下,体内全部药物按血中同样浓度溶解时所需的体液总容积。表观分布容积不是指体内含药物的真实容积,也没有生理学意义。V=m/C
二、影响分布的因素
归纳起来可分为机体方面的生理学、解剖学因素以及药物的理化因素两大类。
(一)体内循环与血管透过性的影响
循环速度;血管通透性
(二)药物与血浆蛋白结合的能力
1.蛋白结合与体内分布
只有药物的游离型分子才能从血液向组织转运,并在作用部位发挥药理作用。
2.蛋白结合与药效
药物与血浆蛋白可逆性结合,是药物在血浆中的一种贮存形式,能降低物的分布与消除,使血浆中游离型药物保持一定的浓度和维持一定的时间,不致因很快消除而作用短暂。
3.影响蛋白结合的因素
(1)动物种属差异
(2)性别差异
(3)生理和病理状态
(三)药物的理化性质与透过生物膜的能力
经细胞脂质双分子层扩散和经细胞膜微孔透入两种途径。
(四)药物与组织的亲和力
,不同组织对药物亲和力的不同。
(五)药物相互作用对分布的影响
可能存在竞争作用。
三、淋巴系统转运
但药物的淋巴系统转运,有时也是十分重要的:
四、脑内分布
在血液与脑组织之间存在屏障作用,。药物以被动扩散为主,一些身体必需物质是通过主动转运。
五、胎儿内分布
类似于血-脑脊液屏障。