初级药师考试知识点：脂质体的制备技术

(一)概述

脂质体是将药物包封于类脂质双分子层形成的薄膜中间所得的超微型球状载体。可分为单室脂质体和多室脂质体。

单室脂质体中水溶性药物的溶液只被一层类脂质双分子层所包封，脂溶性药物则分散于双分子层中。

2.脂质体的理化性质

(1)相变温度：

(2)电性

3.脂质体的特点

(1)靶向性：载药脂质体进入体内可被巨噬细胞作为外界异物而吞噬，集中于肝、脾。

(2)缓释性：减少肾排泄和代谢而延长药物在血液中的滞留时间，使某些药物在体内缓慢释放。

(3)降低药物毒性：药物被脂质体包封后，明显降低药物的毒性。

(4)提高药物稳定性：不稳定的药物被脂质体包封后受到脂质体双层膜的保护，可提高稳定性。

(二)制备脂质体的材料

磷脂与胆固醇

(三)脂质体的制备方法及影响包封率的因素

1.脂质体的制备方法

(1)薄膜分散法;

(2)逆相蒸发法;

(3)冷冻干燥法;

(4)注入法;

(5)超声波分散法。

2.影响脂质体中药物包封率的因素

(1)类脂质膜材料的投料比;

(2)脂质体电荷的影响;

(3)脂质体粒径大小的影响;

(4)药物溶解度的影响;

(5)制备容器的影响。

(五)脂质体的制备与质量评价

(2)质量评价方法

1.形态与粒径及其分布

2.包封率

3.渗漏率

4.药物体内分布