初级药师考试知识点：药物制剂的设计

一、概述

药物制剂的设计目的是根据临床用药的需要及药物的理化性质，确定合适的给药途径和药物剂型。

(二)制剂设计的基本原则

安全性、有效性、可控性、稳定性和顺应性

(三)药物理化性质测定

1.溶解度和pKa

2.分配系数

油/水分配系数

3.熔点和多晶型

4.吸湿性

5.粉体学性质

粒子形状、大小、粒度分布、粉体密度、附着性、流动性、润湿性和吸湿性

(四)稳定性研究

1.药物的稳定性与剂型设计

2.固体制剂的配伍研究

3.液体制剂的配伍研究

四、药物制剂处方的优化设计

(二)优化法

1.单纯性优化法

2.拉氏优化法

3.效应面优化法

4.实验设计

(1)析因设计

(2)星点设计

(3)正交设计

(4)均匀设计法

五、新药制剂的研究与申报

(四)申报新制剂的主要内容

1.处方、制备工艺、辅料等

2.稳定性试验

3.溶出度或释放度试验(难溶难吸收的药物、治疗量和中毒量相差小的药物、要求速效或长效的制剂、严重疾病或急救药物)

4.生物利用度